Περιεχόμενα κεφαλαίου
- 05.01.15.01 Ισονιαζίδη (Isoniazid)
- 05.01.15.02 Ισονιαζίδη + Ριφαμπικίνη (Isoniazid + Rifampicin)
- 05.01.15.03 Πυραζιναμίδη (Pyrazinamide)
- 05.01.15.04 Ριφαμπικίνη (Rifampicin)
- 05.01.15.05 Ριφαμπικίνη + Ισονιαζίδη + Πυραζιναμίδη (Rifampicin + Isoniazid + Pyrazinamide)
Δραστικές ουσίες κεφαλαίου
Η καπρεομυκίνη (capreomycin) είναι ένα αντιβιοτικό για την αντιμετώπιση της φυματίωσης και θεωρείται ότι αναστέλλει την σύνθεση πρωτεϊνών μέσω σύνδεσης της με την 70S ριβοσωμική υπομονάδα.
Η κυκλοσερίνη (cycloserine) είναι ένα ανάλογο του αμινοξέος D-αλανίνη, που παρεμβαίνει αρχικά στη σύνθεση του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος μέσα στο κυτταρόπλασμα μέσω ανταγωνιστικής αναστολής των δύο ενζύμων, L-αλανίνη racemase (το οποίο αποτελεί D-αλανίνη από την L-αλανίνη) και D-alanylalanine συνθετάση (η οποία ενσωματώνει D-αλανίνη στην πενταπεπτίδη, απαραίτητη για τον σχηματισμό πεπτιδογλυκάνης).
Η εθαμβουτόλη (ethambutol) είναι ειδικά αποτελεσματική ενάντια στους μικροοργανισμούς του γένους Mycobacterium, συμπεριλαμβανομένου του Μ. tuberculosis. Η εθαμβουτόλη αναστέλλει τη σύνθεση του RNA και μειώνει την αναπαραγωγή μυκοβακτηριδίων. Επίσης, αναστέλλει τρανσφεράσες που εμπλέκονται στη βιοσύνθεση του κυτταρικού τοιχώματος. Με την αναστολή αυτών των ενζύμων, η παραγωγή του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος αναστέλλεται. Αυτό οδηγεί σε αύξηση της διαπερατότητας του κυτταρικού τοιχώματος.
Η εθειοναμίδη (ethionamide) είναι ένα παράγωγο του νικοτινικού οξέος και αναστέλλει τη σύνθεση του μυκολοϊκού οξέος, ενός απαραίτητου συστατικού του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Η εθειοναμίδη μπορεί να ασκήσει βακτηριοστατική ή βακτηριοκτόνο στη δράση, ανάλογα με τη συγκέντρωση του φαρμάκου που επιτυγχάνεται στο σημείο της λοίμωξης και την ευαισθησία του παθογόνου οργανισμού.
Η ισονιαζίδη (isoniazid) είναι βακτηριοκτόνος παράγων έναντι των εξωκυττάριων και ενδοκυττάριων μυκοβακτηριδίων της φυματίωσης.
Η πυραζιναμίδη (pyrazinamide) είναι ένα δραστικό αντιφυματικό φάρμακο και φαίνεται να διαχέεται μέσα στο M. tuberculosis με ένα παθητικό τρόπο, όπου μετατρέπεται σε πυραζινοϊκό οξύ από την πυραζιναμιδάση. Η συσσώρευση του πυραζινοϊκού οξέος μειώνει το ενδοκυττάριο pH σε ένα ανεπαρκές επίπεδο που είναι πιθανό να αδρανοποιήσει ένζυμα ζωτικής σημασίας, όπως τη συνθετάση των λιπαρών οξέων.
Η ριφαμπουτίνη (rifabutin) ανήκει στην ομάδα των αντιφυματικών-αντιμυκοβακτηριδιακών φαρμάκων και δρα μέσω της αναστολής της DNA-εξαρτώμενης RNA πολυμεράσης στα gram-θετικά και σε μερικά gram-αρνητικά βακτηρία, με αποτέλεσμα την καταστολή της σύνθεσης του RNA και το θάνατο των κυττάρων.
Η ριφαμπικίνη (rifampicin) είναι ένα αντιβιοτικό, που in vivo έχει βακτηριοκτόνο δράση στα στελέχη του μυκοβακτηριδίου της φυματίωσης, που βρίσκονται, όχι μόνο στα εξωκυττάρια, αλλά και ενδοκυτταρικά. Η ριφαμπικίνη έχει μια υψηλή αποστειρωτική δράση. Η ριφαμπικίνη αναστέλλει την από το DNA εξαρτώμενη RNA πολυμεράση των ευαίσθητων βακτηριδιακών στελεχών, χωρίς να επηρεάζει το αντίστοιχο ανθρώπινο ένζυμο.
Εμπορικές ονομασίες κεφαλαίου
Κ | Εμπορική ονομασία | Ενεργά συστατικά | Υπεύθυνος κυκλοφορίας |
---|---|---|---|
OBOLIZ | Rafarm Α.Β.Ε.Ε. | ||
PYRAZINAMIDE | Genepharm Α.Ε. | ||
RIFATER | |||
RIFINAH | Sanofi-Aventis Α.Ε.Β.Ε. | ||
RIMACTAZID | Sandoz GmbH |