Κλαύδιος Γαληνός
Δωρεάν εγγραφή Αποκτήσετε πρόσβαση σε όλες τις πληροφορίες και τα εργαλεία του galinos.gr για έναν μήνα
Γαληνός Office Χρησιμοποιήστε δωρεάν το νέο cloud πρόγραμμα διαχείρισης κάθε σύγχρονου ιατρείου
Έλεγχος συγχορήγησης Ελέγξτε την αγωγή σας για αντενδείξεις και αλληλεπιδράσεις μεταξύ των φαρμάκων
Πρόγραμμα συνδρομητών Μάθετε περισσότερα για τα οφέλη και τις επιπλέον παροχές των συνδρομητικών προγραμμάτων
Γαληνός Mobile Κατεβάστε τη δωρεάν εφαρμογή και απολαύστε τις υπηρεσίες του galinos.gr σε κινητό ή tablet
Γνωρίζατε οτι... Μοιραζόμαστε μαζί σας γεγονότα της πορείας του galinos.gr από το 2011 μέχρι σήμερα
 

ANTIVOM TAB 16MG/TAB ΒΤx50(BLIST 5x10)

Ευρετήριο Αναφορές

Σκεύασμα - Φαρμακολογικές ιδιότητες

Εμπορική
ANTIVOM
Μορφή
Δισκία
Συγκέντρωση
16MG/TAB

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντι-ιλιγγικά σκευάσματα
Κωδικός ATC: N07CA01

Ο μηχανισμός δράσης της betahistine είναι μερικώς γνωστός. Από βιοχημικές μελέτες, η betahistine διαπιστώθηκε πως είναι ασθενής αγωνιστής των Η1 υποδοχέων και ισχυρός ανταγωνιστής των Η3 υποδοχέων του Κεντρικού Νευρικού Συστήματος (ΚΝΣ) και του αυτόνομου νευρικού συστήματος.

Φαρμακολογικές έρευνες σε πειραματόζωα έδειξαν ότι η κυκλοφορία του αίματος στο αγγειώδες πέταλο του έσω ωτός βελτιώνεται, πιθανόν μέσω χαλάρωσης των προτριχοειδών σφιγκτήρων της μικροκυκλοφορίας του έσω ωτός. Η betahistine βρέθηκε επίσης να έχει δοσο-εξαρτώμενη ανασταλτική δράση στη δημιουργία νευρικών αποφύσεων στους πλευρικούς και μέσους αιθουσαίους πυρήνες.

Η betahistine επιταχύνει την αιθουσαία ανάκαμψη μετά από μονόπλευρη νευρεκτομή, προωθώντας και διευκολύνοντας την αντιρρόπηση του αιθουσαίου πυρήνα. Αυτή η επίδραση, που χαρακτηρίζεται από μία ρύθμιση προς τα άνω της ανακυκλούμενης ισταμίνης και της απελευθέρωσής της, επιτυγχάνεται μέσω του ανταγωνισμού των Η3 υποδοχέων. Συνολικά οι ιδιότητες αυτές συνεισφέρουν σε ευεργετική θεραπευτική επίδραση στη νόσο Meniere και στο λαβυρινθικό ίλιγγο.

Η betahistine αυξάνει την ανακύκλωση της ισταμίνης και της απελευθέρωσής της, δεσμεύοντας προσυναπτικά τους Η3 υποδοχείς και επάγοντας τη ρύθμιση προς τα κάτω των Η3 υποδοχέων. Αυτή η επίδραση στο ισταμινεργικό σύστημα παρέχει μία εξήγηση για την αποτελεσματικότητα της betahistine στην αντιμετώπιση του ιλίγγου και των αιθουσαίων παθήσεων.

Φαρμακοκινητική

Χορηγούμενη από το στόμα η betahistine απορροφάται άμεσα και σχεδόν ολοκληρωτικά από το σύνολο του γαστρεντερικού σωλήνα. Μετά την απορρόφηση, το φάρμακο μεταβολίζεται ταχέως και σχεδόν ολοκληρωτικά σε 2-PAA (το οποίο δεν έχει φαρμακολογική δραστικότητα). Τα επίπεδα betahistine στο πλάσμα είναι πολύ χαμηλά (δηλ. κάτω του ορίου ανίχνευσης 100 pg/ml). Κατά συνέπεια όλες οι αναλύσεις της φαρμακοκινητικής βασίζονται σε μετρήσεις του 2-PAA στο πλάσμα και στα ούρα.

Η συγκέντρωση του 2-PAA στο πλάσμα φθάνει το μέγιστό της 1 ώρας μετά τη λήψη και περίπου στις 3,5 ώρες υποχωρεί στην τιμή της ημίσειας ζωής. Το 2-PAA εκκρίνεται άμεσα στα ούρα. Για εύρος δόσης μεταξύ 8 και 48 mg, περίπου το 85% της αρχικής δόσης ανακτάται από τα ούρα. Η έκκριση της ιδίας της betahistine από τα ούρα ή τα κόπρανα είναι ελάσσονος σημασίας. Σε όλο το εύρος των 8-48 mg από του στόματος δόσεων οι ρυθμοί ανάκτησης είναι σταθεροί υποδεικνύοντας ότι οι φαρμακοκινητικές παράμετροι της betahistine είναι γραμμικές και υποδηλώνοντας έτσι ότι η εμπλεκόμενη μεταβολική οδός δεν είναι κορεσμένη. Η τιμή Cmax μεταγευματικά είναι χαμηλότερη σε σύγκριση με την κατάσταση νήστεως. Και στις δύο περιπτώσεις όμως, η ολική απορρόφηση της betahistine είναι παρόμοια, υποδηλώνοντας ότι η λήψη τροφής επιβραδύνει μόνον την απορρόφηση της betahistine.

Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια

Σε από του στόματος χορήγηση διϋδροχλωρικής betahistine επί 3 μήνες μέχρι και ή άνω των 250 mg/kg σε σκύλους ή επίμυες αντίστοιχα, δεν παρατηρήθηκαν ανεπιθύμητες ενέργειες. Ανεπιθύμητες ενέργειες στο νευρικό σύστημα σημειώθηκαν σε σκύλους και κυνοπίθηκους μετά από ενδοφλέβια χορήγηση σε δόσεις 120 mg/kg ή περισσότερο. Έμετος παρατηρήθηκε σε δόσεις πάνω από τα 300 mg/kg ή 120 mg/kg, μετά την από του στόματος ή ενδοφλέβια χορήγηση αντίστοιχα, σε σκύλους και σποραδικά σε κυνοπίθηκους. Η betahistine δεν έχει καμία μεταλλαξογόνο επίδραση.