Αλληλεπιδράσεις
Η δραστική ουσία Ριπρετινίμπη εμφανίζει αλληλεπίδραση στις παρακάτω περιπτώσεις:
Υποστρώματα του CYP2C8, υποστρώματα του CYP3A4, υποστρώματα του CYP2B6, υποστρώματα του CYP1A2, ορμονικά αντισυλληπτικά
Μελέτες <em>in vitro</em> υποδεικνύουν ότι η ριπρετινίμπη ενδέχεται να αναστείλει το CYP2C8. Η ριπρετινίμπη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε συνδυασμό με υποστρώματα του CYP2C8 (π.χ. ρεπαγλινίδη, ...
τουλάχιστον ένα από
Υποστρώματα CYP2C8
Υποστρώματα CYP3A4
Υποστρώματα CYP2B6
Υποστρώματα CYP1A2
Ορμονικά αντισυλληπτικά για συστηματική χορήγηση
Υποστρώματα CYP3A4
Υποστρώματα CYP2B6
Υποστρώματα CYP1A2
Ορμονικά αντισυλληπτικά για συστηματική χορήγηση
Ισχυροί επαγωγείς του CYP3A, μέτριοι επαγωγείς του CYP3A
Η ταυτόχρονη χορήγηση ριπρετινίμπης με τον ισχυρό επαγωγέα του CYP3A ριφαμπικίνη είχε ως αποτέλεσμα μείωση της έκθεσης της ριπρετινίμπης στο πλάσμα. Ως εκ τούτου, η χρόνια χορήγηση παραγόντων που είναι ...
τουλάχιστον ένα από
Μέτριοι επαγωγείς του κυτοχρώματος P-450 CYP3A5
Μέτριοι επαγωγείς του CYP3A4
Ισχυροί επαγωγείς του CYP3A4
Ισχυροί επαγωγείς του κυτοχρώματος P-450 CYP3A5
Μέτριοι επαγωγείς του CYP3A4
Ισχυροί επαγωγείς του CYP3A4
Ισχυροί επαγωγείς του κυτοχρώματος P-450 CYP3A5
Αναστολείς της BCRP
Βάσει δεδομένων <em>in vitro</em>, τα φαρμακευτικά προϊόντα που είναι αναστολείς της BCRP (π.χ. κυκλοσπορίνη A, ελτρομβοπάγη) θα πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή σε συνδυασμό με την ριπρετινίμπη, ...
Αναστολείς της πρωτεΐνης που ανθίσταται στον καρκίνο του μαστού (Breast Cancer Resistance Protein - BCRP/ABCG2)
Υποστρώματα της P-gp, υποστρώματα της BCRP
Μελέτες <em>in vitro</em> υποδεικνύουν ότι η ριπρετινίμπη είναι αναστολέας της P-gp και της BCRP. Η DP5439 είναι υπόστρωμα για την P-gp και την BCRP. Η DP-5439 είναι αναστολέας της BCRP και της πρωτεΐνης ...
τουλάχιστον ένα από
Υποστρώματα P-γλυκοπρωτεϊνών
Υποστρώματα της πρωτεΐνης που ανθίσταται στον καρκίνο του μαστού (Breast Cancer Resistance Protein - BCRP/ABCG2)
Υποστρώματα της πρωτεΐνης που ανθίσταται στον καρκίνο του μαστού (Breast Cancer Resistance Protein - BCRP/ABCG2)
Ισχυροί αναστολείς του CYP3A, ισχυροί αναστολείς της P-gp
Η ριπρετινίμπη είναι υπόστρωμα του CYP3A. Η ταυτόχρονη χορήγηση της ριπρετινίμπης με τον ισχυρό αναστολέα του CYP3A και της P-γλυκοπρωτεΐνης (P-gp) ιτρακοναζόλη είχε ως αποτέλεσμα την αύξηση της έκθεσης ...
τουλάχιστον ένα από
Ισχυροί αναστολείς του CYP3A4
Ισχυροί αναστολείς του κυτοχρώματος P-450 CYP3A5
Αναστολείς P-γλυκοπρωτεϊνών
Ισχυροί αναστολείς του κυτοχρώματος P-450 CYP3A5
Αναστολείς P-γλυκοπρωτεϊνών
Σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία
Περιορισμένα μόνο κλινικά δεδομένα είναι διαθέσιμα για ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία [κάθαρση κρεατινίνης (CLcr) <30 mL/min]. Η συνιστώμενη δόση της ριπρετινίμπης δεν έχει τεκμηριωθεί σε ασθενείς ...
τουλάχιστον ένα από
Νεφρική ανεπάρκεια σταδίου 4 (GFR:15-29 mL/min/1.73 m2)
Νεφρική ανεπάρκεια σταδίου 5 (GFR <15 mL/min/1.73 m2 ή αιμοκάθαρση)
Νεφρική ανεπάρκεια σταδίου 5 (GFR <15 mL/min/1.73 m2 ή αιμοκάθαρση)
Μέτρια ηπατική δυσλειτουργία, σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία
Η συνιστώμενη δόση της ριπρετινίμπης δεν έχει τεκμηριωθεί σε ασθενείς με μέτρια ή σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία. Στους ασθενείς αυτούς συνιστάται στενή παρακολούθηση της συνολικής ασφάλειας.
τουλάχιστον ένα από
Ηπατική ανεπάρκεια σταδίου IΙΙ
Ηπατική ανεπάρκεια σταδίου IV
Ηπατική ανεπάρκεια σταδίου IV
Κύηση
Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με τη χρήση της ριπρετινίμπης σε έγκυες γυναίκες. Βάσει του μηχανισμού δράσης της, πιθανολογείται ότι η ριπρετινίμπη προκαλεί βλάβη στο έμβρυο όταν χορηγείται κατά τη διάρκεια ...
Γαλουχία
Δεν είναι γνωστό εάν η ριπρετινίμπη/οι μεταβολίτες απεκκρίνονται στο ανθρώπινο γάλα. Ο κίνδυνος στο θηλάζον βρέφος δεν μπορεί να αποκλειστεί. Ο θηλασμός θα πρέπει να διακόπτεται κατά τη διάρκεια της θεραπείας ...
Καρκινογένεση, μεταλλάξεις, στείρωση
Γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία/Αντισύλληψη σε άνδρες και γυναίκες Γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία και άνδρες με γυναίκες συντρόφους σε αναπαραγωγική ηλικία πρέπει να ενημερώνονται ότι η ριπρετινίμπη ...
Ικανότητα οδήγησης και χειρισμός μηχανημάτων
Η ριπρετινίμπη δεν έχει καμία επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων. Σε μερικούς ασθενείς έχει αναφερθεί κόπωση μετά από χορήγηση της ριπρετινίμπης. Εάν κάποιος ασθενής εμφανίσει κόπωση, ...
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Σύνοψη της εικόνας ασφάλειας Στη διπλά τυφλή, τυχαιοποιημένη (2:1) μελέτη φάσης 3, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο (INVICTUS), 129 συμμετέχοντες με διάγνωση προχωρημένου GIST οι οποίοι είχαν αποτύχει σε ...