Αντιφυματικά φάρμακα

Η καπρεομυκίνη (capreomycin) είναι ένα αντιβιοτικό για την αντιμετώπιση της φυματίωσης και θεωρείται ότι αναστέλλει την σύνθεση πρωτεϊνών μέσω σύνδεσης της με την 70S ριβοσωμική υπομονάδα.

Η κυκλοσερίνη (cycloserine) είναι ένα ανάλογο του αμινοξέος D-αλανίνη, που παρεμβαίνει αρχικά στη σύνθεση του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος μέσα στο κυτταρόπλασμα μέσω ανταγωνιστικής αναστολής των δύο ενζύμων, L-αλανίνη racemase (το οποίο αποτελεί D-αλανίνη από την L-αλανίνη) και D-alanylalanine συνθετάση (η οποία ενσωματώνει D-αλανίνη στην πενταπεπτίδη, απαραίτητη για τον σχηματισμό πεπτιδογλυκάνης).

Η εθαμβουτόλη (ethambutol) είναι ειδικά αποτελεσματική ενάντια στους μικροοργανισμούς του γένους Mycobacterium, συμπεριλαμβανομένου του Μ. tuberculosis. Η εθαμβουτόλη αναστέλλει τη σύνθεση του RNA και μειώνει την αναπαραγωγή μυκοβακτηριδίων. Επίσης, αναστέλλει τρανσφεράσες που εμπλέκονται στη βιοσύνθεση του κυτταρικού τοιχώματος. Με την αναστολή αυτών των ενζύμων, η παραγωγή του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος αναστέλλεται. Αυτό οδηγεί σε αύξηση της διαπερατότητας του κυτταρικού τοιχώματος.

Η εθειοναμίδη (ethionamide) είναι ένα παράγωγο του νικοτινικού οξέος και αναστέλλει τη σύνθεση του μυκολοϊκού οξέος, ενός απαραίτητου συστατικού του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Η εθειοναμίδη μπορεί να ασκήσει βακτηριοστατική ή βακτηριοκτόνο στη δράση, ανάλογα με τη συγκέντρωση του φαρμάκου που επιτυγχάνεται στο σημείο της λοίμωξης και την ευαισθησία του παθογόνου οργανισμού.

Η ισονιαζίδη (isoniazid) είναι βακτηριοκτόνος παράγων έναντι των εξωκυττάριων και ενδοκυττάριων μυκοβακτηριδίων της φυματίωσης.

Η πυραζιναμίδη (pyrazinamide) είναι ένα δραστικό αντιφυματικό φάρμακο και φαίνεται να διαχέεται μέσα στο M. tuberculosis με ένα παθητικό τρόπο, όπου μετατρέπεται σε πυραζινοϊκό οξύ από την πυραζιναμιδάση. Η συσσώρευση του πυραζινοϊκού οξέος μειώνει το ενδοκυττάριο pH σε ένα ανεπαρκές επίπεδο που είναι πιθανό να αδρανοποιήσει ένζυμα ζωτικής σημασίας, όπως τη συνθετάση των λιπαρών οξέων.

Η ριφαμπουτίνη (rifabutin) ανήκει στην ομάδα των αντιφυματικών-αντιμυκοβακτηριδιακών φαρμάκων και δρα μέσω της αναστολής της DNA-εξαρτώμενης RNA πολυμεράσης στα gram-θετικά και σε μερικά gram-αρνητικά βακτηρία, με αποτέλεσμα την καταστολή της σύνθεσης του RNA και το θάνατο των κυττάρων.

Η ριφαμπικίνη (rifampicin) είναι ένα αντιβιοτικό, που in vivo έχει βακτηριοκτόνο δράση στα στελέχη του μυκοβακτηριδίου της φυματίωσης, που βρίσκονται, όχι μόνο στα εξωκυττάρια, αλλά και ενδοκυτταρικά. Η ριφαμπικίνη έχει μια υψηλή αποστειρωτική δράση. Η ριφαμπικίνη αναστέλλει την από το DNA εξαρτώμενη RNA πολυμεράση των ευαίσθητων βακτηριδιακών στελεχών, χωρίς να επηρεάζει το αντίστοιχο ανθρώπινο ένζυμο.