Μηχανισμός δράσης
Η δαρολουταμίδη είναι ένας αναστολέας του υποδοχέα των ανδρογόνων (AR) με μια ευέλικτη δομή πολικά υποκατεστημένης πυραζόλης η οποία συνδέεται με υψηλή συγγένεια απευθείας στην περιοχή σύνδεσης με τον ...
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις Δεν παρατηρήθηκε καμία παράταση του μέσου διαστήματος QTcF (δηλ. μεγαλύτερη από 10 ms) μετά την από του στόματος χορήγηση 600 mg δαρολουταμίδης δύο φορές ημερησίως σε σύγκριση ...
Φαρμακοκινητική
Γενική εισαγωγή Η δαρολουταμίδη αποτελείται από δύο διαστερεομερή [(S,R)δαρολουταμίδη και (S,S)δαρολουταμίδη] τα οποία αλληλομετατρέπονται μέσω του κύριου κυκλοφορούντα μεταβολίτη που ονομάζεται κετοδαρολουταμίδη. ...
Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια
Συστηματική τοξικότητα Σε μελέτες τοξικότητας επαναλαμβανόμενων δόσεων σε αρουραίους και σκύλους, τα κύρια ευρήματα ήταν μεταβολές στα αναπαραγωγικά όργανα των αρσενικών (μειώσεις στο βάρος των οργάνων ...