Μηχανισμός δράσης
Η ριμποσικλίμπη είναι ένας εκλεκτικός αναστολέας της εξαρτώμενης από την κυκλίνη κινάσης (CDK) 4 και 6 που οδηγεί σε τιμές 50% αναστολής (IC<sub>50</sub>) 0,01 (4,3 ng/ml) και 0,039 μM (16.9 ng/ml) σε ...
Φαρμακοδυναμική
In vitro, η ριμποσικλίμπη μείωσε τη φωσφορυλίωση του pRb, οδηγώντας σε διακοπή στη φάση G1 του κυτταρικού κύκλου, και μείωσε τον κυτταρικό πολλαπλασιασμό σε κυτταρικές σειρές καρκίνου του μαστού. In vivo, ...
Φαρμακοκινητική
Η φαρμακοκινητική της ριμποσικλίμπης διερευνήθηκε σε ασθενείς με προχωρημένο καρκίνο μετά από του στόματος ημερήσιες δόσεις 50 mg έως 1.200 mg. Τα υγιή άτομα έλαβαν εφάπαξ από του στόματος δόσεις που κυμαίνονταν ...
Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια
Φαρμακολογικά δεδομένα ασφάλειας In vivo μελέτες καρδιακής ασφάλειας σε σκύλους έδειξαν σχετιζόμενη με τη δόση και τη συγκέντρωση παράταση του διαστήματος QTc σε έκθεση που θα αναμένονταν να επιτευχθεί ...