SERACTIL F.C.TAB 400MG/TAB BT x 30 (σε BLISTERS)

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιφλεγμονώδη και αντιρρευματικά φάρμακα, μη στεροειδή παράγωγα του προπιονικού οξέος
Κωδικός ATC: M01AE14

Η δεξιβουπροφαίνη (= S(+)-ιβουπροφαίνη) είναι το φαρμακολογικώς δραστικό εναντιομερές της ιβουπροφαίνης, ενός μη εκλεκτικού ΜΣΑΦ. Ο μηχανισμός δράσης της θεωρείται ότι οφείλεται στην αναστολή της σύνθεσης των προσταγλανδινών. Στον άνθρωπο μειώνει τον πόνο, τη φλεγμονή και τον πυρετό και αναστέλλει αναστρέψιμα την προκαλούμενη από ADP και κολλαγόνο συσσώρευση των αιμοπεταλίων.

Συνδετικές (bridging) κλινικές μελέτες για να συγκριθεί η αποτελεσματικότητα της ρακεμικής ιβουπροφαίνης και της δεξιβουπροφαίνης στην οστεοαρθρίτιδα με θεραπευτική περίοδο 15 ημερών, στη δυσμηνόρροια, συμπεριλαμβανομένων των συμπτωμάτων του άλγους και στο οδοντικό άλγος έδειξαν τη δεξιβουπροφαίνη τουλάχιστον μη κατώτερη της ρακεμικής ιβουπροφαίνης στη συνιστώμενη 1:2 αναλογική δοσολογία.

Πειραματικά δεδομένα υποδηλώνουν ότι η ιβουπροφαίνη μπορεί να αναστείλει ανταγωνιστικά τη δράση των χαμηλών δόσεων ακετυλικοσαλικυλικού οξέος στη συσσώρευση αιμοπεταλίων όταν αυτά χορηγούνται ταυτόχρονα. Κάποιες φαρμακοδυναμικές μελέτες επιδεικνύουν ότι όταν εφάπαξ δόσεις ιβουπροφαίνης 400 mg χορηγήθηκαν εντός 8 ωρών πριν ή 30 λεπτών μετά από δόση ακετυλικοσαλικυλικού οξέος (81 mg) άμεσης αποδέσμευσης, εμφανίστηκε μειωμένη δράση του ακετυλοσαλικυλικού οξέως στον σχηματισμό της θρομβοξάνης ή της συσσώρευσης αιμοπεταλίων.

Παρότι υπάρχουν αβεβαιότητες όσον αφορά στην προβολή των δεδομένων αυτών στην κλινική πραγματικότητα, η πιθανότητα ότι τακτική, μακροχρόνια χρήση της ιβουπροφαίνης μπορεί να μειώσει της καρδιοπροστατευτική δράση των χαμηλών δόσεων του ακετυλοσαλικυλικού οξέος δεν μπορεί να αποκλειστεί. Κλινικά σχετική επίδραση δεν θεωρείται πιθανή για την περιστασιακή χρήση ιβουπροφαίνης (βλ. παράγραφο 5.1). Παρότι δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα για δεξιβουπροφαίνη, είναι λογικό να υποτεθεί ότι μια παρόμοια αλληλεπίδραση μπορεί να υφίσταται μεταξύ της δεξιβουπροφαίνης (= S(+)-ιβουπροφαίνη), (που είναι το φαρμακολογικά δραστικό εναντιομερές της ιβουπροφαίνης) και των χαμηλών δόσεων ακετυλοσαλικυλικού οξέος.

Απορρόφηση

Μετά την από του στόματος χορήγηση η δεξιβουπροφαίνη απορροφάται καλά κυρίως από το λεπτό έντερο.

Τα μέγιστα επίπεδα πλάσματος επιτυγχάνονται περίπου 2 ώρες μετά την από του στόματος χορήγηση, παρόμοια με τα συμβατικά σκευάσματα ιβουπροφαίνης.

Εντούτοις, είναι διαθέσιμα σκευάσματα ιβουπροφαίνης όπου η απορρόφησή τους από το γαστρεντερικό σωλήνα είναι πιο ταχεία, οδηγώντας σε μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα εντός μίας ώρας μετά τη χορήγηση (π.χ. ιβουπροφαίνη νατριούχος). Ωστόσο, μέχρι στιγμής δεν έχει τεκμηριωθεί άμεση συσχέτιση μεταξύ του «χρόνου επίτευξης της μέγιστης συγκέντρωσης στο πλάσμα» και του «χρόνου έναρξης της κλινικής αποτελεσματικότητας», ούτε για την ιβουπροφαίνη ούτε για τη δεξιβουπροφαίνη. Επιπρόσθετα, τα δεδομένα για τον «χρόνο έναρξης της κλινικής αποτελεσματικότητας» για τα διάφορα σκευάσματα της ιβουπροφαίνης θεωρούνται αντιφατικά.

Κατανομή

Η δέσμευση της δεξιβουπροφαίνης με τις πρωτεΐνες είναι περίπου 99%.

Μεταβολισμός και απομάκρυνση

Μετά από μεταβολική μετατροπή στο ήπαρ (υδροξυλίωση, καρβοξυλίωση), οι φαρμακολογικώς αδρανείς μεταβολίτες απεκκρίνονται πλήρως, κυρίως από τους νεφρούς (90%), αλλά και στη χολή. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της αποβολής είναι 1,8–3,5 ώρες.

Λήψη τροφής

Η χορήγηση 400 mg δεξιβουπροφαίνης μαζί με ένα πλούσιο σε λιπαρά γεύμα καθυστερεί τον χρόνο επίτευξης των μέγιστων συγκεντρώσεων (από 2,1 ώρες μετά από συνθήκες νηστείας σε 2,8 ώρες μετά από ένα πλούσιο σε λιπαρά γεύμα) και μειώνει τις μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα (από 20,6 σε 18,1 μg/ml, το οποίο είναι άνευ κλινικής σημασίας), αλλά δεν έχει επίδραση στην έκταση της απορρόφησης.

Ασθενείς με μειωμένη νεφρική και ηπατική λειτουργία

Φαρμακοκινητικές μελέτες με ιβουπροφαίνη σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια υποδεικνύουν μείωση της δοσολογίας σε αυτούς τους ασθενείς. Απαιτείται επίσης προσοχή λόγω της αναστολής της σύνθεσης των νεφρικών προσταγλανδινών (βλ. παραγράφους 4.2 και 4.4).

Η αποβολή της δεξιβουπροφαίνης είναι ελαφρώς χαμηλότερη σε ασθενείς με κίρρωση του ήπατος.

Συνδετικές μελέτες τοξικότητας εφάπαξ και επαναλαμβανόμενων δόσεων, τοξικότητας κατά την αναπαραγωγή και μεταλλαξιογένεσης, έδειξαν ότι το τοξικολογικό προφίλ της δεξιβουπροφαίνης είναι συγκρίσιμο με αυτό της ιβουπροφαίνης και δεν απεκάλυψαν κανέναν άλλο ιδιαίτερο τοξικολογικό ή καρκινογόνο κίνδυνο για τον άνθρωπο.

Η ιβουπροφαίνη ανέστειλε την ωορρηξία στα κουνέλια και δυσχέρανε την εμφύτευση σε διαφορετικά είδη ζώων (κουνέλια, αρουραίους, ποντικούς). Χορήγηση αναστολέων της σύνθεσης των προσταγλανδινών, συμπεριλαμβανομένης της ιβουπροφαίνης, (κυρίως σε δόσεις υψηλότερες των θεραπευτικών) σε εγκυμονούντα ζώα έδειξαν να οδηγούν σε αυξημένη απώλεια προ και μετά την εμφύτευση, εμβρυική θνησιμότητα και αυξημένα περιστατικά δυσμορφιών.

Γονιμότητα

Τα ΜΣΑΦ μπορεί να επηρεάσουν αναστρέψιμα τη γονιμότητα και δεν συνιστώνται σε γυναίκες που προσπαθούν να συλλάβουν (βλ. παράγραφο 4.4).

Seractil 300 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία.

Seractil 400 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία.