Αλληλεπιδράσεις
Η δραστική ουσία Απρεπιτάντη εμφανίζει αλληλεπίδραση στις παρακάτω περιπτώσεις:
Υποστρώματα του CYP2C9
Ως ήπιος επαγωγέας του CYP2C9, του CYP3A4 και της γλυκουρονιδίωσης, η απρεπιτάντη μπορεί να μειώσει τις συγκεντρώσεις στο πλάσμα των υποστρωμάτων που αποβάλλονται μέσω αυτών των οδών εντός 2 εβδομάδων ...
Υποστρώματα CYP2C9
Ισχυροί επαγωγείς του CYP3A4
Ταυτόχρονη χορήγηση της απρεπιτάντης με δραστικές ουσίες που είναι ισχυροί επαγωγείς της δραστηριότητας του CYP3A4 (π.χ. ριφαμπικίνη, φαινυτοΐνη, καρβαμαζεπίνη, φαινοβαρβιτάλη) θα πρέπει να αποφεύγεται ...
Ισχυροί επαγωγείς του CYP3A4
Μέτρια έως σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία
Δεν απαιτείται καμία αναπροσαρμογή της δοσολογίας για ασθενείς με ήπια ηπατική δυσλειτουργία. Υπάρχουν περιορισμένα στοιχεία για ασθενείς με μέτρια ηπατική δυσλειτουργία και δεν υπάρχουν στοιχεία για ασθενείς ...
τουλάχιστον ένα από
Ηπατική ανεπάρκεια σταδίου IΙΙ
Ηπατική ανεπάρκεια σταδίου IV
Ηπατική ανεπάρκεια σταδίου IV
Ορμονικά αντισυλληπτικά
Η αποτελεσματικότητα των ορμονικών αντισυλληπτικών μπορεί να μειωθεί κατά την διάρκεια και για 28 ημέρες μετά την χορήγηση της απρεπιτάντης. Εναλλακτικές μη ορμονικές συμπληρωματικές μέθοδοι αντισύλληψης ...
Ορμονικά αντισυλληπτικά για συστηματική χορήγηση
Χημειοθεραπευτικά που μεταβολίζονται από το CYP3A4
Σε μελέτες φαρμακοκινητικής, η απρεπιτάντη όταν χορηγήθηκε ως δοσολογικό σχήμα των 125 mg κατά την ημέρα 1 και 80 mg/ημέρα κατά τις ημέρες 2 και 3, δεν επηρέασε την φαρμακοκινητική της ντοσεταξέλης που ...
Αντινεοπλασματικά φάρμακα και συγχρόνως Υποστρώματα CYP3A4
Ανοσοκατασταλτικά που μεταβολίζονται μέσω του CYP3A4
Κατά την διάρκεια του θεραπευτικού σχήματος CINV 3-ημερών, αναμένεται παροδική μέτριου βαθμού αύξηση ακολουθούμενη από ήπιου βαθμού μείωση στην έκθεση ανοσοκατασταλτικών που μεταβολίζονται μέσω του CYP3A4 ...
Ανοσοκατασταλτικοί παράγοντες και συγχρόνως Υποστρώματα CYP3A4
Αναστολείς CYP3A4
Η ταυτόχρονη χορήγηση της απρεπιτάντης με δραστικές ουσίες που είναι αναστολείς της δραστηριότητας του CYP3A4 (π.χ. κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη, βορικοναζόλη, ποσακοναζόλη, κλαριθρομυκίνη, τελιθρομυκίνη, ...
Αναστολείς CYP3A4
Υποστρώματα CYP3A4
Ως μέτριος αναστολέας του συστήματος CYP3A4, η απρεπιτάντη (125 mg/80 mg) μπορεί να αυξήσει τις συγκεντρώσεις στο πλάσμα συγχορηγούμενων δραστικών ουσιών, που μεταβολίζονται μέσω του CYP3A4. Η συνολική ...
Υποστρώματα CYP3A4
Δεξαμεθαζόνη
Η συνήθης δόση δεξαμεθαζόνης που χορηγείται από το στόμα θα πρέπει να μειωθεί περίπου κατά 50% όταν συγχορηγείται με απρεπιτάντη δοσολογικό σχήμα 125 mg/80 mg. Η δόση δεξαμεθαζόνης στις κλινικές δοκιμές ...
Δεξαμεθαζόνη
Κετοκοναζόλη
Όταν χορηγήθηκε μία εφάπαξ δόση 125 mg απρεπιτάντης κατά την ημέρα 5 του δοσολογικού σχήματος 10-ημερών των 400 mg/ημέρα κετοκοναζόλη, ισχυρού αναστολέα του CYP3A4, η συγκέντρωση AUC της απρεπιτάντης αυξήθηκε ...
Κετοκοναζόλη
Μεθυλπρεδνιζολόνη
Η συνήθης δόση μεθυλπρεδνιζολόνης που χορηγείται ενδοφλεβίως θα πρέπει να μειωθεί περίπου κατά 25%, και η συνήθης δόση μεθυλπρεδνιζολόνης που χορηγείται από το στόμα θα πρέπει να μειωθεί περίπου κατά 50% ...
Μεθυλπρεδνιζολόνη
Μιδαζολάμη
Οι δυνητικές επιδράσεις των αυξημένων συγκεντρώσεων της μιδαζολάμης στο πλάσμα ή άλλων βενζοδιαζεπινών που μεταβολίζονται μέσω του συστήματος CYP3A4 (αλπραζολάμη, τριαζολάμη) θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψιν ...
Μιδαζολάμη
Ριφαμπικίνη
Όταν χορηγήθηκε μία εφάπαξ δόση 375 mg απρεπιτάντης κατά την ημέρα 9 του δοσολογικού σχήματος 14-ημερών των 600 mg/την ημέρα ριφαμπικίνη, ισχυρού επαγωγέα του CYP3A4, η συγκέντρωση AUC της απρεπιτάντης ...
Ριφαμπικίνη
Τολβουταμίδη
Η απρεπιτάντη όταν χορηγήθηκε ως δοσολογικό σχήμα των 125 mg κατά την ημέρα 1 και 80 mg/ημέρα κατά τις ημέρες 2 ως 3, μείωσε την συγκέντρωση στην καμπύλη AUC της τολβουταμίδης (ένα υπόστρωμα του CYP2C9), ...
Τολμπουταμίδη
Βαρφαρίνη
Σε ασθενείς σε χρόνια θεραπεία με βαρφαρίνη, ο χρόνος προθρομβίνης (INR) θα πρέπει να παρακολουθείται στενά κατά τη διάρκεια της θεραπείας με απρεπιτάντη και για 2 εβδομάδες μετά από κάθε σχήμα 3-ημερών ...
Βαρφαρίνη
Κύηση
Δεν είναι διαθέσιμα κλινικά δεδομένα σχετικά με εκτεθείσες σε απρεπιτάντη εγκυμοσύνες. Η πιθανότητα για αναπαραγωγική τοξικότητα της απρεπιτάντης δεν έχει χαρακτηρισθεί πλήρως, επειδή τα επίπεδα της έκθεσης ...
Χρήση κατά την εγκυμοσύνη
Αυστραλία - Κατηγορία εγκυμοσύνης B1 - Φάρμακα που έχουν ληφθεί μόνο από περιορισμένο αριθμό εγκύων γυναικών και γυναικών σε αναπαραγωγική ηλικία, χωρίς αύξηση της συχνότητας δυσπλασίας ή άλλων άμεσων ή έμμεσων επιβλαβών επιπτώσεων στο ανθρώπινο έμβρυο. Μελέτες σε ζώα δεν έχουν καταδείξει αυξημένη εμφάνιση εμβρυϊκής βλάβης.
Η.Π.Α. - Κατηγορία εγκυμοσύνης B - Μελέτες αναπαραγωγής σε ζώα δεν κατέδειξαν κίνδυνο για το έμβρυο και δεν υπάρχουν επαρκείς και καλά ελεγχόμενες μελέτες σε έγκυες γυναίκες.
Γαλουχία
Η απρεπιτάντη εκκρίνεται στο γάλα των θηλαζόντων αρουραίων. Δεν είναι γνωστό εάν η απρεπιτάντη εκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Γι' αυτό η γαλουχία κατά την διάρκεια θεραπείας με απρεπιτάντη δεν συνιστάται. ...
Καρκινογένεση, μεταλλάξεις, στείρωση
Αντισύλληψη σε άνδρες και γυναίκες Η αποτελεσματικότητα των ορμονικών αντισυλληπτικών μπορεί να μειωθεί κατά τη διάρκεια και για 28 ημέρες μετά τη χορήγηση της απρεπιτάντης. Εναλλακτικές μη-ορμονικές συμπληρωματικές ...
Ικανότητα οδήγησης και χειρισμός μηχανημάτων
H απρεπιτάντη μπορεί να έχει μικρή επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών. Ζάλη και κόπωση μπορεί να παρουσιαστούν μετά την χορήγηση της απρεπιτάντης.