Μηχανισμός δράσης
Η εφαβιρένζη είναι ένας NNRTI του HIV-1. Η εφαβιρένζη είναι ένας μη-ανταγωνιστικός αναστολέας της ανάστροφης μεταγραφάσης (RT) του HIV-1 και δεν αναστέλλει σημαντικά την ανάστροφη μεταγραφάση (RT) ...
Φαρμακοδυναμική
Ηλεκτροφυσιολογία της καρδιάς
Η επίδραση της εφαβιρένζης στο διάστημα QTc αξιολογήθηκε σε μια ανοικτού σχεδιασμού, θετικά ελεγχόμενη και ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο, σταθερής μονής αλληλουχίας, ...
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση
Οι μέγιστες συγκεντρώσεις της εφαβιρένζης στο πλάσμα 1,6-9,1 μΜ επιτεύχθηκαν εντός 5 ωρών μετά από τη χορήγηση εφάπαξ δόσεων από το στόμα από 100 mg έως 1.600 mg σε μη μολυσμένους εθελον...
Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια
Η εφαβιρένζη δεν ήταν μεταλλαξιογόνος ή μιτογόνος σε συμβατικές μεθόδους προσδιορισμού γονοτοξικότητας.
Η εφαβιρένζη προκάλεσε εμβρυϊκή απορρόφηση σε αρουραίους. Έχουν παρατηρηθεί δυσπλασίες σε 3 α...