Μηχανισμός δράσης
Η ιμπρουτινίμπη είναι ένας ισχυρός, μικρομοριακός αναστολέας της τυροσινικής κινάσης του Bruton (ΒΤΚ). Η ιμπρουτινίμπη σχηματίζει ομοιοπολικό δεσμό με το υπόλειμμα της κυστεΐνης (Cys-481) στο ενεργ...
Φαρμακοδυναμική
Λεμφοκυττάρωση
Κατά την έναρξη της θεραπείας, έχει παρατηρηθεί στα τρία τέταρτα σχεδόν των ασθενών με ΧΛΛ υπό θεραπεία με ιμπρουτινίμπη, αναστρέψιμη αύξηση στον αριθμό των λεμφοκυττάρων (δηλ., ≥50%...
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση
Η ιμπρουτινίμπη απορροφάται ταχέως μετά από στόματος χορήγηση με διάμεσο T
max
1 έως 2 ωρών. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα σε κατάσταση νηστείας (n=8) ήταν 2,9% (90% CI = 2,1 – 3,9) και δι...
Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια
Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες παρατηρήθηκαν σε μελέτες διάρκειας 13 εβδομάδων σε αρουραίους και σκύλους. Η ιμπρουτινίμπη βρέθηκε ότι επάγει γαστρεντερικές διαταραχές (μαλακά κόπρανα/διάρροια ...