Κλαύδιος Γαληνός
Δωρεάν εγγραφή Αποκτήσετε πρόσβαση σε όλες τις πληροφορίες και τα εργαλεία του galinos.gr για έναν μήνα
Γαληνός Office Χρησιμοποιήστε δωρεάν το νέο cloud πρόγραμμα διαχείρισης κάθε σύγχρονου ιατρείου
Έλεγχος συγχορήγησης Ελέγξτε την αγωγή σας για αντενδείξεις και αλληλεπιδράσεις μεταξύ των φαρμάκων
Πρόγραμμα συνδρομητών Μάθετε περισσότερα για τα οφέλη και τις επιπλέον παροχές των συνδρομητικών προγραμμάτων
Γαληνός Mobile Κατεβάστε τη δωρεάν εφαρμογή και απολαύστε τις υπηρεσίες του galinos.gr σε κινητό ή tablet
Γνωρίζατε οτι... Μοιραζόμαστε μαζί σας γεγονότα της πορείας του galinos.gr από το 2011 μέχρι σήμερα
 

Χλωροκίνη

Ευρετήριο Αναφορές

Δραστική ουσία - Φαρμακολογικές ιδιότητες

Η δραστική ουσία ερευνάται για την αποτελεσματικότητά της στην αντιμετώπιση της ασθένειας του κορωνοϊού SARS-CoV-2

Μηχανισμός δράσης

Ο τρόπος δράσης της χλωροκίνης στα πλασμώδια δεν έχει αποσαφηνιστεί πλήρως. Η χλωροκίνη δεσμεύεται από το DNA και μεταβάλλει τις ιδιότητές του. Η χλωροκίνη δεσμεύεται επίσης από τη σιδηροπρωτοπορφυρίνη IX και αυτό οδηγεί σε λύση της πλασματικής μεμβράνης.

Φαρμακοδυναμική

Στην κατασταλτική θεραπεία, η χλωροκίνη αναστέλλει το ερυθροκυτταρικό στάδιο ανάπτυξης των πλασμωδίων. Σε οξείες περιπτώσεις ελονοσίας, διακόπτει την ερυθροκυτταρική σχιζογονία του παρασίτου. Η ικανότητά της να συγκεντρώνεται σε παρασιτοποιημένα ερυθροκύτταρα μπορεί να ευθύνεται για την εκλεκτική τοξικότητά της έναντι των ερυθροκυτταρικών σταδίων της πλασμοδιακής μόλυνσης.

Φαρμακοκινητική

Μελέτες σε εθελοντές που χρησιμοποίησαν εφάπαξ δόσεις φωσφορικής χλωροκίνης ισοδύναμης με 300 mg βάσης έδειξαν μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα τα οποία επιτεύχθηκαν μέσα σε μία έως έξι ώρες. Αυτά τα επίπεδα βρίσκονται σε συγκεντρώσεις 54-102 μικρογραμμάρια/λίτρο, ενώ η συγκέντρωση σε όλο το αίμα είναι περίπου 4 έως 10 φορές υψηλότερη. Μετά από μία δόση, η χλωροκίνη μπορεί να ανιχνευθεί στο πλάσμα για περισσότερες από τέσσερις εβδομάδες. Η μέση βιοδιαθεσιμότητα των δισκίων φωσφορικής χλωροκίνης είναι 89%. Η χλωροκίνη διανέμεται ευρέως στους ιστούς του σώματος, όπως τα μάτια, τα νεφρά, το ήπαρ και τους πνεύμονες, όπου η παραμονή παρατείνεται. Η απομάκρυνση της χλωροκίνης είναι αργή, με μια ευρεία εκθετική μείωση της συγκέντρωσης στο πλάσμα. Η αρχική φάση κατανομής έχει χρόνο ημιζωής 2-6 ημέρες, ενώ η τελική φάση αποβολής είναι 10-60 ημέρες. Περίπου το 50-70% της χλωροκίνης στο πλάσμα δεσμεύεται στις πρωτεΐνες του πλάσματος.

Ο κύριος μεταβολίτης είναι η μονοδεκυλοχλωροκίνη, η οποία φθάνει σε μέγιστη συγκέντρωση 10-20 μικρογραμμάρια/λίτρο μέσα σε λίγες ώρες. Σε μέση ανάκτηση στα ούρα, εντός 3-13 εβδομάδων εμφανίζεται περίπου το 50% της χορηγούμενης δόσης, το περισσότερο από το οποίο είναι αμετάβλητο φάρμακο και το υπόλοιπο ως μεταβολίτης. Η χλωροκίνη μπορεί να ανιχνευθεί στα ούρα για αρκετούς μήνες.

Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια

Η φωσφορική χλωροκίνη έχει χρησιμοποιηθεί ευρέως για πολλά χρόνια στην κλινική πρακτική. Δεν υπάρχουν δεδομένα από ζώα τα οποία να προσθέτουν σημαντικές πληροφορίες που να αφορούν το γιατρό και οι οποίες δεν αναφέρονται σε οποιαδήποτε άλλο σημείο του παρόντος εγγράφου.