Ομάδα ATC: G03XC Εκλεκτικοί τροποποιητές υποδοχέων οιστρογόνων

Η βαζεδοξιφένη (bazedoxifene) ανήκει στην κατηγορία ουσιών που είναι γνωστές ως εκλεκτικοί ρυθμιστές των υποδοχέων οιστρογόνων (SERMs). Η βαζεδοξιφένη δρα τόσο ως αγωνιστής υποδοχέων οιστρογόνων όσο και ως ανταγωνιστής υποδοχέων οιστρογόνων, ανάλογα με το κύτταρο και τον τύπο του ιστού και τα γονίδια-στόχους. Η βαζεδοξιφένη μειώνει την οστική απορρόφηση και τα επίπεδα των βιοχημικών δεικτών του οστικού μεταβολισμού στα προεμμηνοπαυσιακά επίπεδα. Οι δράσεις αυτές στην οστική αναδόμηση οδηγούν σε αύξηση της οστικής πυκνότητας (BMD), η οποία, με τη σειρά της, συμβάλλει στην μείωση του κινδύνου καταγμάτων. Στους ιστούς της μήτρας και του μαστού, η βαζεδοξιφένη δρα κυρίως ως ανταγωνιστής των υποδοχέων οιστρογόνων.

Οι βιολογικές δράσεις της οσπεμιφένης προκύπτουν με μεσολάβηση της δέσμευσης της οσπεμιφένης
και του κύριου μεταβολίτη της στους οιστρογονικούς υποδοχείς. Αυτή η δέσμευση οδηγεί στην ενεργοποίηση κάποιων οιστρογονικών οδών (αγωνιστική δράση) και στον αποκλεισμό κάποιων άλλων οιστρογονικών οδών (ανταγωνιστική δράση). Το προφίλ βιολογικής δραστηριότητας στον άνθρωπο
οφείλεται κατά κύριο λόγο στη γονική ουσία.

Μη κλινικά ευρήματα δείχνουν ότι η οσπεμιφένη και ο κύριος μεταβολίτης της έχουν στον κόλπο δράση παρόμοια με αυτήν των οιστρογόνων, αυξάνοντας την κυτταρική ωρίμανση και την μετατροπή των κυττάρων του κολπικού επιθηλίου σε βλεννοεκκριτικά κύτταρα.

Η ραλοξιφένη (raloxifene) είναι ένας εκλεκτικός ρυθμιστής των οιστρογονικών υποδοχέων (SERM). Ως ένας εκλεκτικός ρυθμιστής των οιστρογονικών υποδοχέων (SERM), η ραλοξιφαίνη έχει δράση είτε εκλεκτικού αγωνιστού είτε εκλεκτικού ανταγωνιστού στους ιστούς που ανταποκρίνονται στα οιστρογόνα. Δρα ως ένας αγωνιστής στα οστά και μερικώς στο μεταβολισμό της χοληστερόλης (μειώνει την ολική και την LDL-χοληστερόλη), αλλά δεν δρα στον υποθάλαμο, στην μήτρα ή στους μαστικούς αδένες.