Μηχανισμός δράσης
Η ασιμινίμπη είναι ισχυρός αναστολέας της τυροσινικής κινάσης ABL/BCR::ABL1. Η ασιμινίμπη αναστέλλει την δραστηριότητα της κινάσης ABL1 της πρωτεΐνης σύντηξης BCR::ABL1 στοχεύοντας ειδικά τον μυρισ...
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
In vitro
, η ασιμινίμπη αναστέλλει τη δραστηριότητα της τυροσινικής κινάσης της ABL1 σε τιμές μέσης IC
50
κάτω των 3 nanomolar. Σε καρκινικά κύτταρα που προέρχονται από...
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση
Η ασιμινίμπη απορροφάται ταχέως ενώ το διάμεσο μέγιστο επίπεδο πλάσματος (T
max
) επιτυγχάνεται 2 ως 3 ώρες μετά την από του στόματος χορήγηση, ανεξαρτήτως της δόσης. Ο γεωμετρικός μέσος...
Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια
Φαρμακολογία ασφάλειας
Μέτριες καρδιαγγειακές επιδράσεις (αυξημένος καρδιακός ρυθμός, μειωμένη συστολική πίεση, μειωμένη μέση αρτηριακή πίεση και μειωμένη αρτηριακή πίεση σφυγμού) παρατηρήθηκαν σε ...