Μηχανισμός δράσης
Η ιρινοτεκάνη είναι ένα ημι-συνθετικό παράγωγο της camptothecin. Είναι ένας αντινεοπλασματικός παράγοντας, ο οποίος δρα ως ειδικός αναστολέας της DNA τοποϊσομεράσης Ι. Μεταβολίζεται από την καρβοξυλεστεράση ...
Φαρμακοδυναμική
Διαπιστώθηκε in vitro, ότι η ιρινοτεκάνη και το SN-38 δεν ήταν σημαντικώς αναγνωρίσιμα από την P-glycoprotein MDR και παρουσιάζει κυτταροτοξική δραστικότητα έναντι κυτταρικών σειρών ανθεκτικών στην doxorubicin ...
Φαρμακοκινητική
Σε μια μελέτη φάσης Ι, όπου συμμετείχαν 60 ασθενείς στους οποίους χορηγήθηκε με ενδοφλέβια έγχυση το δοσολογικό σχήμα των 100 έως 750 mg/m² για 30 λεπτά κάθε 3 εβδομάδες, η ιρινοτεκάνη κατέδειξε διφασικά ...
Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια
Έχει δειχθεί ότι η ιρινοτεκάνη και το SN-38 είναι μεταλλαξιογόνα σε in vitro δοκιμές χρωμοσωμικής εκτροπής επί των CHO κυττάρων καθώς και σε in vivo μικροπυρηνικές δοκιμές σε ποντίκια. Εντούτοις, βρέθηκαν ...