Φαρμακοδυναμική
H τακτική, συνεχής λήψη του εικοσιπενταενοϊκού οξέος στη δίαιτα οδηγεί σε παρατεταμένη πτώση του επιπέδου των τριγλυκεριδίων στο πλάσμα, με διατήρηση των τιμών τους σε σταθερό επίπεδο. Aν η λήψη του διακοπεί, τα επίπεδα των τριγλυκεριδίων επανέρχονται στις αρχικές τιμές μέσα σε 2-3 μήνες. Tα απαραίτητα πολυακόρεστα λιπαρά οξέα ενσωματώνονται στο φυσιολογικό μεταβολισμό των λιπών, αλλά δεν ανευρίσκονται στα αποθηκευμένα λίπη. O μηχανισμός δράσης φαίνεται να γίνεται δια μέσου της αναστολής σύνθεσης των τριγλυκεριδίων, αλλά δεν είναι εντελώς καθορισμένος.
Φαρμακοκινητική
Βιομετασχηματισμός
Ο μεταβολισμός του εικοσιπενταενοϊκού οξέος είναι παρόμοιος με αυτόν των λιπαρών οξέων.
Απορρόφηση
Απορροφάται κυρίως από το ανώτερο τμήμα του λεπτού εντέρου και κατανέμεται στα λιπίδια του πλάσματος και στα λιπίδια των ιστών. Tα ολικά επίπεδα γλυκεριδίων του πλάσματος με εικοσιπενταενοϊκό οξύ αυξάνουν από 0.5% προ της θεραπείας σε μέγιστα 30% σε 12 ημέρες, και στην συνέχεια πέφτουν σε σταθερά επίπεδα 23% μετά από 16 ημέρες. Παράλληλα εμφανίζεται αντίστοιχη μείωση στα επίπεδα των ω-6 λιπαρών οξέων σε ελεύθερη μορφή ή σε σύνδεση στα τριγλυκερίδια του πλάσματος.
Κατανομή
Το εικοσιπενταενοϊκό οξύ κατανέμεται ευρέως μετά την απορρόφησή τους από το έντερο και το αποτέλεσμα έχει προσδιοριστεί ποσοτικά σε απογαλακτισμένους και ενήλικες επίμυες. H αναλογία 20:5 ω-3 εικοσιπενταενοϊκού οξέος που ανευρίσκονται στην καρδιά, τον αμφιβληστροειδή και τον εγκέφαλο, υποδεικνύουν ότι οι ανωτέρω ιστοί εμφανίζουν μικρή συγγένεια προς αυτά τα λιπαρά οξέα.
Το εικοσιπενταενοϊκό οξύ αναστέλλει την συγκόλληση των αιμοπεταλίων in vivo και in vitro και είναι πρόδρομος ουσία διαφόρων προσταγλανδινών.
Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια
Το εικοσιπενταενοϊκό οξύ περιλαμβάνεται σε μία κανονική διατροφή και ως εκ τούτου μπορεί να θεωρηθεί αβλαβές στη συνιστώμενη δοσολογία.
Μελέτες σε επίμυες έδειξαν ότι δεν υπάρχουν ανώτατα τοξικά επίπεδα κατά τη χορήγηση.