Αλληλεπιδράσεις
Η δραστική ουσία Νιρογκασεστάτη εμφανίζει αλληλεπίδραση στις παρακάτω περιπτώσεις:
Υποστρώματα των CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 και CYP2B6
Μελέτες
in vitro
έδειξαν ότι η νιρογκασεστάτη μπορεί να επάγει τα CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 και CYP2B6 και έτσι υπάρχει ο κίνδυνος η νιρογκασεστάτη να προκαλέσει μειωμένη έκθεση των υποστρωμάτων αυ...
τουλάχιστον ένα από
Υποστρώματα CYP2C8
Υποστρώματα CYP2C9
Υπόστρωματα CYP2C19
Υποστρώματα CYP2B6
Υποστρώματα CYP2C9
Υπόστρωματα CYP2C19
Υποστρώματα CYP2B6
Υποστρώματα του CYP3A4 με στενούς θεραπευτικούς δείκτες
Μια μελέτη φαρμακευτικών αλληλεπιδράσεων σε υγιείς εθελοντές που διερευνούσε τις επιδράσεις πολλαπλών δόσεων της νιρογκασεστάτης στα 95 mg εφάπαξ ημερησίως στην έκθεση στη μιδαζολάμη, ενός ευαίσθητ...
Υποστρώματα CYP3A4 και συγχρόνως Φάρμακα στενού θεραπευτικού δείκτη (NTI)
Μέτριοι και ισχυροί αναστολείς του CYP3A4
Σε μια κλινική μελέτη, η συγχορήγηση της ιτρακοναζόλης (ενός ισχυρού αναστολέα του CYP3A4 και αναστολέα της P-gp) αύξησε τη C
max
της νιρογκασεστάτης κατά 2,5 φορές και την AUC κατά 8,2 φορές. Η σ...
τουλάχιστον ένα από
Ισχυροί αναστολείς του CYP3A4
Μέτριοι αναστολείς του CYP3A4
Μέτριοι αναστολείς του CYP3A4
Μέτριοι και ισχυροί επαγωγείς του CYP3A4
Οι επιδράσεις των επαγωγέων του CYP3A4 στην έκθεση στη νιρογκασεστάτη δεν έχουν αξιολογηθεί σε κλινική μελέτη. Οι μέτριοι και ισχυροί επαγωγείς αναμένεται να οδηγήσουν σε κλινικά σημαντικές μειώσει...
τουλάχιστον ένα από
Ισχυροί επαγωγείς του CYP3A4
Μέτριοι επαγωγείς του CYP3A4
Μέτριοι επαγωγείς του CYP3A4
Σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία
Η χορήγηση δεν συνιστάται σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία.
τουλάχιστον ένα από
Νεφρική ανεπάρκεια σταδίου 4 (GFR:15-29 mL/min/1.73 m2)
Νεφρική ανεπάρκεια σταδίου 5 (GFR <15 mL/min/1.73 m2 ή αιμοκάθαρση)
Νεφρική ανεπάρκεια σταδίου 5 (GFR <15 mL/min/1.73 m2 ή αιμοκάθαρση)
Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία
Η χορήγηση δεν συνιστάται σε ασθενείς με σοβαρή έκπτωση της ηπατικής λειτουργίας.
Ηπατική ανεπάρκεια σταδίου IV
Παράγοντες μείωσης του γαστρικού οξέος
Η νιρογκασεστάτη έχει διαλυτότητα εξαρτώμενη από το pH, με σημαντικά μειωμένη διαλυτότητα σε pH μεγαλύτερο από 6,0. Οι επιδράσεις των παραγόντων μείωσης οξέων (δηλ. των ανταγωνιστών των υποδοχέων H...
τουλάχιστον ένα από
Αντιόξινα
Σιμετιδίνη
Ρανιτιδίνη
Νιζατιδίνη
Φαμοτιδίνη
Σιμετιδίνη
Ρανιτιδίνη
Νιζατιδίνη
Φαμοτιδίνη
Γονιμότητα
Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες γονιμότητας σε ανθρώπους. Η επίδραση της νιρογκασεστάτης στη γονιμότητα στον άνθρωπο δεν είναι γνωστή. Με βάση τα ευρήματα από μελέτες σε ζώα, η ανδρική και γυναικεία γο...
Γονιμότητα
Κύηση
Με βάση τα ευρήματα από μελέτες σε ζώα και τον μηχανισμό δράσης της, η νιρογκασεστάτη μπορεί να προκαλέσει βλάβη στο έμβρυο όταν χορηγείται σε έγκυο γυναίκα. Η νιρογκασεστάτη αντενδείκνυται σε έγκυ...
Γαλουχία
Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με την παρουσία νιρογκασεστάτης ή των μεταβολιτών της στο ανθρώπινο ή ζωικό γάλα, ούτε για τις επιδράσεις της σε παιδί που θηλάζει ή στην παραγωγή γάλακτος. Λόγω της π...
Καρκινογένεση, μεταλλάξεις, στείρωση
Γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία/Αντισύλληψη σε άνδρες και γυναίκες
Οι γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία και οι άνδρες με γυναίκες συντρόφους σε αναπαραγωγική ηλικία θα πρέπει να συμβουλεύονται να α...
Ικανότητα οδήγησης και χειρισμός μηχανημάτων
Η νιρογκασεστάτη δεν έχει καμία ή έχει ασήμαντη επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων. Δεδομένου ότι μπορεί να εμφανιστεί κόπωση και ζάλη σε ασθενείς που λαμβάνουν νιρογκασεστά...
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Περίληψη του προφίλ ασφάλειας
Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες είναι: διάρροια (85%), εξάνθημα (65%), τοξικότητα των ωοθηκών σε γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία (60%), ναυτία (59%), κόπωση (50%...