Κλαύδιος Γαληνός
Δωρεάν εγγραφή Αποκτήσετε πρόσβαση σε όλες τις πληροφορίες και τα εργαλεία του galinos.gr για έναν μήνα
Γαληνός Office Χρησιμοποιήστε δωρεάν το νέο cloud πρόγραμμα διαχείρισης κάθε σύγχρονου ιατρείου
Έλεγχος συγχορήγησης Ελέγξτε την αγωγή σας για αντενδείξεις και αλληλεπιδράσεις μεταξύ των φαρμάκων
Πρόγραμμα συνδρομητών Μάθετε περισσότερα για τα οφέλη και τις επιπλέον παροχές των συνδρομητικών προγραμμάτων
Γαληνός Mobile Κατεβάστε τη δωρεάν εφαρμογή και απολαύστε τις υπηρεσίες του galinos.gr σε κινητό ή tablet
Γνωρίζατε οτι... Μοιραζόμαστε μαζί σας γεγονότα της πορείας του galinos.gr από το 2011 μέχρι σήμερα
 

Ομάδα ATC: J05AE Αναστολείς πρωτεάσης και συνδυασμοί

Ευρετήριο Αναφορές

Ανατομικό θεραπευτικό χημικό σύστημα ταξινόμησης

Τίτλοι κωδικού

Γλώσσα
Τίτλος
Ελληνικά
Αναστολείς πρωτεάσης και συνδυασμοί
Αγγλικά
Protease inhibitors

Κατάταξη ομάδας

Περιεχόμενα ομάδας

Κωδικός
Τίτλος
J05AE01
J05AE02
J05AE03
J05AE04
J05AE05
J05AE06
J05AE07
J05AE08
J05AE09
J05AE10
J05AE11
J05AE12
J05AE13
J05AE14

Δραστικές ουσίες ομάδας

Δραστική ουσία
Σύντομη περιγραφή

Η αμπρεναβίρη (amprenavir) είναι ένας ανταγωνιστικός αναστολέας της HIV-1 πρωτεάσης. Η αμπρεναβίρη συνδέεται με τη δραστικό σημείο της HIV-1 πρωτεάσης και ως εκ τούτου αποτρέπει την εξέλιξη των πολυπρωτεϊνικών πρόδρομων μορίων gag και gag-pol του ιού, με αποτέλεσμα τον σχηματισμό ανώριμων μη λοιμογόνων ιϊκών σωματιδίων.

Η αταζαναβίρη (atazanavir) είναι ένας αναστολέας της πρωτεάσης (ΡΙ) του αζαπεπτιδίου του HIV-1. Η χημική ένωση εκλεκτικά αποκλείει την επεξεργασία των ιικών Gag-Pol πρωτεϊνών στα προσβεβλημένα από τον HIV-1 κύτταρα, εμποδίζοντας έτσι το σχηματισμό ώριμων σωματίων του ιού και την προσβολή άλλων κυττάρων.

Η μποσεπρεβίρη (boceprevir) είναι ένας αναστολέας της HCV NS3 πρωτεάσης. Η μποσεπρεβίρη δεσμεύεται ομοιοπολικά, αλλά αντιστρεπτά, στη σερίνη (Ser139) της ενεργής περιοχής της NS3 πρωτεάσης, μέσω μίας (άλφα) κετοαμιδικής λειτουργικής ομάδας, για να αναστείλει την αντιγραφή του ιού στα επιμολυνθέντα με HCV κύτταρα-ξενιστές.

Η δαρουναβίρη (darunavir) είναι ένας αναστολέας του διμερισμού και της καταλυτικής δράσης της πρωτεάσης HIV-1 (KD 4,5 × 10-12 M). Αναστέλλει εκλεκτικά τη σχάση των κωδικοποιημένων από τον HIV Gag-Pol πολυπρωτεϊνών στα μολυσμένα από τον ιό κύτταρα, αποτρέποντας με αυτό τον τρόπο το σχηματισμό ώριμων μολυσματικών σωματίων του ιού.

Η φοσαμπρεναβίρη (fosamprenavir) μετά την από του στόματος χορήγηση, υδρολύεται ταχύτατα και σχεδόν ολοκληρωτικά σε αμπρεναβίρη και ανόργανο φώσφορο πριν να φτάσει στην συστηματική κυκλοφορία. Η αμπρεναβίρη είναι ένας ανταγωνιστικός αναστολέας της HIV πρωτεάσης. Η αμπρεναβίρη συνδέεται με τη δραστικό σημείο της HIV-1 πρωτεάσης και ως εκ τούτου αποτρέπει την εξέλιξη των πολυπρωτεϊνικών πρόδρομων μορίων gag και gag-pol του ιού, με αποτέλεσμα τον σχηματισμό ανώριμων μη λοιμογόνων ιϊκών σωματιδίων.

Η ινδιναβίρη (indinavir) αναστέλλει την ανασυνδυασμένη HIV-1 και HIV-2 πρωτεάση με εκλεκτικότητα περίπου 10πλάσια για την HIV-1 έναντι της HIV-2 πρωτεϊνάσης. Η ινδιναβίρη δεσμεύεται αναστρέψιμα στο ενεργό μέρος της πρωτεάσης και αναστέλλει ανταγωνιστικά το ένζυμο, ως εκ τούτου αποτρέπει τον τεμαχισμό της πρόδρομης ιικής πολυπρωτεΐνης η οποία εμφανίζεται κατά τη διάρκεια της ωρίμανσης του νεοσχηματισθέντος σωματιδίου του ιού.

Η λοπιναβίρη (lopinavir) είναι αναστολέας των πρωτεασών HIV-1 και ΗΙV-2. Η αναστολή της πρωτεάσης του HIV δεν επιτρέπε τη διχοτόμηση της πολυπρωτεΐνης gag-pol οδηγώντας έτσι στην παραγωγή στελεχών HIV ανώριμης μορφολογίας που δεν είναι ικανά να προάγουν νέους κύκλους μόλυνσης.

Η νελφιναβίρη (nelfinavir) συνδέεται με αναστρέψιμο τρόπο με τη δραστική θέση της πρωτεάσης του HIV και εμποδίζει τη διαίρεση των πολυπρωτεϊνών με αποτέλεσμα να σχηματιστούν άωρα μη λοιμώδη σωματίδια ιών.

Η ριτοναβίρη (ritonavir) είναι ένας πεπτιδομιμητικός αναστολέας των πρωτεασών aspartyl HIV-1 και HIV-2, που είναι δραστικός όταν χορηγείται από στόματος. Η αναστολή της πρωτεάσης HIV αφαιρεί στο ένζυμο την ικανότητα να συνθέτει την πρόδρομη πολυπρωτεΐνη gag-pol οδηγώντας έτσι στην παραγωγή στελεχών HIV ανώριμης μορφολογίας που δεν είναι ικανά να προάγουν νέους κύκλους μόλυνσης.

Η σακουιναβίρη (saquinavir) αναστέλει εκλεκτικά την πρωτεάση του ιού HIV, εμποδίζοντας έτσι τη δημιουργία ώριμων λοιμωδών ιικών σωματιδίων. Η HIV πρωτεάση είναι απαραίτητο ιικό ένζυμο το οποίο απαιτείται για την εξειδικευμένη διχοτόμηση των πολυπρωτεΐνών του ιού gag και gag − pol.

Η σιμεπρεβίρη (simeprevir) είναι ένας ειδικός αναστολέας της πρωτεάσης σερίνης NS3/4A του ιού της ηπατίτιδας C (HCV), η οποία είναι απαραίτητη για την αντιγραφή του. Σε ένα βιοχημικό προσδιορισμό, η σιμεπρεβίρη ανέστειλε την πρωτεολυτική δραστηριότητα των NS3/4A πρωτεασών του ανασυνδυασμένου γονότυπου 1a και 1b του HCV, με διάμεσες τιμές Ki 0,5 nM και 1,4 nM, αντίστοιχα.

Η τελαπρεβίρη (telaprevir) είναι ένας αναστολέας της πρωτεάσης της σερίνης (NS3•4A) του ιού της ηπατίτιδας C (HCV), ο ρόλος της οποίας είναι καθοριστικός για την αντιγραφή του.

Η τιπραναβίρη (tipranavir) αποτελεί έναν μη-πεπτιδικό αναστολέα της πρωτεάσης του HIV-1 ο οποίος αναστέλλει την αντιγραφή του ιού με το να αποτρέπει την ωρίμανση των ιικών σωματιδίων.

Εμπορικές ονομασίες ομάδας

Κ Εμπορική ονομασία Ενεργά συστατικά Υπεύθυνος κυκλοφορίας
AGENERASE Αμπρεναβίρη GlaxoSmithKline Α.Β.Ε.Ε.
APTIVUS Τιπραναβίρη Boehringer Ingelheim Pharma KG GmbH
CRIXIVAN Ινδιναβίρη
DODEFAR Δαρουναβίρη Elpen A.E.
INCIVO Τελαπρεβίρη Janssen-Cilag International NV
INVIRASE Σακουιναβίρη Roche Registration Ltd
KALETRA Λοπιναβίρη - Ριτοναβίρη
NORVIR Ριτοναβίρη
OLYSIO Νατριούχος σιμεπρεβίρη Janssen-Cilag International NV
PREZISTA Δαρουναβίρη Janssen-Cilag International NV
REYATAZ Αταζαναβίρη Bristol-Myers Squibb Pharma EEIG
TELZIR Φοσαμπρεναβίρη ViiV Healthcare B.V.
VICTRELIS Μποσεπρεβίρη Merck Sharp & Dohme Ltd
VIRACEPT Νελφιναβίρη Roche Registration Ltd