Αλληλεπιδράσεις
Η δραστική ουσία Λαζερτινίμπη εμφανίζει αλληλεπίδραση στις παρακάτω περιπτώσεις:
Υποστρώματα του BCRP με στενό θεραπευτικό δείκτη
Η συγχορήγηση πολλαπλών δόσεων λαζερτινίμπης 160 mg μία φορά ημερησίως αύξησε τη C
max
της ροσουβαστατίνης (υπόστρωμα του BCRP) κατά 2,24 φορές και την AUC της κατά 2,02 φορές. Τα φαρμακευτικά προ...
Υποστρώματα της πρωτεΐνης που ανθίσταται στον καρκίνο του μαστού (Breast Cancer Resistance Protein - BCRP/ABCG2) και συγχρόνως Φάρμακα στενού θεραπευτικού δείκτη (NTI)
Ισχυροί ή μέτριοι επαγωγείς του CYP3A4
Η συγχορήγηση πολλαπλών δόσεων ριφαμπικίνης (ισχυρός επαγωγέας του CYP3A4) μείωσε τη C
max
της λαζερτινίμπης κατά 72% και την AUC κατά 83% σε υγιείς συμμετέχοντες. Η συγχορήγηση της λαζερτινίμπης ...
τουλάχιστον ένα από
Μέτριοι επαγωγείς του CYP3A4
Ισχυροί επαγωγείς του CYP3A4
Ισχυροί επαγωγείς του CYP3A4
Υποστρώματα του CYP1A2
Δεν μπορεί να αποκλειστεί η επαγωγή του CYP1A2. Επομένως, συνιστάται προσοχή κατά τη συγχορήγηση με υποστρώματα του CYP1A2 (π.χ. τιζανιδίνη).
Υποστρώματα CYP1A2
Υποστρώματα του CYP3A4 με στενό θεραπευτικό δείκτη
Η συγχορήγηση πολλαπλών δόσεων λαζερτινίμπης 160 mg μία φορά ημερησίως αύξησε τη C
max
της μιδαζολάμης (υπόστρωμα του CYP3A4) κατά 1,39 φορές και την AUC της κατά 1,47 φορές. Τα φαρμακευτικά προϊό...
Υποστρώματα CYP3A4 και συγχρόνως Φάρμακα στενού θεραπευτικού δείκτη (NTI)
Σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία
Με βάση φαρμακοκινητικές (ΦΚ) αναλύσεις πληθυσμού, δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης σε ασθενείς με βαριά νεφρική δυσλειτουργία. Τα δεδομένα σε ασθενείς με βαριά νεφρική δυσλειτουργία είναι περιο...
τουλάχιστον ένα από
Νεφρική ανεπάρκεια σταδίου 4 (GFR:15-29 mL/min/1.73 m2)
Νεφρική ανεπάρκεια σταδίου 5 (GFR <15 mL/min/1.73 m2 ή αιμοκάθαρση)
Νεφρική ανεπάρκεια σταδίου 5 (GFR <15 mL/min/1.73 m2 ή αιμοκάθαρση)
Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία
Η ΦΚ της λαζερτινίμπης σε ασθενείς με βαριά ηπατική δυσλειτουργία δεν είναι γνωστή. Απαιτείται προσοχή σε ασθενείς με βαριά ηπατική δυσλειτουργία.
Ηπατική ανεπάρκεια σταδίου IV
Κύηση
Δεν υπάρχουν κλινικά δεδομένα σχετικά με τη χρήση της λαζερτινίμπης σε εγκύους. Μελέτες σε ζώα κατέδειξαν αναπαραγωγική τοξικότητα (μειωμένη επιβίωση εμβρύου και μειωμένο σωματικό βάρος εμβρύου). Μ...
Γαλουχία
Δεν είναι γνωστό εάν η λαζερτινίμπη ή οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται στο ανθρώπινο γάλα ή εάν επηρεάζουν την παραγωγή γάλακτος. Επειδή ο κίνδυνος για το παιδί που θηλάζει δεν μπορεί να αποκλειστε...
Καρκινογένεση, μεταλλάξεις, στείρωση
Γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία/Αντισύλληψη σε άνδρες και γυναίκες
Οι γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία θα πρέπει να συμβουλεύονται να χρησιμοποιούν αποτελεσματική αντισύλληψη κατά τη διάρκεια της ...
Ικανότητα οδήγησης και χειρισμός μηχανημάτων
Η λαζερτινίμπη έχει μικρή επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων. Εάν οι ασθενείς παρουσιάσουν συμπτώματα σχετιζόμενα με τη θεραπεία (όπως κόπωση) τα οποία επηρεάζουν την ικανότ...
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Σύνοψη του προφίλ ασφάλειας
Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες όλων των βαθμών ήταν εξάνθημα (89%), τοξικότητα ονύχων (71%), αντίδραση σχετιζόμενη με την έγχυση (αμιβανταμάμπη) (63%), υποαλβουμιν...