Μηχανισμός δράσης
Η ριμποσικλίμπη είναι ένας εκλεκτικός αναστολέας της εξαρτώμενης από την κυκλίνη κινάσης (CDK) 4 και 6 που οδηγεί σε τιμές 50% αναστολής (IC
50
) 0,01 (4,3 ng/ml) και 0,039 μM (16.9 ng/ml) σε βιοχη...
Φαρμακοδυναμική
Καρδιακή ηλεκτροφυσιολογία
Συνελέγησαν διαδοχικά τριπλά ΗΚΓ μετά από εφάπαξ δόση και σε σταθερή κατάσταση για να αξιολογηθεί η επίδραση της ριμποσικλίμπης στο διάστημα QTc σε ασθενείς με προχωρημέν...
Φαρμακοκινητική
Η φαρμακοκινητική της ριμποσικλίμπης διερευνήθηκε σε ασθενείς με προχωρημένο καρκίνο μετά από του στόματος ημερήσιες δόσεις 50 mg έως 1.200 mg. Τα υγιή άτομα έλαβαν εφάπαξ από του στόματος δόσεις π...
Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια
Φαρμακολογικά δεδομένα ασφάλειας
In vivo
μελέτες καρδιακής ασφάλειας σε σκύλους έδειξαν σχετιζόμενη με τη δόση και τη συγκέντρωση παράταση του διαστήματος QTc σε έκθεση που θα αναμένονταν να επιτε...