Αλληλεπιδράσεις
Η δραστική ουσία Ασιμινίμπη εμφανίζει αλληλεπίδραση στις παρακάτω περιπτώσεις:
Φαρμακευτικά προϊόντα με γνωστό κίνδυνο για κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου (torsades de pointes)
Πρέπει να δίνεται προσοχή κατά την παράλληλη χορήγηση ασιμινίμπης σε συνολική ημερήσια δόση 80 mg και φαρμακευτικών προϊόντων με γνωστό κίνδυνο για torsades de pointes, συμπεριλαμβανομένων, μεταξύ ...
Φάρμακα που παρατείνουν το διάστημα QT
Υποστρώματα του OATP1B ή του BCRP
Με βάση το μοντέλο φαρμακοκινητικής με βάση τη φυσιολογία (PBPK), θα πρέπει να δίνεται προσοχή κατά την παράλληλη χορήγηση ασιμινίμπης σε όλες τις συνιστώμενες δόσεις με υποστρώματα BCRP, συμπεριλα...
τουλάχιστον ένα από
Υποστρώματα των μεταφορέων οργανικών ανιόντων και κατιόντων οικογένειας OATP1B1
Υποστρώματα των μεταφορέων οργανικών ανιόντων και κατιόντων οικογένειας OATP1B3
Υποστρώματα της πρωτεΐνης που ανθίσταται στον καρκίνο του μαστού (Breast Cancer Resistance Protein - BCRP/ABCG2)
Υποστρώματα των μεταφορέων οργανικών ανιόντων και κατιόντων οικογένειας OATP1B3
Υποστρώματα της πρωτεΐνης που ανθίσταται στον καρκίνο του μαστού (Breast Cancer Resistance Protein - BCRP/ABCG2)
Υποστρώματα CYP2C9
Η συγχορήγηση ασιμινίμπης με υπόστρωμα CYP2C9 (βαρφαρίνη) αύξησε την AUC
inf
και C
max
της S-βαρφαρίνης κατά 41% and 8%, αντίστοιχα, σε υγιή άτομα που λάμβαναν ασιμινίμπη 40 mg δις ημερησίως.
Προ...
Υποστρώματα CYP2C9
Υποστρώματα CYP3A4 με στενό θεραπευτικό δείκτη
Η συγχορήγηση ασιμινίμπης με υπόστρωμα CYP3A4 (μιδαζολάμη) αύξησε την AUC
inf
και C
max
της μιδαζολάμης κατά 28% και 11%, αντίστοιχα, σε υγιή άτομα που λάμβαναν ασιμινίμπη 40 mg δις ημερησίως.
Πρ...
Υποστρώματα CYP3A4 και συγχρόνως Φάρμακα στενού θεραπευτικού δείκτη (NTI)
Υποστρώματα της P-gp με στενό θεραπευτικό δείκτη
Πρέπει να δίνεται προσοχή κατά την συγχορήγηση ασιμινίμπης σε όλες τις συνιστώμενες δόσεις με υποστρώματα P-gp που είναι γνωστό ότι έχουν στενό θεραπευτικό δείκτη, συμπεριλαμβανομένων, μεταξύ άλλων...
Υποστρώματα P-γλυκοπρωτεϊνών και συγχρόνως Φάρμακα στενού θεραπευτικού δείκτη (NTI)
Ισχυροί αναστολείς CYP3A4
Πρέπει να δίνεται προσοχή κατά την παράλληλη χορήγηση ασιμινίμπης σε δόση 200 mg δις ημερησίως με ισχυρούς αναστολείς του CYP3A4, συμπεριλαμβανομένων, μεταξύ άλλων, της κλαριθρομυκίνης, τελιθρομυκί...
Ισχυροί αναστολείς του CYP3A4
Ισχυροί επαγωγείς CYP3A4
Η συγχορήγηση ισχυρού επαγωγέα CYP3A4 (ριφαμπικίνη) μείωσε την AUC
inf
της ασιμινίμπης κατά 15% και αύξησε την C
max
κατά 9% σε υγιή άτομα που έλαβαν εφάπαξ δόση ασιμινίμπης 40 mg. Η συγχορήγηση ...
Ισχυροί επαγωγείς του CYP3A4
Ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία που λαμβάνουν δόση 200 mg δις ημερησίως
Δεν υπάρχουν διαθέσιμα κλινικά δεδομένα σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία στη δόση των 200 mg ασιμινίμπης δις ημερησίως. Επομένως, δεν μπορούν να δοθούν συστάσεις για προσαρμογή της δόσης...
τουλάχιστον ένα από
Νεφρική ανεπάρκεια σταδίου 4 (GFR:15-29 mL/min/1.73 m2)
Νεφρική ανεπάρκεια σταδίου 5 (GFR <15 mL/min/1.73 m2 ή αιμοκάθαρση)
Νεφρική ανεπάρκεια σταδίου 5 (GFR <15 mL/min/1.73 m2 ή αιμοκάθαρση)
Ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία που λαμβάνουν δόση 200 mg δις ημερησίως
Δεν υπάρχουν διαθέσιμα κλινικά δεδομένα σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία στη δόση των 200 mg ασιμινίμπης δις ημερησίως. Επομένως, δεν μπορούν να δοθούν συστάσεις για προσαρμογή της δόσης...
Ηπατική ανεπάρκεια σταδίου IV
Ιός της ηπατίτιδας B (HBV)
Έχει εμφανιστεί επανενεργοποίηση του ιού της ηπατίτιδας B (HBV) σε ασθενείς που είναι χρόνιοι φορείς του ιού μετά τη χορήγηση άλλων αναστολέων τυροσινικής κινάσης (TKI) της BCR::ABL1. Οι ασθενείς π...
Ηπατίτιδα Β
Κύηση
Δεν διατίθενται ή είναι περιορισμένα τα κλινικά δεδομένα σχετικά με τη χρήση ασιμινίμπης σε έγκυο γυναίκα. Μελέτες σε ζώα κατέδειξαν αναπαραγωγική τοξικότητα. Η ασιμινίμπη δεν πρέπει να χρησιμοποιε...
Γαλουχία
Δεν είναι γνωστό εάν η ασιμινίμπη/οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται στο ανθρώπινο γάλα. Δεν υπάρχουν δεδομένα για την επίδραση της ασιμινίμπης στο θηλάζον νεογέννητο/βρέφος ή στην παραγωγή γάλακτος....
Καρκινογένεση, μεταλλάξεις, στείρωση
Γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία/Αντισύλληψη
Η κατάσταση εγκυμοσύνης των γυναικών σε αναπαραγωγική ηλικία πρέπει να εξακριβώνεται πριν από την έναρξη της θεραπείας με ασιμινίμπη.
Οι σεξουαλικά ενερ...
Ικανότητα οδήγησης και χειρισμός μηχανημάτων
Η ασιμινίμπη δεν έχει καμία ή έχει ασήμαντη επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων. Ωστόσο, συνιστάται οι ασθενείς που εμφανίζουν ζάλη, κόπωση ή άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες με ...
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Σύνοψη του προφίλ ασφαλείας
Ph+ CML (μελέτες ASCEMBL, X2101, ASC4FIRST)
Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες αντιδράσεις όλων των βαθμών (επίπτωση ≥20%) σε ασθενείς που λάμβαναν ασιμινίμπη ήταν μυοσκελετικός...