Νιλοτινίμπη

Δραστική ουσία - Αλληλεπιδράσεις, ειδικές προφυλάξεις

Αλληλεπιδράσεις

Η δραστική ουσία Νιλοτινίμπη εμφανίζει αλληλεπίδραση στις παρακάτω περιπτώσεις:

CYP2C9 υποστρώματα

In vitro, η νιλοτινίμπη είναι ένας σχετικά ισχυρός αναστολέας των CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6 και UGT1A1 με την τιμή της σταθεράς αναστολής Ki να είναι χαμηλότερη για το CYP2C9 (Ki=0,13 microM). Μια ...

Υποστρώματα CYP2C9

Επαγωγείς CYP3A4

Η νιλοτινίμπη μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ με το CYP3A4 να αναμένεται να είναι ο κύριος συντελεστής στον οξειδωτικό μεταβολισμό. Η νιλοτινίμπη είναι επίσης υπόστρωμα της γλυκοπρωτεΐνης Ρ (P-gp), η οποία ...

Επαγωγείς CYP3A4

CYP3A4 υποστρώματα

Υποστρώματα CYP3A4

Hπατική δυσλειτουργία

Η ηπατική δυσλειτουργία έχει μέτρια επίδραση στη φαρμακοκινητική της νιλοτινίμπης. Η χορήγηση μιας εφάπαξ δόσης 200 mg νιλοτινίμπης είχε ως αποτέλεσμα αυξήσεις της AUC κατά 35%, 35% και 19% σε άτομα με ...

Ηπατική ανεπάρκεια

Αναστολείς P-γλυκοπρωτεϊνών, επαγωγείς P-γλυκοπρωτεϊνών

τουλάχιστον ένα από

Αναστολείς P-γλυκοπρωτεϊνών
Επαγωγείς P-γλυκοπρωτεϊνών

Ισχυροί αναστολείς CYP3A4, μέτριοι αναστολείς του CYP3A4

τουλάχιστον ένα από

Ισχυροί αναστολείς του CYP3A4
Μέτριοι αναστολείς του CYP3A4

Αντιόξινα

Η διαλυτότητα της νιλοτινίμπης εξαρτάται από το pH, με μικρότερη διαλυτότητα σε υψηλότερο pH. Σε υγιή άτομα που ελάμβαναν εσομεπραζόλη 40 mg μία φορά την ημέρα για 5 ημέρες το γαστρικό pH ήταν σημαντικά ...

Αντιόξινα φάρμακα

Ιματινίμπη

Επιμήκυνση του διαστήματος QT, φάρμακα που παρατείνουν το διάστημα QT, καρδιακή νόσος, βραδυκαρδία

Η νιλοτινίμπη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς που έχουν ή μπορεί να αναπτύξουν επιμήκυνση του διαστήματος QT, περιλαμβανομένων των ασθενών που λαμβάνουν αντιαρρυθμικά φαρμακευτικά προϊόντα ...

τουλάχιστον ένα από

Επιμήκυνση του μεσοδιαστήματος QT
Σύνδρομο μακρού διαστήματος QT
Παράγοντες κινδύνου εμφάνισης παράτασης του διαστήματος QT
Φάρμακα που παρατείνουν το διάστημα QT

Long QT syndrome caused by drug (disorder)

Αύξηση στην ολική χοληστερόλη

Σε μία μελέτη φάσης ΙΙΙ σε νεοδιαγνωσθέντες ασθενείς με CML, στο 1,1%που υποβλήθηκαν σε θεραπεία με 400 mg νιλοτινίμπης δύο φορές την ημέρα παρουσιάστηκε αύξηση στην ολική χοληστερόλη Βαθμού 3-4. Εντούτοις ...

Αυξήσεις στην χοληστερόλη του ορού

Ολική γαστρεκτομή

Η βιοδιαθεσιμότητα της νιλοτινίμπης μπορεί να μειωθεί σε ασθενείς με ολική γαστρεκτομή. Θα πρέπει να εξεταζεται η συχνότερη παρακολούθηση αυτών των ασθενών.

Total gastrectomy (procedure)

Σύνδρομο λύσης όγκου

Λόγω της πιθανής επανεμφάνισης του συνδρόμου λύσης όγκου, συνιστάται η αποκατάσταση της κλινικά σημαντικής αφυδάτωσης και η θεραπεία των υψηλών επιπέδων ουρικού οξέως πριν την έναρξη της θεραπείας με νιλοτινίμπη. ...

Σύνδρομο λύσης όγκου

Μυελοκαταστολή, θρομβοπενία, ουδετεροπενία, αναιμία

Η θεραπεία με νιλοτινίμπη συνδέεται με θρομβοπενία, ουδετεροπενία και αναιμία (βαθμού ¾ σύμφωνα με τα Συνήθη Κριτήρια Τοξικότητας του Εθνικού Ινστιτούτου για τον Καρκίνο των ΗΠΑ). Η εμφάνιση των παραπάνω ...

τουλάχιστον ένα από

Μυελοκαταστολή
Θρομβοπενία επαγόμενη από φάρμακα
Ουδετεροπενία επαγόμενη από φάρμακα
Αναιμία επαγόμενη από φαρμακευτική αγωγή

Περιφερική αρτηριακή αποφρακτική νόσος, ισχαιμική καρδιακή νόσος, ισχαιμικά αγγειακά εγκεφαλικά συμβάματα

Καρδιαγγειακά συμβάματα αναφέρθηκαν σε μία τυχαιοποιημένη μελέτη Φάσης ΙΙΙ σε νεοδιαγνωσθέντες ασθενείς με CML και παρατηρήθηκαν σε αναφορές μετά την κυκλοφορία του φαρμάκου. Σε αυτή την κλινική μελέτη ...

τουλάχιστον ένα από

Περιφερική αρτηριακή αποφαρκτική νόσος
Ισχαιμική καρδιοπάθεια
Παροδικό ισχαιμικό εγκεφαλικό επεισόδιο

Αιφνίδιος θάνατος

Έχουν παρατηρηθεί όχι συχνές περιπτώσεις (0,1 έως 1%) αιφνίδιου θανάτου σε ασθενείς με CML σε χρόνια φάση και επιταχυνόμενη φάση με αντοχή ή δυσανεξία σε ιματινίμπη με παλαιότερο ιατρικό ιστορικό καρδιακής ...

Dead - sudden death (finding)

Αύξηση της λιπάσης ορού

Έχει παρατηρηθεί αύξηση της λιπάσης ορού. Συνιστάται προσοχή σε ασθενείς με προηγούμενο ιστορικό παγκρεατίτιδας. Σε περίπτωση που οι αυξήσεις της λιπάσης συνοδεύονται από κοιλιακά συμπτώματα, η θεραπεία ...

Pancreatic lipase above reference range (finding)

Κατακράτηση υγρών, οίδημα, υπεζωκοτική συλλογή, πνευμονικό οίδημα, περικαρδιακή συλλογή

Σοβαρές μορφές κατακράτησης υγρών σχετιζόμενης με το φάρμακο όπως υπεζωκοτική συλλογή, πνευμονικό οίδημα και περικαρδιακή συλλογή παρατηρήθηκαν όχι συχνά (0,1 έως 1%) σε μία μελέτη Φάσης ΙΙΙ σε νεοδιαγνωσθέντες ...

τουλάχιστον ένα από

Κατακράτηση υγρών σώματος
Οίδημα
Drug-induced pleural effusion (disorder)
Drug-induced acute pulmonary edema (disorder)
Acute pericardial effusion (disorder)

Αύξηση στη γλυκόζη αίματος

Σε μία μελέτη φάσης ΙΙΙ σε νεοδιαγνωσθέντες ασθενείς με CML, 6,9% και 7,2% των ασθενών που υποβλήθηκαν σε θεραπεία με 400 mg νιλοτινίμπης και 300 mg νιλοτινίμπης δύο φορές την ημέρα, αντίστοιχα, έδειξαν ...

Glucose in blood specimen above reference range (finding)

Επανενεργοποίηση ηπατίτιδας Β

Επανενεργοποίηση της ηπατίτιδας Β σε ασθενείς που είναι χρόνιοι φορείς αυτού του ιού έχει εμφανιστεί μετά τη χορήγηση αναστολέων της τυροσινικής κινάσης (TKI) BCR-ABL. Ορισμένα περιστατικά είχαν ως αποτέλεσμα ...

Επανενεργοποίηση της ιογενούς ηπατίτιδας Β

Κύηση

Δεν διατίθενται ή είναι περιορισμένα τα κλινικά δεδομένα σχετικά με τη χρήση νιλοτινίμπης σε έγκυο γυναίκα. Μελέτες σε ζώα κατέδειξαν αναπαραγωγική τοξικότητα. Η νιλοτινίμπη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται ...

Χρήση κατά την εγκυμοσύνη

Αυστραλία - Κατηγορία εγκυμοσύνης D - Φάρμακα που έχουν προκαλέσει, είναι πιθανό ότι έχουν προκαλέσει ή αναμένεται να προκαλέσουν, ανθρώπινες εμβρυϊκές δυσπλασίες ή μη αναστρέψιμη βλάβη σε αυξημένη συχνότητα. Αυτά τα φάρμακα μπορεί επίσης να έχουν ανεπιθύμητες φαρμακολογικές επιδράσεις. Θα πρέπει να συμβουλευτείτε τα συνοδευτικά έγγραφα για περισσότερες λεπτομέρειες.

Η.Π.Α. - Κατηγορία εγκυμοσύνης D - Υπάρχουν σαφείς ενδείξεις για τον κίνδυνο του εμβρύου στον άνθρωπο με βάση δεδομένα ανεπιθύμητων ενεργειών τα οποία προέκυψαν από έρευνα, από την εμπειρία μετά την κυκλοφορία του φαρμάκου ή από μελέτες σε ανθρώπους, αλλά πιθανά οφέλη μπορούν να δικαιολογήσουν τη χρήση του φαρμάκου σε έγκυες γυναίκες παρά τους πιθανούς κινδύνους.

Γαλουχία

Δεν είναι γνωστό εάν η νιλοτινίμπη απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Τα διαθέσιμα τoξικολογικά δεδομένα σε ζώα έδειξαν απέκκριση της νιλοτινίμπης στο γάλα. Δεδομένου ότι ο κίνδυνος για τα νεογέννητα/βρέφη ...

Καρκινογένεση, μεταλλάξεις, στείρωση

Γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία/Αντισύλληψη Γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία πρέπει να χρησιμοποιούν αντισύληψη υψηλής αποτελεσματικότητας κατά τη διάρκεια της θεραπείας με νιλοτινίμπη και ως δύο εβδομάδες ...

Ικανότητα οδήγησης και χειρισμός μηχανημάτων

Η νιλοτινίμπη δεν έχει καμία ή έχει αμελητέα επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών. Ωστόσο, συνιστάται οι ασθενείς που εμφανίζουν ζάλη, κόπωση, διαταραχές της όρασης ή άλλες ανεπιθύμητες ...

Ανεπιθύμητες ενέργειες

Περίληψη του προφίλ ασφαλείας Τα δεδομένα που περιγράφονται παρακάτω εκφράζουν την έκθεση στη νιλοτινίμπη συνολικά 737 ενηλίκων ασθενών σε μια τυχαιοποιημένη μελέτη Φάσης ΙΙΙ σε ασθενείς με νεοδιαγνωσθείσα ...

< Προηγούμενο: Χορήγηση

Επόμενο: Φαρμακολογία >