Κλαύδιος Γαληνός
Δωρεάν εγγραφή Αποκτήσετε πρόσβαση σε όλες τις πληροφορίες και τα εργαλεία του galinos.gr για έναν μήνα
Γαληνός Office Χρησιμοποιήστε δωρεάν το νέο cloud πρόγραμμα διαχείρισης κάθε σύγχρονου ιατρείου
Έλεγχος συγχορήγησης Ελέγξτε την αγωγή σας για αντενδείξεις και αλληλεπιδράσεις μεταξύ των φαρμάκων
Πρόγραμμα συνδρομητών Μάθετε περισσότερα για τα οφέλη και τις επιπλέον παροχές των συνδρομητικών προγραμμάτων
Γαληνός Mobile Κατεβάστε τη δωρεάν εφαρμογή και απολαύστε τις υπηρεσίες του galinos.gr σε κινητό ή tablet
Γνωρίζατε οτι... Μοιραζόμαστε μαζί σας γεγονότα της πορείας του galinos.gr από το 2011 μέχρι σήμερα
 

MESULID GEL.EXT.US 3% W/W TUB x50G

Ευρετήριο Αναφορές

Σκεύασμα - Φαρμακολογικές ιδιότητες

Εμπορική
MESULID
Μορφή
Γέλη
Συγκέντρωση
30MG/G

Φαρμακοδυναμική

Κωδικός ATC: Μ02ΑΑ

Μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο (ΜΣΑΦ) για τοπική χρήση.

Η νιμεσουλίδη είναι ένας αναστολέας του ενζύμου σύνθεσης των προσταγλανδινών, κυκλοοξυγενάση.

Η κυκλοοξυγενάση παράγει προσταγλανδίνες, ορισμένες από τις οποίες εμπλέκονται στην ανάπτυξη και τη διατήρηση της φλεγμονής.

Φαρμακοκινητική

Όταν η γέλη νιμεσουλίδης 3% εφαρμόζεται τοπικά, οι συγκεντρώσεις πλάσματος της νιμεσουλίδης είναι πολύ χαμηλές σε σύγκριση με εκείνες που επιτυγχάνονται μετά από του από του στόματος λήψη.

Μετά από μία εφάπαξ εφαρμογή 200mg νιμεσουλίδης, με τη μορφή γέλης, τα υψηλότερα επίπεδα πλάσματος που ήταν 9.77ng/ml παρατηρήθηκαν μετά από 24 ώρες. Δεν ανιχνεύθηκαν καθόλου ίχνη του κύριου μεταβολίτη 4-υδρόξυ-νιμεσουλίδη. Στην κατάσταση ισορροπίας (ημέρα 8) οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα ήταν υψηλότερες (37,25 ± 13,25 ng/ml), αλλά σχεδόν 100 φορές χαμηλότερες από αυτές που μετρούνται μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση από του στόματος.

Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια

Η τοπική ανοχή και ο ερεθισμός και το δυναμικό ευαισθητοποίησης της γέλης νιμεσουλίδης 3% έχει ελεγχθεί σε διάφορα αναγνωρισμένα ζωικά μοντέλα. Τα αποτελέσματα αυτών των μελετών δείχνουν ότι η γέλη νιμεσουλίδης 3% είναι καλώς ανεκτή.

Τα προκλινικά δεδομένα για συστηματικώς χορηγούμενη νιμεσουλίδη δεν απεκάλυψαν ειδικούς κινδύνους για τους ανθρώπους με βάση συμβατικές μελέτες φαρμακολογικής ασφάλειας, τοξικότητας επαναλαμβανόμενης δόσης, γονοτοξικότητας, καρκινογενετικής δυνατότητας. Σε μελέτες τοξικότητας επαναλαμβανόμενης δόσης η νιμεσουλίδη έδειξε γαστρεντερική, νεφρική και ηπατική τοξικότητα. Σε μελέτες τοξικότητας αναπαραγωγής, εμβρυοτοξικές και τερατογονικές επιδράσεις (σκελετικές δυσμορφίες, διάταση των κοιλιών του εγκεφάλου) παρατηρήθηκαν στα κουνέλια, αλλά όχι στους αρουραίους, σε μη-τοξικά επίπεδα δόσης για τη μητέρα. Στους αρουραίους, αυξημένη θνησιμότητα του νεογέννητου παρατηρήθηκε την πρώιμη περίοδο μετά τον τοκετό και η νιμεσουλίδη έδειξε ανεπιθύμητες ενέργειες στην γονιμότητα.

Καρκινογένεση, μεταλλάξεις, στείρωση

Γονιμότητα

Για τη συστηματικώς χορηγούμενη νιμεσουλίδη, μελέτες σε πειραματόζωα έχουν δείξει αναπαραγωγική τοξικότητα (βλ. παράγραφο 5.3).