Ιναβολισίμπη

Η ιναβολισίμπη είναι ένας αναστολέας της καταλυτικής υπομονάδας της ισομορφής άλφα της πρωτεΐνης της φωσφατιδυλοσιτόλης-4,5-διφωσφορικής 3-κινάσης (PI3K) (p110α, κωδικοποιημένη από το γονίδιο PIK3CA). Επιπλέον, η ιναβολισίμπη προάγει την αποικοδόμηση της μεταλλαγμένης p110α (αποικοδομητής της μεταλλαγμένης πρωτεΐνης). Το σηματοδοτικό μονοπάτι της PI3K είναι συνήθως απορυθμισμένο στον HR-θετικό καρκίνο του μαστού, συχνά λόγω της ενεργοποίησης των μεταλλάξεων του PIK3CA. Με τον διπλό μηχανισμό δράσης της, η ιναβολισίμπη αναστέλλει τη δράση των κατάντη στόχων του μονοπατιού του PI3K, συμπεριλαμβανομένου του AKT, με αποτέλεσμα τον μειωμένο κυτταρικό πολλαπλασιασμό και την επαγωγή της απόπτωσης σε κυτταρικές σειρές καρκίνου του μαστού με μεταλλαγμένο PIK3CA.