Η αλεκτινίμπη (alectinib) είναι ένας εξαιρετικά εκλεκτικός και ισχυρός αναστολέας της ALK και RET τυροσινικής κινάσης. Σε προκλινικές μελέτες, η αναστολή της δράσης της ALK τυροσινικής κινάσης οδήγησε στον αποκλεισμό των καθοδικών μονοπατιών σηματοδότησης, συμπεριλαμβανομένων των STAT 3 και PI3K/AKT και στην επαγωγή θανάτου των καρκινικών κυττάρων (απόπτωση).

Μπριγκατινίμπη

Η μπριγκατινίμπη (brigatinib) είναι ένας αναστολέας της τυροσινικής κινάσης που στοχεύει στην ALK, στο c-ros ογκογόνο 1 (ROS1) και στον υποδοχέα του ινσουλινόμορφου αυξητικού παράγοντα 1 (IGF-1R). Ενδείκνυται ως μονοθεραπεία για τη θεραπεία ενήλικων ασθενών με θετικό στην κινάση αναπλαστικού λεμφώματος (ALK) προχωρημένο μη μικροκυτταρικό καρκίνο του πνεύμονα (ΜΜΚΠ).

Σεριτινίμπη

Η σεριτινίμπη (ceritinib) είναι ένας από του στόματος λαμβανόμενος υψηλής εκλεκτικότητας και δραστικότητας αναστολέας της ALK. Η σεριτινίμπη αναστέλλει την αυτο-φωσφορυλίωση της ALK, την διαμεσολαβούμενη από την ALK φωσφορυλίωση πρωτεϊνών σηματοδότησης καθόδου και τον πολλαπλασιασμό των εξαρτώμενων από την ALK-καρκινικών κυττάρων τόσο in vitro όσο και in vivo.

Κριζοτινίμπη

Η κριζοτινίμπη (crizotinib) είναι ένας εκλεκτικός μικρομοριακός αναστολέας του υποδοχέα της τυροσινικής κινάσης ALK (RTK) και των ογκογόνων παραλλαγών του (δηλ., προϊόντα σύντηξης του γονιδίου ALK και επιλεγμένες μεταλλάξεις αυτού). Η κριζοτινίμπη είναι επίσης αναστολέας του υποδοχέα RTK του αυξητικού παράγοντα των ηπατοκυττάρων (HGFR, c-Met) του ROS1 (c-ros) και του υποδοχέα RTK Recepteur d’Origine Nantais (RON).

Λορλατινίμπη

Η λορλατινίμπη (lorlatinib) είναι ένας εκλεκτικός, συναγωνιστικός αναστολέας τριφωσφορικής αδενοσίνης (ATP) της ALK και των τυροσινικών κινασών του ογκογονιδίου c-ros 1 (ROS1).

Εμπορικές ονομασίες ομάδας

Εμπορική ονομασία	Ενεργά συστατικά	Υπεύθυνος κυκλοφορίας
ALECENSA	Αλεκτινίμπη	Roche Hellas Α.Ε.
ALUNBRIG	Μπριγκατινίμπη	Pharmazac Α.Ε.
LORVIQUA	Λορλατινίμπη	Pfizer Europe MA EEIG
XALKORI	Κριζοτινίμπη	Pfizer Europe MA EEIG
ZYKADIA	Σεριτινίμπη	Faran Α.Β.Ε.Ε.