Μηχανισμός δράσης
Η κινχοκαΐνη είναι τοπικός αναισθητικός παράγοντας και είναι κατάλληλη για επιφανειακή ή σπονδυλική αναισθησία και για τη χαλάρωση των σπασμών των σφιγκτήρων. Είναι ένα αναισθητικό τύπου αμιδίου. Είναι πιο τοξική από την κοκαΐνη με τοπική εφαρμογή, αλλά η τοπική αναισθητική της δράση είναι μεγαλύτερη, ώστε να μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε χαμηλότερες συγκεντρώσεις. Η δράση της είναι πιο παρατεταμένη από τη λιγνοκαΐνη.
Φαρμακοδυναμική
Επιφανειακά ή τοπικά αναισθητικά, όπως η κινχοκαΐνη, εμποδίζουν τις απολήξεις των αισθητήριων νεύρων στο δέρμα, αποτρέποντας τη μετάδοση παλμών κατά μήκος των νευρικών ινών και αναστέλλοντας την αποπόλωση και την ανταλλαγή ιόντων. Αυτές οι επιδράσεις είναι αναστρέψιμες. Πριν να μπορέσει να εμφανιστεί αυτή η δραστικότητα, η λιποδιαλυτή αναισθητική βάση πρέπει να διεισδύσει στη θήκη των λιποπρωτεϊνικών νεύρων και η αποτελεσματικότητα του αναισθητικού εξαρτάται από την συγκέντρωση που επιτυγχάνεται στις νευρικές ίνες. Η έναρξη της δράσης ποικίλλει ανάλογα με το αναισθητικό που χρησιμοποιείται. Η κινχοκαΐνη έχει ταχεία έναρξη δράσης και είναι επίσης μακράς διαρκείας
Φαρμακοκινητική
Η κινχοκαΐνη ασκεί την αναλγητική της δράση τοπικά. Δεν είναι απαραίτητη προϋπόθεση να επιτευχθούν επίπεδα στο πλάσμα, ώστε να επιτευχθεί αναλγητική δράση. Εφόσον δεν υπάρχουν μελέτες για την απορρόφηση, η αξιολόγηση του κινδύνου έγινε υποθέτοντας μία πλήρη απορρόφηση. Υπό αυτή την προϋπόθεση της χειρότερης περίπτωσης, η δόση της κινχοκαΐνης που απορροφάται είναι πολύ χαμηλή, ώστε να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες, όταν χρησιμοποιείται σύμφωνα με τις οδηγίες.
Μετά την απορρόφηση, η κινχοκαΐνη υπόκειται σε βιομετασχηματισμό σε μία σειρά μεταβολιτών. Τα κυριότερα βήματα περιλαμβάνουν την οξειδωτική απο-αιθυλίωση της δι-αιθυλαμινομάδας, την υδροξυλίωση και την οξειδωτική αποικοδόμηση της βουτυλοξυ-αλυσίδας και τον πρόσθετο σχηματισμό μη προσδιορισμένων πολικών μεταβολιτών.
Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια
Η κινχοκαΐνη θεωρείται μη γονοτοξκή, με βάση τα αποτελέσματα από δοκιμασίες μεταλλαξιογόνου δράσης in vitro και in vivo, σε βακτήρια και σε θηλαστικά.
Δεν έχουν διεξαχθεί ειδικές μελέτες ογκογεννητικότητας με την κινχοκαΐνη. Η γνώση της δομής της ουσίας, ο φαρμακολογικός μηχανισμός και τα αποτελέσματα μελετών τοξικότητας σε πειραματόζωα μετά από επανειλημμένη χορήγηση, δεν έδωσαν ενδείξεις ογκογεννητικού δυναμικού.