Μηχανισμός δράσης
Η φεζολινετάντη είναι ένας μη ορμονικός, εκλεκτικός ανταγωνιστής του υποδοχέα της νευροκινίνης 3 (NK3). Αποκλείει τη δέσμευση της νευροκινίνης B (NKB) στον νευρώνα κισπεπτίνης/νευροκινίνης B/δυνορφίνης ...
Φαρμακοδυναμική
Στις μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες, σε θεραπεία με φεζολινετάντη, παρατηρήθηκε παροδική μείωση των επιπέδων ωχρινοτρόπου ορμόνης (LH). Δεν παρατηρήθηκαν σαφείς τάσεις ή κλινικά συναφείς μεταβολές στις μετρήσεις ...
Φαρμακοκινητική
Σε υγιείς γυναίκες, η C<sub>max</sub> της φεζολινετάντης και η AUC αυξήθηκαν αναλογικά με δόσεις μεταξύ 20 και 60 mg άπαξ ημερησίως. Μετά από χορήγηση δόσης μια φορά ημερησίως, οι συγκεντρώσεις της φεζολινετάντης ...
Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια
Επιπτώσεις σε μη κλινικές μελέτες παρατηρήθηκαν μόνο κατά την έκθεση στο φάρμακο που θεωρήθηκε ότι ήταν αρκετά πάνω από το ανώτατο όριο έκθεσης του ανθρώπου, παρουσιάζοντας μικρή σχέση με την κλινική χρήση. ...