Αλληλεπιδράσεις
Η δραστική ουσία Σεριτινίμπη εμφανίζει αλληλεπίδραση στις παρακάτω περιπτώσεις:
Υποστρώματα CYP2A6, υποστρώματα CYP2E1
Με βάση δεδομένα in vitro, η σεριτινίμπη αναστέλλει επίσης τα CYP2A6 και CYP2E1 σε κλινικά σχετικές συγκεντρώσεις. Επομένως, η σεριτινίμπη μπορεί δυνητικά να αυξήσει τις συγκεντρώσεις στο πλάσμα των συγχορηγούμενων ...
τουλάχιστον ένα από
Υποστρώματα του CYP2A6
Υποστρώματα του κυτοχρώματος P450 2E1
Υποστρώματα του κυτοχρώματος P450 2E1
Υποστρώματα CYP3A, υποστρώματα CYP2C9
Με βάση δεδομένα in vitro, η σεριτινίμπη αναστέλει ανταγωνιστικά τον μεταβολισμό ενός υποστρώματος του CYP3A, της μιδαζολάμης, και ενός υποστρώματος του CYP2C9, της δικλοφαινάκης. Παρατηρήθηκε, επίσης, ...
τουλάχιστον ένα από
Υποστρώματα CYP3A4
Υποστρώματα του κυτοχρώματος P-450 CYP3A5
Υποστρώματα CYP2C9
Υποστρώματα του κυτοχρώματος P-450 CYP3A5
Υποστρώματα CYP2C9
Αναστολείς P-γλυκοπρωτεϊνών
Με βάση δεδομένα in vitro, η σεριτινίμπη αποτελεί υπόστρωμα για την αντλία εκροής γλυκοπρωτεΐνη-P (Pgp). Εάν η σεριτινίμπη χορηγηθεί με φαρμακευτικά προϊόντα που αναστέλλουν την Pgp, είναι πιθανή η αύξηση ...
Αναστολείς P-γλυκοπρωτεϊνών
Ισχυροί αναστολείς του CYP3A
Να αποφεύγεται η ταυτόχρονη χρήση ισχυρών αναστολέων του CYP3A κατά τη διάρκεια της θεραπείας με σεριτινίμπη. Αν η ταυτόχρονη χρήση ισχυρών αναστολέων του CYP3A είναι αναπόφευκτη, μειώστε τη δόση κατά ...
τουλάχιστον ένα από
Ισχυροί αναστολείς του CYP3A4
Ισχυροί αναστολείς του κυτοχρώματος P-450 CYP3A5
Ισχυροί αναστολείς του κυτοχρώματος P-450 CYP3A5
Ισχυροί επαγωγείς CYP3A, επαγωγείς P-gp
Σε υγιή άτομα, η συγχορήγηση εφάπαξ δόσης 750 mg σεριτινίμπης σε κατάσταση νηστείας με ριφαμπικίνη (600 mg ημερησίως για 14 ημέρες), η οποία είναι ένας ισχυρός επαγωγέας των CYP3A/Pgp, είχε ως αποτέλεσμα ...
τουλάχιστον ένα από
Ισχυροί επαγωγείς του CYP3A4
Ισχυροί επαγωγείς του κυτοχρώματος P-450 CYP3A5
Επαγωγείς P-γλυκοπρωτεϊνών
Ισχυροί επαγωγείς του κυτοχρώματος P-450 CYP3A5
Επαγωγείς P-γλυκοπρωτεϊνών
Σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία
Δεν έχει διεξαχθεί ειδική μελέτη φαρμακοκινητικής σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία. Ωστόσο, με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα, η απομάκρυνση της σεριτινίμπης μέσω των νεφρών είναι αμελητέα. Επομένως, δεν ...
τουλάχιστον ένα από
Νεφρική ανεπάρκεια σταδίου 4 (GFR:15-29 mL/min/1.73 m2)
Νεφρική ανεπάρκεια σταδίου 5 (GFR <15 mL/min/1.73 m2 ή αιμοκάθαρση)
Νεφρική ανεπάρκεια σταδίου 5 (GFR <15 mL/min/1.73 m2 ή αιμοκάθαρση)
Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία
Με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα, η σεριτινίμπη απομακρύνεται κυρίως μέσω του ήπατος. Πρέπει να δίδεται ιδιαίτερη προσοχή κατά τη θεραπεία ασθενών με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία και η δόση θα πρέπει να μειώνεται ...
Ηπατική ανεπάρκεια σταδίου IV
Αναστολείς της αντλίας πρωτονίων, ανταγωνιστές των Η2-υποδοχέων, αντιόξινα
Η σεριτινίμπη παρουσιάζει pH-εξαρτώμενη διαλυτότητα και in vitro γίνεται δυσδιάλυτο όσο το pH αυξάνει. Παράγοντες που μειώνουν το οξύ (π.χ. αναστολείς της αντλίας πρωτονίων, ανταγωνιστές των Η<sub>2</sub> ...
τουλάχιστον ένα από
Αναστολείς της αντλίας πρωτονίων
Ανταγωνιστές των H2-υποδοχέων
Αντιόξινα
Ανταγωνιστές των H2-υποδοχέων
Αντιόξινα
Από του στόματος αντισυλληπτικά
Η αποτελεσματικότητα της ταυτόχρονης χορήγησης από του στόματος αντισυλληπτικών ενδέχεται να μειωθεί.
Ορμονικά αντισυλληπτικά για συστηματική χορήγηση
Παράταση του QT, φάρμακα που παρατείνουν το διάστημα QT
Σε κλινικές μελέτες, παρατηρήθηκε παράταση του QT με τη σεριτινίμπη. Επομένως, η σεριτινίμπη θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς που έχουν ή ενδέχεται να αναπτύξουν παράταση του διαστήματος ...
τουλάχιστον ένα από
Επιμήκυνση του μεσοδιαστήματος QT
Σύνδρομο μακρού διαστήματος QT
Παράγοντες κινδύνου εμφάνισης παράτασης του διαστήματος QT
Φάρμακα που παρατείνουν το διάστημα QT
Σύνδρομο μακρού διαστήματος QT
Παράγοντες κινδύνου εμφάνισης παράτασης του διαστήματος QT
Φάρμακα που παρατείνουν το διάστημα QT
- Torsades de pointe caused by drug (disorder)
- Long QT syndrome caused by drug (disorder)
Διάμεση πνευμονοπάθεια, πνευμονίτιδα
Σοβαρή, απειλητική για τη ζωή ή θανατηφόρος διάμεση πνευμονοπάθεια (ILD)/πνευμονίτιδα έχουν παρατηρηθεί σε ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με ceritinib σε κλινικές μελέτες. Τα περισσότερα από αυτά τα σοβαρά/απειλητικά ...
τουλάχιστον ένα από
Διάμεση πνευμονική νόσος επαγόμενη από φάρμακο
Πνευμονίτιδα επαγόμενη από φάρμακα
Πνευμονίτιδα επαγόμενη από φάρμακα
Ηπατοτοξικότητα
Περιστατικά ηπατοτοξικότητας εμφανίστηκαν σε 1,1% των ασθενών που έλαβαν σεριτινίμπη σε κλινικές μελέτες. Αυξήσεις σε 3<sup>ου</sup> ή 4<sup>ου</sup> βαθμού αυξημένες τιμές ALT παρατηρήθηκαν στο 25% των ...
Φαρμακογενής ηπατική βλάβη
Διάρροια, ναυτία, έμετος
Σε μία μελέτη βελτιστοποίησης της δοσολογίας, διάρροια, ναυτία, ή έμετος παρουσιάστηκαν στο 74,2% των 89 ασθενών που έλαβαν θεραπεία με σεριτινίμπη στη συνιστώμενη δόση των 450 mg λαμβανόμενη με τροφή ...
τουλάχιστον ένα από
Διάρροια επαγόμενη από φάρμακα
Ναυτία κι έμετος επαγόμενοι από φάρμακα
Ναυτία κι έμετος επαγόμενοι από φάρμακα
Υπεργλυκαιμία
Έχουν αναφερθεί περιστατικά υπεργλυκαιμίας (όλων των βαθμών) σε λιγότερο από το 10% των ασθενών που έλαβε θεραπεία με σεριτινίμπη σε κλινκές μελέτες. Αναφέρθηκε υπεργλυκαιμία 3<sup>ου</sup>-4<sup>ου</sup> ...
Υπεργλυκαιμία επαγόμενη από φάρμακο
Βραδυκαρδία, βήτα αποκλειστές, μη διϋδροπυριδινικούς αναστολείς των διαύλων ασβεστίου, κλονιδίνη, διγοξίνη
Ασυμπτωματικά περιστατικά βραδυκαρδίας (καρδιακή συχνότητα χαμηλότερη από 60 bpm) έχουν παρατηρηθεί σε 21 από τους 925 (2,3%) ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με σεριτινίμπη σε κλινικές μελέτες. Η χρήση της ...
τουλάχιστον ένα από
Βραδυκαρδία
Αποκλειστές των β αδρενεργικών υποδοχέων
Εκλεκτικοί αποκλειστές διαύλων ασβεστίου με άμεση δράση στην καρδιά
Άλλοι εκλεκτικοί αποκλειστές διαύλων ασβεστίου κυρίως με αγγειακές επιδράσεις
Κλονιδίνη
Διγοξίνη
Αποκλειστές των β αδρενεργικών υποδοχέων
Εκλεκτικοί αποκλειστές διαύλων ασβεστίου με άμεση δράση στην καρδιά
Άλλοι εκλεκτικοί αποκλειστές διαύλων ασβεστίου κυρίως με αγγειακές επιδράσεις
Κλονιδίνη
Διγοξίνη
Κύηση
Δεν διατίθενται ή είναι περιορισμένα τα κλινικά δεδομένα σχετικά με τη χρήση της σεριτινίμπης σε έγκυο γυναίκα. Οι μελέτες σε ζώα είναι ανεπαρκείς όσον αφορά την αναπαραγωγική τοξικότητα. Η σεριτινίμπη ...
Χρήση κατά την εγκυμοσύνη
Η.Π.Α. - Κατηγορία εγκυμοσύνης D - Υπάρχουν σαφείς ενδείξεις για τον κίνδυνο του εμβρύου στον άνθρωπο με βάση δεδομένα ανεπιθύμητων ενεργειών τα οποία προέκυψαν από έρευνα, από την εμπειρία μετά την κυκλοφορία του φαρμάκου ή από μελέτες σε ανθρώπους, αλλά πιθανά οφέλη μπορούν να δικαιολογήσουν τη χρήση του φαρμάκου σε έγκυες γυναίκες παρά τους πιθανούς κινδύνους.
Γαλουχία
Δεν είναι γνωστό εάν η σεριτινίμπη/οι μεταβολίτες απεκκρίνονται στο ανθρώπινο γάλα. Ο κίνδυνος στα νεογέννητα/βρέφη δεν μπορεί να αποκλειστεί. Πρέπει να αποφασιστεί εάν θα διακοπεί ο θηλασμός ή θα διακοπεί/θα ...
Καρκινογένεση, μεταλλάξεις, στείρωση
Γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία Οι γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία θα πρέπει να συμβουλεύονται να χρησιμοποιούν ιδιαίτερα αποτελεσματική μέθοδο αντισύλληψης κατά τη διάρκεια της θεραπείας με σεριτινίμπη ...
Ικανότητα οδήγησης και χειρισμός μηχανημάτων
Η σεριτινίμπη έχει μικρή επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων. Θα πρέπει να δίνεται προσοχή κατά την οδήγηση ή τον χειρισμό μηχανημάτων κατά τη διάρκεια της θεραπείας καθώς οι ασθενείς ...
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Περίληψη του προφίλ ασφάλειας Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που περιγράφονται στη συνέχεια αποτυπώνουν την έκθεση στη σεριτινίμπη 750 mg μία φορά την ημέρα σε κατάσταση νηστείας 925 ασθενών με ALK-θετικό προχωρημένο ...