MESULID GEL.EXT.US 3% W/W TUB x50G

Κωδικός ATC: Μ02ΑΑ

Μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο (ΜΣΑΦ) για τοπική χρήση.

Η νιμεσουλίδη είναι ένας αναστολέας του ενζύμου σύνθεσης των προσταγλανδινών, κυκλοοξυγενάση.

Η κυκλοοξυγενάση παράγει προσταγλανδίνες, ορισμένες από τις οποίες εμπλέκονται στην ανάπτυξη και τη διατήρηση της φλεγμονής.

Όταν η γέλη νιμεσουλίδης 3% εφαρμόζεται τοπικά, οι συγκεντρώσεις πλάσματος της νιμεσουλίδης είναι πολύ χαμηλές σε σύγκριση με εκείνες που επιτυγχάνονται μετά από του από του στόματος λήψη.

Μετά από μία εφάπαξ εφαρμογή 200mg νιμεσουλίδης, με τη μορφή γέλης, τα υψηλότερα επίπεδα πλάσματος που ήταν 9.77ng/ml παρατηρήθηκαν μετά από 24 ώρες. Δεν ανιχνεύθηκαν καθόλου ίχνη του κύριου μεταβολίτη 4-υδρόξυ-νιμεσουλίδη. Στην κατάσταση ισορροπίας (ημέρα 8) οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα ήταν υψηλότερες (37,25 ± 13,25 ng/ml), αλλά σχεδόν 100 φορές χαμηλότερες από αυτές που μετρούνται μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση από του στόματος.

Η τοπική ανοχή και ο ερεθισμός και το δυναμικό ευαισθητοποίησης της γέλης νιμεσουλίδης 3% έχει ελεγχθεί σε διάφορα αναγνωρισμένα ζωικά μοντέλα. Τα αποτελέσματα αυτών των μελετών δείχνουν ότι η γέλη νιμεσουλίδης 3% είναι καλώς ανεκτή.

Τα προκλινικά δεδομένα για συστηματικώς χορηγούμενη νιμεσουλίδη δεν απεκάλυψαν ειδικούς κινδύνους για τους ανθρώπους με βάση συμβατικές μελέτες φαρμακολογικής ασφάλειας, τοξικότητας επαναλαμβανόμενης δόσης, γονοτοξικότητας, καρκινογενετικής δυνατότητας. Σε μελέτες τοξικότητας επαναλαμβανόμενης δόσης η νιμεσουλίδη έδειξε γαστρεντερική, νεφρική και ηπατική τοξικότητα. Σε μελέτες τοξικότητας αναπαραγωγής, εμβρυοτοξικές και τερατογονικές επιδράσεις (σκελετικές δυσμορφίες, διάταση των κοιλιών του εγκεφάλου) παρατηρήθηκαν στα κουνέλια, αλλά όχι στους αρουραίους, σε μη-τοξικά επίπεδα δόσης για τη μητέρα. Στους αρουραίους, αυξημένη θνησιμότητα του νεογέννητου παρατηρήθηκε την πρώιμη περίοδο μετά τον τοκετό και η νιμεσουλίδη έδειξε ανεπιθύμητες ενέργειες στην γονιμότητα.

Γονιμότητα

Για τη συστηματικώς χορηγούμενη νιμεσουλίδη, μελέτες σε πειραματόζωα έχουν δείξει αναπαραγωγική τοξικότητα (βλ. παράγραφο 5.3).

Mesulid.