Μηχανισμός δράσης
Η αγομελατίνη είναι μελατονινεργικός αγωνιστής (των υποδοχέων MT
1
και MT
2
) και ανταγωνιστής των υποδοχέων 5-HT
2C
. Μελέτες σύνδεσης δείχνουν ότι η αγομελατίνη δεν ασκεί καμιά επίδραση στην πρό...
Φαρμακοδυναμική
Η αγομελατίνη έχει επιδείξει αντικαταθλιπτικού τύπου δράση σε μοντέλα ζώων με κατάθλιψη (δοκιμασία εκμαθημένης απελπισίας, δοκιμασία συμπεριφοριολογικής απελπισίας, χρόνιο ήπιο stress), καθώς και σ...
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση και βιοδιαθεσιμότητα
Η αγομελατίνη απορροφάται ταχέως και επαρκώς (>80%) μετά την από του στόματος χορήγηση. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι χαμηλή (<5% στη θεραπευτική από του στ...
Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια
Σε μύες, επίμυες και πιθήκους, παρατηρήθηκαν κατασταλτικές επιδράσεις, μετά από εφάπαξ και επαναλαμβανόμενη χορήγηση υψηλών δόσεων.
Σε τρωκτικά, παρατηρήθηκε έντονη επαγωγή του CYP2B και μέτρια επα...