Τικαγρελόρη

Δραστική ουσία - Αλληλεπιδράσεις, ειδικές προφυλάξεις

Αλληλεπιδράσεις

Η δραστική ουσία Τικαγρελόρη εμφανίζει αλληλεπίδραση στις παρακάτω περιπτώσεις:

Επαγωγείς του CYP3A

Συγχορήγηση ριφαμπικίνης με τικαγρελόρη μείωσε τη C max και την AUC της τικαγρελόρης κατά 73% και 86%, αντίστοιχα. Η C max του δραστικού μεταβολίτη ήταν αμετάβλητη και η AUC μειώθηκε κατά 46%, αν...

τουλάχιστον ένα από

Επαγωγείς CYP3A4
Ισχυροί επαγωγείς του κυτοχρώματος P-450 CYP3A5
Μέτριοι επαγωγείς του κυτοχρώματος P-450 CYP3A5

Υποστρώματα του CYP3A4

Η τικαγρελόρη είναι ήπιος αναστολέας του CYP3A4. Συγχορήγηση τικαγρελόρης και υποστρωμάτων του CYP3A4 με στενό θεραπευτικό δείκτη (δηλαδή σιζαπρίδη ή αλκαλοειδή της ερυσιβώδους όλυρας) δεν συνιστάτ...

Υποστρώματα CYP3A4

Γκρέιπφρουτ

Μετά από καθημερινή κατανάλωση μεγάλων ποσοτήτων χυμού γκρέιπφρουτ (3 x 200 ml) παρατηρήθηκε μια αύξηση της έκθεσης στην τικαγρελόρη κατά 2-φορές. Αυτό το μέγεθος της αυξημένης έκθεσης δεν αναμένετ...

Γκρέιπφρουτ (χυμός κίτρου) και παράγωγα αυτού

Ισχυροί αναστολείς της Ρ-gp και μέτριοι αναστολείς του CYP3A4

Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα για την ταυτόχρονη χρήση της τικαγρελόρης με άλλες δραστικές ουσίες οι οποίες επίσης είναι ισχυροί αναστολείς της Ρ-gp και μέτριοι αναστολείς του CYP3A4 (π.χ. βεραπα...

Αναστολείς P-γλυκοπρωτεϊνών και συγχρόνως Μέτριοι αναστολείς του CYP3A4

Μέτριοι αναστολείς του CYP3A4

Συγχορήγηση διλτιαζέμης με τικαγρελόρη αύξησε τη C max της τικαγρελόρης κατά 69% και την AUC κατά 2,7 φορές και μείωσε τη C max του δραστικού μεταβολίτη κατά 38%, ενώ η AUC παρέμεινε αμετάβλητη. ...

Μέτριοι αναστολείς του CYP3A4

Μέτριου βαθμού ηπατική δυσλειτουργία

Οι διαθέσιμες πληροφορίες για ασθενείς με μέτριου βαθμού ηπατική δυσλειτουργία είναι περιορισμένες. Δεν συνιστάται προσαρμογή της δοσολογίας, ωστόσο η τικαγρελόρη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσο...

Ηπατική ανεπάρκεια σταδίου IΙΙ

Ηπαρίνη, ενοξαπαρίνη, δεσμοπρεσσίνη

Η συγχορήγηση της τικαγρελόρης με ηπαρίνη, ενοξαπαρίνη ή δεσμοπρεσσίνη δεν είχε επίδραση στον προσδιορισμό του χρόνου ενεργοποιημένης μερικής θρομβοπλαστίνης (aPTT), του ενεργοποιημένου χρόνου πήξη...

τουλάχιστον ένα από

Ομάδα ηπαρίνης
Ενοξαπαρίνη
Δεσμοπρεσσίνη

β-αποκλειστές, διλτιαζέμη, βεραπαμίλη, διγοξίνη

Λόγω της παρατήρησης κυρίως ασυμπτωματικών κοιλιακών παύσεων και βραδυκαρδίας, πρέπει να δίνεται προσοχή όταν χορηγείται τικαγρελόρη ταυτόχρονα με φαρμακευτικά προϊόντα που είναι γνωστό ότι επάγουν...

τουλάχιστον ένα από

Αποκλειστές των β αδρενεργικών υποδοχέων
Διλτιαζέμη
Βεραπαμίλη
Διγοξίνη

Eκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SSRIs)

Λόγω αναφορών σε ανωμαλίες δερματικής αιμορραγίας με SSRIs (π.χ. παροξετίνη, σερτραλίνη και σιταλοπράμη), συνιστάται προσοχή όταν χορηγούνται SSRIs με τικαγρελόρη καθώς αυτό μπορεί να αυξήσει τον κ...

Εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης

Φαρμακευτικά προϊόντα που είναι γνωστό ότι επάγουν βραδυκαρδία

τουλάχιστον ένα από

β αποκλειστές
Αποκλειστές των β αδρενεργικών υποδοχέων
Διλτιαζέμη
Βεραπαμίλη
Κλονιδίνη
Γλυκοσίδες δακτυλίτιδας

Ακετυλοσαλικυλικό οξύ - υψηλή δόση συντήρησης

Με βάση τη συσχέτιση που παρατηρήθηκε στην PLATO μεταξύ της δόσης συντήρησης του ΑΣΟ και της σχετικής αποτελεσματικότητας της τικαγρελόρης σε σύγκριση με την κλοπιδογρέλη, η συγχορήγηση της τικαγρε...

Ακετυλοσαλικυλικό οξύ

Ατορβαστατίνη

Συγχορήγηση ατορβαστατίνης και τικαγρελόρης αύξησε τη C max του οξέος της ατορβαστατίνης κατά 23% και την AUC κατά 36%. Παρατηρήθηκαν παρόμοιες αυξήσεις των AUC και C max για όλους τους μεταβολίτ...

Ατορβαστατίνη

Κυκλοσπορίνη

Η συγχορήγηση κυκλοσπορίνης (600 mg) και τικαγρελόρης αύξησε την C max και την AUC της τικαγρελόρης κατά 2,3- και 2,8-φορές, αντίστοιχα. Η AUC του δραστικού μεταβολίτη αυξήθηκε κατά 32% και η C ma...

Κυκλοσπορίνη

Διγοξίνη

Ταυτόχρονη χορήγηση της τικαγρελόρης αύξησε τη C max της διγοξίνης κατά 75% και την AUC κατά 28%. Τα μέσα κατώτερα επίπεδα διγοξίνης αυξήθηκαν περίπου κατά 30% με συγχορήγηση τικαγρελόρης, με ορισ...

Διγοξίνη

Λεβονοργεστρέλη, αιθυνιλοιστραδιόλη

Συγχορήγηση τικαγρελόρης με λεβονοργεστρέλη και αιθυνιλοιστραδιόλη αύξησε την έκθεση στην αιθυνιλοιστραδιόλη περίπου κατά 20% αλλά δε μετέβαλε τη φαρμακοκινητική της λεβονοργεστρέλης. Δεν αναμένετα...

τουλάχιστον ένα από

Λεβονοργεστρέλη
Αιθινυλοιστραδιόλη

Μορφίνη

Έχει παρατηρηθεί καθυστερημένη και μειωμένη έκθεση σε από του στόματος αναστολείς P2Y 12 , συμπεριλαμβανομένης της τικαγρελόρης και του ενεργού μεταβολίτη της, σε ασθενείς με ΟΣΣ που έλαβαν μορφίνη...

Μορφίνη

Ροσουβαστατίνη

Η τικαγρελόρη έχει αποδειχθεί ότι αυξάνει τη C max της ροσουβαστατίνης κατά περίπου 2,5 φορές και την AUC κατά περίπου 2,4 φορές, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένο κίνδυνο μυοπάθειας, συμ...

Ροσουβαστατίνη

Σιμβαστατίνη, λοβαστατίνη

Συγχορήγηση τικαγρελόρης με σιμβαστατίνη αύξησε τη C max της σιμβαστατίνης κατά 81% και την AUC κατά 56% και αύξησε τη C max του οξέος της σιμβαστατίνης κατά 64% και την AUC κατά 52% με κάποιες μ...

τουλάχιστον ένα από

Σιμβαστατίνη
Λοβαστατίνη

Άσθμα, χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια (ΧΑΠ)

Ασθενείς με άσθμα/χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια (ΧΑΠ) μπορεί να έχουν αυξημένο απόλυτο κίνδυνο να εμφανίσουν δύσπνοια με την τικαγρελόρη. Η τικαγρελόρη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε α...

τουλάχιστον ένα από

Άσθμα
Χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια (ΧΑΠ)

Ιστορικό υπερουριχαιμίας ή ουρικής αρθρίτιδας

Υπερουριχαιμία μπορεί να εμφανιστεί κατά τη διάρκεια της θεραπείας με τικαγρελόρη. Συνιστάται προσοχή στους ασθενείς με ιστορικό υπερουριχαιμίας ή ουρικής αρθρίτιδας. Ως προληπτικό μέτρο, δεν ενθαρ...

τουλάχιστον ένα από

Υπερουριχαιμία
Ουρική αρθρίτιδα

Χειρουργική επέμβαση

Οι ασθενείς πρέπει να συμβουλεύονται και να πληροφορούν τους ιατρούς και τους οδοντίατρους ότι λαμβάνουν τικαγρελόρη πριν από τον προγραμματισμό για οποιαδήποτε χειρουργική επέμβαση και πριν ληφθεί...

Χειρουργική επέμβαση

Ασθενείς σε κίνδυνο για επεισόδια βραδυκαρδίας

Η παρακολούθηση του Holter ΗΚΓ έδειξε μια αυξημένη συχνότητα κυρίως ασυμπτωματικών κοιλιακών παύσεων κατά τη διάρκεια της θεραπείας με τικαγρελόρη σε σύγκριση με την κλοπιδογρέλη. Aσθενείς σε αυξημ...

τουλάχιστον ένα από

At increased risk of bradycardia (finding)
Βραδυκαρδία
Φλεβοκολπικός αποκλεισμός
Συμπτωματική φλεβοκομβική βραδυκαρδία
Συγκοπή
Καρδιακή ανακοπή
Επιμήκυνση του μεσοδιαστήματος QT
Αρτηριακή υπέρταση
Σύνδρομο καθ'ύπνον αποφρακτικής άπνοιας

Παρεμβολή στη δοκιμασία λειτουργικότητας των αιμοπεταλίων για τη διάγνωση της επαγόμενης από την ηπαρίνη θρομβοπενίας (HIT)

Στη δοκιμασία της επαγόμενης από την ηπαρίνη ενεργοποίησης των αιμοπεταλίων (HIPA) που χρησιμοποιείται για τη διάγνωση της ΗΙΤ, τα αντισώματα κατά του συμπλόκου αντιαιμοπεταλιακού παράγοντα 4/ηπαρί...

Θρομβοκυτταροπενία επαγόμενη από ηπαρίνη

Κύηση

Δεν υπάρχουν ή είναι περιορισμένα τα δεδομένα σχετικά με τη χρήση της τικαγρελόρης σε έγκυες γυναίκες. Μελέτες σε ζώα έδειξαν αναπαραγωγική τοξικότητα. Η τικαγρελόρη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κ...

Χρήση κατά την εγκυμοσύνη

Η.Π.Α. - Κατηγορία εγκυμοσύνης C - Μελέτες αναπαραγωγής σε ζώα έχουν καταδείξει ανεπιθύμητη επίδραση στο έμβρυο και δεν υπάρχουν επαρκείς και καλά ελεγχόμενες μελέτες σε ανθρώπους, αλλά πιθανά οφέλη μπορούν να δικαιολογήσουν τη χρήση του φαρμάκου σε έγκυες γυναίκες παρά τους πιθανούς κινδύνους.

Γαλουχία

Τα διαθέσιμα φαρμακοδυναμικά/τοξικολογικά δεδομένα από ζώα έχουν δείξει ότι η τικαγρελόρη και οι δραστικοί μεταβολίτες της απεκκρίνονται στο γάλα. Ο κίνδυνος για τα νεογέννητα/βρέφη δεν μπορεί να α...

Καρκινογένεση, μεταλλάξεις, στείρωση

Γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία Γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία πρέπει να χρησιμοποιούν κατάλληλα αντισυλληπτικά μέτρα ώστε να αποφύγουν την εγκυμοσύνη κατά τη διάρκεια της θεραπείας με τικαγρελό...

Ικανότητα οδήγησης και χειρισμός μηχανημάτων

Η τικαγρελόρη δεν έχει καμία ή έχει ασήμαντη επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με τικαγρελόρη, έχουν αναφερθεί ζάλη και σύγχυση. Ως εκ τούτο...

Ανεπιθύμητες ενέργειες

Περίληψη του προφίλ ασφάλειας Το προφίλ ασφάλειας της τικαγρελόρης αξιολογήθηκε σε δύο μεγάλες δοκιμές εκβάσεων φάσης 3 (PLATO και PEGASUS) στις οποίες συμπεριελήφθησαν περισσότεροι από 39.000 ασθε...

< Προηγούμενο: Χορήγηση

Επόμενο: Φαρμακολογία >