Σεριτινίμπη

Δραστική ουσία - Ενδείξεις, δοσολογία, αντενδείξεις

Ενδείξεις

Η δραστική ουσία Σεριτινίμπη ενδείκνυται στις παρακάτω περιπτώσεις:

Θεραπεία πρώτης γραμμής σε θετικό σε κινάση του αναπλαστικού λεμφώματος (ALK), μη μικροκυτταρικό καρκίνο του πνεύμονα (ΜΜΚΠ)

Χωρίς διάκριση φύλου – Μόνο ενήλικες (18 ετών και άνω)

Η σεριτινίμπη ως μονοθεραπεία ενδείκνυται για τη θεραπεία πρώτης γραμμής ενηλίκων ασθενών με θετικό σε κινάση του αναπλαστικού λεμφώματος (ALK), προχωρημένο μη μικροκυτταρικό καρκίνο του πνεύμονα (ΜΜΚΠ). ...

Θεραπεία πρώτης γραμμής και συγχρόνως Μη μικροκυτταρικός καρκίνος του πνεύμονα και συγχρόνως Anaplastic lymphoma kinase positive anaplastic large cell lymphoma (morphologic abnormality)

Για την ένδειξη αυτή, η βιβλιογραφία αναφέρει τις εξής αγωγές:

Από του στόματος – όλες οι ηλικίες – 450 mg άπαξ ημερησίως

Συνολική ημερήσια δόση

450 - 450 mg

Δοσολογικό σχήμα

Από 450 έως 450 mg μία φορά καθημερινά

Λεπτομερής περιγραφή

Η συνιστώμενη δόση της σεριτινίμπης είναι 450 mg λαμβανόμενα από του στόματος άπαξ ημερησίως με τροφή την ίδια ώρα κάθε ημέρα.

Η μέγιστη συνιστώμενη δόση με τροφή είναι 450 mg λαμβανόμενα από του στόματος άπαξ ημερησίως. Η θεραπεία θα πρέπει να συνεχίζεται για όσο διάστημα παρατηρείται κλινικό όφελος.

Σε περίπτωση παράλειψης μίας δόσης, ο ασθενής θα πρέπει να πάρει τη δόση που παραλήφθηκε εκτός αν η επόμενη δόση πρέπει να ληφθεί εντός 12 ωρών.

Εάν παρουσιαστεί εμετός κατά τη διάρκεια της θεραπείας, ο ασθενής δεν πρέπει να λάβει πρόσθετη δόση, αλλά πρέπει να συνεχίσει με την επόμενη προγραμματισμένη δόση.

Η σεριτινίμπη θα πρέπει να διακόπτεται σε ασθενείς που δεν μπορούν να ανεχθούν δόση 150 mg ημερησίως λαμβανόμενη με τροφή.

Προσαρμογή της δόσης λόγω ανεπιθύμητων αντιδράσεων

Ενδέχεται να απαιτείται προσωρινή διακοπή της δόσης ή/και μείωση της δόσης της σεριτινίμπης βάσει της ασφάλειας και ανεκτικότητας του ατόμου. Σε περίπτωση που απαιτείται μείωση της δόσης λόγω ανεπιθύμητης ενέργειας η οποία δεν περιλαμβάνεται στον πίνακα, τότε η μείωση αυτή θα πρέπει να επιτυγχάνεται με σταδιακή μείωση της τάξεως των 150 mg ημερησίως. Θα πρέπει να εξετάζεται το ενδεχόμενο πρώιμου εντοπισμού και αντιμετώπισης των ανεπιθύμητων ενεργειών με τα συνήθη υποστηρικτικά μέτρα περίθαλψης.

Σε ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με σεριτινίμπη 450 mg με τροφή, 10% των ασθενών παρουσίασαν μια ανεπιθύμητη ενέργεια η οποία απαίτησε μία τουλάχιστον μείωση της δόσης και το 42% των ασθενών παρουσίασαν μια ανεπιθύμητη ενέργεια η οποία απαίτησε τουλάχιστον μία διακοπή της δόσης. Ο διάμεσος χρόνος έως την πρώτη μείωση της δόσης ήταν 8 εβδομάδες.

Ο παρακάτω πίνακας συνοψίζει τις συστάσεις για την προσωρινή διακοπή, μείωση ή οριστική διακοπή της δόσης της σεριτινίμπης για την αντιμετώπιση επιλεγμένων ανεπιθύμητων αντιδράσεων φαρμάκου (ADR).

Προσαρμογή της δόσης και συστάσεις αντιμετώπισης των ανεπιθύμητων ενεργειών φαρμάκου (ADR) για τη σεριτινίμπη:

Κριτήρια	Δόση της σεριτινίμπης
Σοβαρή ή μη ανεκτή ναυτία, έμετος ή διάρροια παρά την χρήση βέλτιστης αντιεμετικής ή αντιδιαρροϊκής θεραπείας	Αναστολή της χορήγησης της σεριτινίμπης μέχρι να σημειωθεί βελτίωση, στη συνέχεια επανέναρξη της σεριτινίμπης με μειωμένη κατά 150 mg δόση
Αύξηση της αλανινικής αμινοτρανσφεράσης (ALT) ή της ασπαρτικής αμινοτρανσφεράσης (AST) >5 φορές επί το ανώτατο φυσιολογικό όριο (ULN) με ολική χολερυθρίνη ≤2 φορές επί το ULN	Αναστολή της χορήγησης της σεριτινίμπης μέχρι να σημειωθεί ανάκαμψη στις αρχικές τιμές ALT/AST ή ≤3 φορές το ULN, στη συνέχεια επανέναρξη με μειωμένη κατά κατά 150 mg δόση.
Αύξηση της ALT ή AST >3 φορές το ULN με ταυτόχρονη αύξηση ολικής χολερυθρίνης >2 φορές το ULN (επί απουσίας χολόστασης ή αιμόλυσης)	Οριστική διακοπή της σεριτινίμπης.
Οποιουδήποτε βαθμού σχετιζόμενη με τη θεραπεία διάμεση
Οριστική διακοπή της σεριτινίμπης.
Διορθωμένο QT για την καρδιακή συχνότητα (QTc) >500 msec σε τουλάχιστον 2 διακριτά ηλεκτροκαρδιογραφήματα (ΗΚΓ)	Αναστολή της χορήγησης της σεριτινίμπης μέχρι να σημειωθεί ανάκαμψη στις αρχικές τιμές ή σε QTc ≤480 msec, έλεγχος και αν απαιτείται διόρθωση των ηλεκτρολυτών, στη συνέχεια επανέναρξη με μειωμένη κατά 150 mg δόση.
Μεταβολή του QTc >500 msec ή μεταβολή >60 msec από την αρχική εκτίμηση και ριποειδής ταχυκαρδία (torsade de pointes) ή πολυμορφική κοιλιακή ταχυκαρδία ή σημεία/συμπτώματα σοβαρής αρρυθμίας	Οριστική διακοπή της σεριτινίμπης.
Βραδυκαρδία^α (συμπτωματική, ενδέχεται να είναι σοβαρή και ιατρικά σημαντική, ενδείκνυται ιατρική παρέμβαση)	Αναστολή της σεριτινίμπης μέχρι να σημειωθεί ανάκαμψη σε ασυμπτωματική (≤1^ου βαθμού) βραδυκαρδία ή σε καρδιακή συχνότητα 60 παλμών ανά λεπτό (bpm) ή περισσότερο. Αξιολόγηση των συγχορηγούμενων φαρμακευτικών προϊόντων που είναι γνωστό ότι προκαλούν βραδυκαρδία, καθώς και αντιϋπερτασικών φαρμακευτικών προϊόντων. Εάν εντοπιστεί και διακοπεί το συγχορηγούμενο φαρμακευτικό προϊόν που συμβάλλει στη βραδυκαρδία, ή γίνει προσαρμογή της δόσης του, επανέναρξη της σεριτινίμπης στην προηγούμενη δόση κατά την ανάκαμψη σε ασυμπτωματική βραδυκαρδία ή σε καρδιακή συχνότητα 60 bpm ή άνω. Εάν δεν εντοπιστεί συγχορηγούμενο φαρμακευτικό προϊόν που συμβάλλει στη βραδυκαρδία, ή εάν τα συγχορηγούμενα φαρμακευτικά προϊόντα που συμβάλλουν στη βραδυκαρδία δεν διακοπούν ή δεν τροποποιηθεί η δόση, επανέναρξη τη σεριτινίμπη με μείωση της δόσης κατά ένα επίπεδο κατά την ανάκαμψη σε ασυμπτωματική βραδυκαρδία ή σε καρδιακή συχνότητα 60 bpm ή άνω.
Βραδυκαρδία^α (απειλητικές για τη ζωή συνέπειες, ενδείκνυται η επείγουσα παρέμβαση)	Οριστική διακοπή της σεριτινίμπης εάν δεν εντοπίζεται συγχορηγούμενο φαρμακευτικό προϊόν που συμβάλλει στη βραδυκαρδία. Εάν εντοπιστεί και διακοπεί το συγχορηγούμενο φαρμακευτικό προϊόν που συμβάλλει στη βραδυκαρδία, ή γίνει προσαρμογή της δόσης του, επανέναρξη της σεριτινίμπης με δόση μειωμένη κατά 150 mg κατά την ανάκαμψη σε ασυμπτωματική βραδυκαρδία ή σε καρδιακή συχνότητα 60 bpm ή άνω, με συχνή παρακολούθηση^β.
Εμμένουσα υπεργλυκαιμία πάνω από 250 mg/dl παρά τη βέλτιστη αντιϋπεργλυκαιμική θεραπεία	Αναστολή της σεριτινίμπης μέχρι να επιτευχθεί επαρκής έλεγχος της υπεργλυκαιμίας, στη συνέχεια επανέναρξη της σεριτινίμπης με μειωμένη δόση κατά
Αύξηση λιπάσης ή αμυλάσης βαθμού ≥3	Αναστολή της σεριτινίμπης μέχρι η λιπάση ή η αμυλάση επιστρέψει σε βαθμό ≤1, στη συνέχεια επανέναρξη με μειωμένη δόση κατά 150 mg.

^α Καρδιακή συχνότητα κάτω από 60 χτύπους ανά λεπτό (bpm)
^β Οριστική διακοπή σε περίπτωση επανεμφάνισης.

Ιδιαιτερότητες δοσολογίας

Θα πρέπει να λαμβάνεται από το στόμα μία φορά την ημέρα με τροφή, την ίδια ώρα κάθε μέρα. Είναι σημαντικό να λαμβάνετε τη σεριτινίμπη με τροφή ώστε να επιτυγχάνεται η κατάλληλη έκθεση. Η τροφή μπορεί να ποικίλει από ένα ελαφρύ έως ένα πλήρες γεύμα.

< Προηγούμενο: Γενικά

Επόμενο: Προφυλάξεις >