Μηχανισμός δράσης
Η αβαπριτινίμπη είναι αναστολέας κινάσης τύπου 1 ο οποίος έχει καταδείξει βιοχημική
in vitro
δραστηριότητα στους μεταλλάκτες PDGFRA D842V και KIT D816V που συσχετίζονται με ανθεκτικότητα στην ιμα...
Φαρμακοδυναμική
Δυνατότητα παράτασης του διαστήματος QT
Η ικανότητα της αβαπριτινίμπης να παρατείνει το διάστημα QT εκτιμήθηκε σε 27 ασθενείς στους οποίους χορηγήθηκε αβαπριτινίμπη σε δόσεις των 300/400 mg (1,33 φ...
Φαρμακοκινητική
Μετά τη χορήγηση της αβαπριτινίμπης άπαξ ημερησίως, η σταθερή κατάσταση επιτεύχθηκε σε 15 ημέρες.
Μη εξαιρέσιμος ή μεταστατικός GIST (δόση των 300 mg άπαξ ημερησίως)
Μετά από εφάπαξ δόση και επαναλ...
Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια
Τοξικολογικές μελέτες επαναλαμβανόμενης δόσης
Παρουσιάστηκε αιμορραγία στον εγκέφαλο και τον νωτιαίο μυελό σε σκύλους, σε δόσεις μεγαλύτερες από ή ίσες με 15 mg/kg/ημέρα (περίπου 9,0, 1,8 και 0,8 φ...