Αλληλεπιδράσεις
Η δραστική ουσία Αβαπριτινίμπη εμφανίζει αλληλεπίδραση στις παρακάτω περιπτώσεις:
Παραγόντες κινδύνου για παράταση του διαστήματος QT, φαρμακευτικά προϊόντα που παρατείνουν το διάστημα QT
Η αβαπριτινίμπη θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με GIST ή AdvSM που έχουν γνωστή παράταση του διαστήματος QT ή που διατρέχουν κίνδυνο παράτασης του διαστήματος QT (π.χ. λόγω συγ...
τουλάχιστον ένα από
Παράγοντες κινδύνου εμφάνισης παράτασης του διαστήματος QT
Φάρμακα που παρατείνουν το διάστημα QT
Φάρμακα που επάγουν κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου (Torsade de Pointes)
Φάρμακα που παρατείνουν το διάστημα QT
Φάρμακα που επάγουν κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου (Torsade de Pointes)
Υποστρώματα του CYP3A
Οι
in vitro
μελέτες κατέδειξαν ότι η αβαπριτινίμπη είναι ένας άμεσος αναστολέας του CYP3A και ένας χρονοεξαρτώμενος αναστολέας του CYP3A. Επομένως, η αβαπριτινίμπη μπορεί να έχει τη δυνατότητα να...
τουλάχιστον ένα από
Υποστρώματα CYP3A4
Υποστρώματα του κυτοχρώματος P-450 CYP3A5
Υποστρώματα του κυτοχρώματος P-450 CYP3A5
Υπστρώματα των P-gp, BCRP, MATE1, MATE2-K και BSEP
Η αβαπριτινίμπη είναι αναστολέας των P-gp, BCRP, MATE1, MATE2-K και BSEP
in vitro
. Επομένως, η αβαπριτινίμπη έχει τη δυνατότητα να μεταβάλλει τις συγκεντρώσεις των συγχορηγούμενων υποστρωμάτων αυ...
τουλάχιστον ένα από
Υποστρώματα P-γλυκοπρωτεϊνών
Υποστρώματα της πρωτεΐνης που ανθίσταται στον καρκίνο του μαστού (Breast Cancer Resistance Protein - BCRP/ABCG2)
Υποστρώματα του μεταφορέα hMATE1 (ανθρώπινος μεταφορέας πολλαπλών φαρμάκων κι εξώθησης τοξινών)
Υποστρώματα του μεταφορέα hMATE2-K (ανθρώπινος μεταφορέας πολλαπλών φαρμάκων κι εξώθησης τοξινών)
Υποστρώματα αντλίας εξαγωγής χολικών αλάτων (BSEP)
Υποστρώματα της πρωτεΐνης που ανθίσταται στον καρκίνο του μαστού (Breast Cancer Resistance Protein - BCRP/ABCG2)
Υποστρώματα του μεταφορέα hMATE1 (ανθρώπινος μεταφορέας πολλαπλών φαρμάκων κι εξώθησης τοξινών)
Υποστρώματα του μεταφορέα hMATE2-K (ανθρώπινος μεταφορέας πολλαπλών φαρμάκων κι εξώθησης τοξινών)
Υποστρώματα αντλίας εξαγωγής χολικών αλάτων (BSEP)
Ισχυροί ή μέτριοι αναστολείς του CYP3A
Η συγχορήγηση της αβαπριτινίμπης με ισχυρό αναστολέα του CYP3A αύξησε τις συγκεντρώσεις της αβαπριτινίμπης στο πλάσμα και μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένες ανεπιθύμητες ενέργειες. Η συγχορήγηση ιτρακ...
τουλάχιστον ένα από
Ισχυροί αναστολείς του CYP3A4
Ισχυροί αναστολείς του κυτοχρώματος P-450 CYP3A5
Μέτριοι αναστολείς του CYP3A4
Μέτριοι αναστολείς του κυτοχρώματος P-450 CYP3A5
Ισχυροί αναστολείς του κυτοχρώματος P-450 CYP3A5
Μέτριοι αναστολείς του CYP3A4
Μέτριοι αναστολείς του κυτοχρώματος P-450 CYP3A5
Ισχυροί ή μέτριοι επαγωγείς του CYP3A
Η συγχορήγηση της αβαπριτινίμπης με ισχυρό επαγωγέα του CYP3A μείωσε τις συγκεντρώσεις της αβαπριτινίμπης στο πλάσμα και μπορεί να οδηγήσει σε μειωμένη αποτελεσματικότητα της αβαπριτινίμπης. Η συγχ...
τουλάχιστον ένα από
Ισχυροί επαγωγείς του CYP3A4
Ισχυροί επαγωγείς του κυτοχρώματος P-450 CYP3A5
Υπερικό το διάτρητο (βαλσαμόχορτο)
Φαινυτοΐνη
Καρβαμαζεπίνη
Φωσφαινυτοΐνη
Πριμιδόνη
Δαμπραφενίμπη
Μέτριοι επαγωγείς του CYP3A4
Μέτριοι επαγωγείς του κυτοχρώματος P-450 CYP3A5
Ισχυροί επαγωγείς του κυτοχρώματος P-450 CYP3A5
Υπερικό το διάτρητο (βαλσαμόχορτο)
Φαινυτοΐνη
Καρβαμαζεπίνη
Φωσφαινυτοΐνη
Πριμιδόνη
Δαμπραφενίμπη
Μέτριοι επαγωγείς του CYP3A4
Μέτριοι επαγωγείς του κυτοχρώματος P-450 CYP3A5
Σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία
Η αβαπριτινίμπη δεν έχει μελετηθεί σε ασθενείς με βαριά νεφρική δυσλειτουργία (CLcr 15-29 mL/min) ή νεφρική νόσο τελικού σταδίου (CLcr <15 mL/min), επομένως δεν είναι δυνατή η σύσταση χρήσης της...
τουλάχιστον ένα από
Νεφρική ανεπάρκεια σταδίου 4 (GFR:15-29 mL/min/1.73 m2)
Νεφρική ανεπάρκεια σταδίου 5 (GFR <15 mL/min/1.73 m2 ή αιμοκάθαρση)
Νεφρική ανεπάρκεια σταδίου 5 (GFR <15 mL/min/1.73 m2 ή αιμοκάθαρση)
Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία
Συνιστάται τροποποιημένη εναρκτήρια δόση της αβαπριτινίμπης για ασθενείς με βαριά ηπατική δυσλειτουργία (Κατηγορία Γ κατά Child-Pugh). Η εναρκτήρια δόση της αβαπριτινίμπης θα πρέπει να ελαττώνεται ...
Ηπατική ανεπάρκεια σταδίου IV
Γονιμότητα
Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα σχετικά με τις επιδράσεις της αβαπριτινίμπης στην ανθρώπινη γονιμότητα. Ωστόσο, με βάση μη κλινικά ευρήματα σε ζώα, η γονιμότητα ανδρών και γυναικών μπορεί να επηρεα...
Γονιμότητα
Κύηση
Δεν διατίθενται κλινικά δεδομένα σχετικά με τη χρήση αβαπριτινίμπης σε έγκυο γυναίκα. Μελέτες σε ζώα κατέδειξαν αναπαραγωγική τοξικότητα.
Η αβαπριτινίμπη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκ...
Γαλουχία
Δεν είναι γνωστό εάν η αβαπριτινίμπη/οι μεταβολίτες απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα.
Ο κίνδυνος στα νεογέννητα/βρέφη δεν μπορεί να αποκλειστεί.
Ο θηλασμός πρέπει να διακόπτεται κατά τη διάρκεια της...
Καρκινογένεση, μεταλλάξεις, στείρωση
Γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία/Αντισύλληψη σε άνδρες και γυναίκες
Οι γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία πρέπει να ενημερώνονται ότι η αβαπριτινίμπη μπορεί να προκαλέσει βλάβη στο έμβρυο.
Η κατάστασ...
Ικανότητα οδήγησης και χειρισμός μηχανημάτων
Η αβαπριτινίμπη μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες, όπως επιδράσεις στις γνωστικές λειτουργίες που μπορεί να επηρεάσουν την ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων. Οι ασθενείς πρέπει...
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Περίληψη του προφίλ ασφάλειας
Η βάση δεδομένων αναφορικά με την ασφάλεια περιλαμβάνει συνολικά 585 ασθενείς με GIST (όλες οι δόσεις), εκ των οποίων 550 ασθενείς έλαβαν αβαπριτινίμπη σε εναρκτήρια δ...