Κουετιαπίνη

Η κουετιαπίνη (quetiapine) είναι ένας άτυπος αντιψυχωτικός παράγοντας. Η κουετιαπίνη και ο δραστικός ανθρώπινος μεταβολίτης στο πλάσμα, νορκουετιαπίνη, αλληλεπιδρούν με ευρύ φάσμα υποδοχέων νευροδιαβιβαστών. Η κουετιαπίνη και η νορκουετιαπίνη εμφανίζουν συγγένεια για τους υποδοχείς σεροτονίνης (5HT₂) και ντοπαμίνης D1 και D2 στον εγκέφαλο. Αυτός ο συνδυασμός ανταγωνισμού υποδοχέων με υψηλότερη εκλεκτικότητα για την 5HT₂ σε σχέση με τους D2 υποδοχείς θεωρείται ότι συμβάλλει στις κλινικές αντιψυχωτικές ιδιότητες και στην χαμηλή προδιάθεση εμφάνισης εξωπυραμιδικών ανεπιθύμητων ενεργειών (ΕΠΣ) των δισκίων κουετιαπίνης παρατεταμένης αποδέσμευσης σε σύγκριση με τα κλασσικά αντιψυχωτικά.
H κουετιαπίνη και η νορκουετιαπίνη δεν εμφανίζουν αξιοσημείωτη συγγένεια προς τους υποδοχείς των βενζοδιαζεπινών, αλλά υψηλή συγγένεια προς τους ισταμινικούς και τους α₁ αδρενεργικούς υποδοχείς, μέτρια συγγένεια προς τους α₂ αδρενεργικούς υποδοχείς. Η κουετιαπίνη έχει επίσης χαμηλή έως καθόλου συγγένεια προς τους μουσκαρινικούς υποδοχείς, ενώ η νορκουετιαπίνη έχει μέτρια έως υψηλή συγγένεια σε πολλούς μουσκαρινικούς υποδοχείς, κάτι που μπορεί να εξηγεί τις αντιχολινεργικές (μουσκαρινικές επιδράσεις). Η αναστολή του μεταφορέα της νορεπινεφρίνης (ΝΕΤ) και η μερική αγωνιστική δράση στις θέσεις 5ΗΤ1Α από τη νορκουετιαπίνη, μπορεί να συνεισφέρουν στη θεραπευτική αποτελεσματικότητα του δισκίου κουετιαπίνης παρατεταμένης αποδέσμευσης ως αντικαταθλιπτικού.