Μηχανισμός δράσης
Η ιμπρουτινίμπη είναι ένας ισχυρός, μικρομοριακός αναστολέας της τυροσινικής κινάσης του Bruton (ΒΤΚ). Η ιμπρουτινίμπη σχηματίζει ομοιοπολικό δεσμό με το υπόλειμμα της κυστεΐνης (Cys-481) στο ενεργό σημείο ...
Φαρμακοδυναμική
Λεμφοκυττάρωση Κατά την έναρξη της θεραπείας, έχει παρατηρηθεί στα τρία τέταρτα σχεδόν των ασθενών με ΧΛΛ υπό θεραπεία με ιμπρουτινίμπη, αναστρέψιμη αύξηση στον αριθμό των λεμφοκυττάρων (δηλ., ≥50% αύξηση ...
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση Η ιμπρουτινίμπη απορροφάται ταχέως μετά από στόματος χορήγηση με διάμεσο T<sub>max</sub> 1 έως 2 ωρών. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα σε κατάσταση νηστείας (n=8) ήταν 2,9% (90% CI =2,1–3,9) και ...
Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια
Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες παρατηρήθηκαν σε μελέτες διάρκειας 13 εβδομάδων σε αρουραίους και σκύλους. Η ιμπρουτινίμπη βρέθηκε ότι επάγει γαστρεντερικές διαταραχές (μαλακά κόπρανα/διάρροια και/ή ...