Αλληλεπιδράσεις
Η δραστική ουσία Τικαγρελόρη εμφανίζει αλληλεπίδραση στις παρακάτω περιπτώσεις:
Επαγωγείς CYP3A4
Συγχορήγηση ριφαμπικίνης με τικαγρελόρη μείωσε τη C
max
και την AUC της τικαγρελόρης κατά 73% και 86%, αντίστοιχα. Η C
max
του δραστικού μεταβολίτη ήταν αμετάβλητη και η AUC μειώθηκε κατά 46%, αν...
Επαγωγείς CYP3A4
Υποστρώματα του CYP3A4
Η τικαγρελόρη είναι ήπιος αναστολέας του CYP3A4. Συγχορήγηση τικαγρελόρης και υποστρωμάτων του CYP3A4 με στενό θεραπευτικό δείκτη (δηλαδή σιζαπρίδη ή αλκαλοειδή της ερυσιβώδους όλυρας) δεν συνιστάτ...
Υποστρώματα CYP3A4
Γκρέιπφρουτ
Μετά από καθημερινή κατανάλωση μεγάλων ποσοτήτων χυμού γκρέιπφρουτ (3 x 200 ml) παρατηρήθηκε μια αύξηση της έκθεσης στην τικαγρελόρη κατά 2-φορές. Αυτό το μέγεθος της αυξημένης έκθεσης δεν αναμένετ...
Γκρέιπφρουτ (χυμός κίτρου) και παράγωγα αυτού
Ισχυροί αναστολείς της Ρ-gp και μέτριοι αναστολείς του CYP3A4
Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα για την ταυτόχρονη χρήση της τικαγρελόρης με άλλες δραστικές ουσίες οι οποίες επίσης είναι ισχυροί αναστολείς της Ρ-gp και μέτριοι αναστολείς του CYP3A4 (π.χ. βεραπα...
Αναστολείς P-γλυκοπρωτεϊνών και συγχρόνως Μέτριοι αναστολείς του CYP3A4
Ισχυροί αναστολείς του CYP3A4
Συγχορήγηση τικαγρελόρης με ισχυρούς CYP3A4 αναστολείς (π.χ. κετοκοναζόλη, κλαριθρομυκίνη, νεφαζοδόνη, ριτοναβίρη και αταζαναβίρη), καθώς η συγχορήγηση μπορεί να οδηγήσει σε σημαντική αύξηση της έκ...
Ισχυροί αναστολείς του CYP3A4
Μέτριοι CYP3A4 αναστολείς
Συγχορήγηση διλτιαζέμης με τικαγρελόρη αύξησε τη C
max
της τικαγρελόρης κατά 69% και την AUC κατά 2,7 φορές και μείωσε τη C
max
του δραστικού μεταβολίτη κατά 38%, ενώ η AUC παρέμεινε αμετάβλητη. ...
Μέτριοι αναστολείς του CYP3A4
Μέτριου βαθμού ηπατική δυσλειτουργία
Οι διαθέσιμες πληροφορίες για ασθενείς με μέτριου βαθμού ηπατική δυσλειτουργία είναι περιορισμένες. Δεν συνιστάται προσαρμογή της δοσολογίας, ωστόσο η τικαγρελόρη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσο...
Ηπατική ανεπάρκεια σταδίου IΙΙ
Ηπαρίνη, ενοξαπαρίνη, δεσμοπρεσσίνη
Η συγχορήγηση της τικαγρελόρης με ηπαρίνη, ενοξαπαρίνη ή δεσμοπρεσσίνη δεν είχε επίδραση στον προσδιορισμό του χρόνου ενεργοποιημένης μερικής θρομβοπλαστίνης (aPTT), του ενεργοποιημένου χρόνου πήξη...
τουλάχιστον ένα από
Ομάδα ηπαρίνης
Ενοξαπαρίνη
Δεσμοπρεσσίνη
Ενοξαπαρίνη
Δεσμοπρεσσίνη
β-αποκλειστές, διλτιαζέμη, βεραπαμίλη, διγοξίνη
Λόγω της παρατήρησης κυρίως ασυμπτωματικών κοιλιακών παύσεων και βραδυκαρδίας, πρέπει να δίνεται προσοχή όταν χορηγείται τικαγρελόρη ταυτόχρονα με φαρμακευτικά προϊόντα που είναι γνωστό ότι επάγουν...
τουλάχιστον ένα από
Αποκλειστές των β αδρενεργικών υποδοχέων
Διλτιαζέμη
Βεραπαμίλη
Διγοξίνη
Διλτιαζέμη
Βεραπαμίλη
Διγοξίνη
Eκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SSRIs)
Λόγω αναφορών σε ανωμαλίες δερματικής αιμορραγίας με SSRIs (π.χ. παροξετίνη, σερτραλίνη και σιταλοπράμη), συνιστάται προσοχή όταν χορηγούνται SSRIs με τικαγρελόρη καθώς αυτό μπορεί να αυξήσει τον κ...
Εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης
Ατορβαστατίνη
Συγχορήγηση ατορβαστατίνης και τικαγρελόρης αύξησε τη C
max
του οξέος της ατορβαστατίνης κατά 23% και την AUC κατά 36%. Παρατηρήθηκαν παρόμοιες αυξήσεις των AUC και C
max
για όλους τους μεταβολίτ...
Ατορβαστατίνη
Κυκλοσπορίνη
Η συγχορήγηση κυκλοσπορίνης (600 mg) και τικαγρελόρης αύξησε την C
max
και την AUC της τικαγρελόρης κατά 2,3- και 2,8-φορές, αντίστοιχα. Η AUC του δραστικού μεταβολίτη αυξήθηκε κατά 32% και η C
ma...
Κυκλοσπορίνη
Διγοξίνη
Ταυτόχρονη χορήγηση της τικαγρελόρης αύξησε τη C
max
της διγοξίνης κατά 75% και την AUC κατά 28%. Τα μέσα κατώτερα επίπεδα διγοξίνης αυξήθηκαν περίπου κατά 30% με συγχορήγηση τικαγρελόρης, με ορισ...
Διγοξίνη
Λεβονοργεστρέλη, αιθυνιλοιστραδιόλη
Συγχορήγηση τικαγρελόρης με λεβονοργεστρέλη και αιθυνιλοιστραδιόλη αύξησε την έκθεση στην αιθυνιλοιστραδιόλη περίπου κατά 20% αλλά δε μετέβαλε τη φαρμακοκινητική της λεβονοργεστρέλης. Δεν αναμένετα...
τουλάχιστον ένα από
Λεβονοργεστρέλη
Αιθινυλοιστραδιόλη
Αιθινυλοιστραδιόλη
Μορφίνη
Έχει παρατηρηθεί καθυστερημένη και μειωμένη έκθεση σε από του στόματος αναστολείς P2Y
12
, συμπεριλαμβανομένης της τικαγρελόρης και του ενεργού μεταβολίτη της, σε ασθενείς με ΟΣΣ που έλαβαν μορφίνη...
Μορφίνη
Σιμβαστατίνη, λοβαστατίνη
Συγχορήγηση τικαγρελόρης με σιμβαστατίνη αύξησε τη C
max
της σιμβαστατίνης κατά 81% και την AUC κατά 56% και αύξησε τη C
max
του οξέος της σιμβαστατίνης κατά 64% και την AUC κατά 52% με κάποιες μ...
τουλάχιστον ένα από
Σιμβαστατίνη
Λοβαστατίνη
Λοβαστατίνη
Αύξηση κρεατινίνης
Τα επίπεδα κρεατινίνης μπορεί να αυξηθούν κατά τη διάρκεια της θεραπείας με τικαγρελόρη. Ο μηχανισμός δεν έχει διευκρινιστεί. Η νεφρική λειτουργία πρέπει να ελέγχεται σύμφωνα με τη συνήθη ιατρική π...
Αύξηση της κρεατινίνης στον ορό του αίματος
Δύσπνοια, άσθμα, χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια (ΧΑΠ)
Αναφέρθηκε δύσπνοια σε ασθενείς υπό θεραπεία με τικαγρελόρη. Η δύσπνοια είναι συνήθως ήπια έως μέτρια σε ένταση και συχνά υποχωρεί χωρίς να χρειάζεται διακοπή της θεραπείας. Ασθενείς με άσθμα/χρόνι...
τουλάχιστον ένα από
Δύσπνοια
Άσθμα
Χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια (ΧΑΠ)
Άσθμα
Χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια (ΧΑΠ)
Χειρουργική επέμβαση
Οι ασθενείς πρέπει να συμβουλεύονται και να πληροφορούν τους ιατρούς και τους οδοντίατρους ότι λαμβάνουν τικαγρελόρη πριν από τον προγραμματισμό για οποιαδήποτε χειρουργική επέμβαση και πριν ληφθεί...
Χειρουργική επέμβαση
Αύξηση ουρικού οξέος
Υπερουριχαιμία μπορεί να εμφανιστεί κατά τη διάρκεια της θεραπείας με τικαγρελόρη. Συνιστάται προσοχή στους ασθενείς με ιστορικό υπερουριχαιμίας ή ουρικής αρθρίτιδας. Ως προληπτικό μέτρο, δεν ενθαρ...
τουλάχιστον ένα από
Uric acid level above reference range (finding)
Υπερουριχαιμία
Υπερουριχαιμία
Κύηση
Δεν υπάρχουν ή είναι περιορισμένα τα δεδομένα σχετικά με τη χρήση της τικαγρελόρης σε έγκυες γυναίκες. Μελέτες σε ζώα έδειξαν αναπαραγωγική τοξικότητα. Η τικαγρελόρη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κ...
Χρήση κατά την εγκυμοσύνη
Η.Π.Α. - Κατηγορία εγκυμοσύνης C - Μελέτες αναπαραγωγής σε ζώα έχουν καταδείξει ανεπιθύμητη επίδραση στο έμβρυο και δεν υπάρχουν επαρκείς και καλά ελεγχόμενες μελέτες σε ανθρώπους, αλλά πιθανά οφέλη μπορούν να δικαιολογήσουν τη χρήση του φαρμάκου σε έγκυες γυναίκες παρά τους πιθανούς κινδύνους.
Γαλουχία
Τα διαθέσιμα φαρμακοδυναμικά/τοξικολογικά δεδομένα από ζώα έχουν δείξει ότι η τικαγρελόρη και οι δραστικοί μεταβολίτες της απεκκρίνονται στο γάλα. Ο κίνδυνος για τα νεογέννητα/βρέφη δεν μπορεί να α...
Καρκινογένεση, μεταλλάξεις, στείρωση
Γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία
Γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία πρέπει να χρησιμοποιούν κατάλληλα αντισυλληπτικά μέτρα ώστε να αποφύγουν την εγκυμοσύνη κατά τη διάρκεια της θεραπείας με τικαγρελό...
Ικανότητα οδήγησης και χειρισμός μηχανημάτων
Η τικαγρελόρη δεν έχει καμία ή έχει ασήμαντη επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με τικαγρελόρη, έχουν αναφερθεί ζάλη και σύγχυση.
Ως εκ τούτο...
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Περίληψη του προφίλ ασφάλειας
Το προφίλ ασφάλειας της τικαγρελόρης αξιολογήθηκε σε δύο μεγάλες δοκιμές εκβάσεων φάσης 3 (PLATO και PEGASUS) στις οποίες συμπεριελήφθησαν περισσότεροι από 39.000 ασθε...