Μηχανισμός δράσης
Η τραμετινίμπη είναι ένας αναστρέψιμος, άκρως εκλεκτικός, αλλοστερικός αναστολέας της ενεργοποίησης και της δράσης των μεσολαβούμενων από μιτογόνο, ενεργοποιούμενων από εξωκυττάρια σήματα κινασών 1 (ΜΕΚ1) ...
Φαρμακοδυναμική
Συνδυασμός με δαμπραφενίμπη Η δαμπραφενίμπη είναι ένας αναστολέας των κινασών RAF. Οι ογκογόνες μεταλλάξεις στο BRAF οδηγούν σε ιδιοσυστασιακή ενεργοποίηση του μονοπατιού RAS/RAF/MEK/ERK. Έτσι, η τραμετινίμπη ...
Φαρμακοκινητική
Οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες της τραμετινίμπης έχουν καθοριστεί κυρίως σε ενήλικους ασθενείς με τη χρήση του στερεού (δισκίο) σκευάσματος. Η φαρμακοκινητική της τραμετινίμπης μετά από εφάπαξ ή επαναλαμβανόμενη ...
Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια
Δεν έχουν διενεργηθεί μελέτες καρκινογένεσης με την τραμετινίμπη. Η τραμετινίμπη δεν ήταν γονοτοξική σε μελέτες αξιολόγησης αντίστροφης μετάλλαξης σε βακτήρια, χρωμοσωμικές ανωμαλίες σε κύτταρα θηλαστικών ...