Η τακρόλιμους (tacrolimus) είναι μία μακρολίδη με ανοσοκατασταλτικές ιδιότητες. Καταστέλλει κυρίως την κυτταρική ανοσία και πολύ λιγότερο την χυμική. Εισέρχεται με διάχυση στα Τ-λεμφοκύτταρα και συνδέεται με την ανοσοφιλίνη (FK binding protein – FKBP). Το σύμπλοκο που σχηματίζεται, ενώνεται με την καλσινευρίνη (ένζυμο αποσφωσφορυλίωσης του NFATc - πυρηνικός παράγοντας ενεργοποιημένων Τ-λεμφοκυττάρων) και την απενεργοποιεί με αποτέλεσμα να αδρανοποιείται το βιοχημικό μονοπάτι παραγωγής ορισμένων κυττοκινών και ιδιαίτερα της IL-II (κύριος ενεργοποιητής πολλαπλασιασμού Τ-λεμφοκυττάρων) και άρα να αναστέλλεται η παραγωγή Τ-λεμφοκυττάρων. Η τακρόλιμους είναι 10-100 ισχυρότερη της κυκλοσπορίνης με αποτέλεσμα να απαιτούνται μικρότερες δόσεις συγχορηγούμενων κορτικοειδών στην πρόληψη της απόρριψης μοσχευμάτων.
Αγγλικά