Αλληλεπιδράσεις
Η δραστική ουσία Αλπελισίμπη εμφανίζει αλληλεπίδραση στις παρακάτω περιπτώσεις:
Υποστρώματα των ΟΑΤ3, BCRP και P-gp με στενό θεραπευτικό δείκτη
<em>In vitro</em> αξιολογήσεις έδειξαν ότι η αλπελισίμπη (ή/και ο μεταβολίτης της BZG791) έχει τη δυνατότητα να αναστέλλει τις δραστηριότητες των μεταφορέων φαρμάκων ΟΑΤ3 και σπλαχνική BCRP και P-gp. Η ...
τουλάχιστον ένα από
Υποστρώματα των μεταφορέων οργανικών ανιόντων και κατιόντων οικογένειας OATP3A1-v1
Υποστρώματα των μεταφορέων οργανικών ανιόντων και κατιόντων οικογένειας OATP3A1-v2
Υποστρώματα της πρωτεΐνης που ανθίσταται στον καρκίνο του μαστού (Breast Cancer Resistance Protein - BCRP/ABCG2)
Υποστρώματα P-γλυκοπρωτεϊνών
και συγχρόνως Φάρμακα στενού θεραπευτικού δείκτη (NTI)
Υποστρώματα των μεταφορέων οργανικών ανιόντων και κατιόντων οικογένειας OATP3A1-v2
Υποστρώματα της πρωτεΐνης που ανθίσταται στον καρκίνο του μαστού (Breast Cancer Resistance Protein - BCRP/ABCG2)
Υποστρώματα P-γλυκοπρωτεϊνών
Αναστολείς της BCRP
H αλπελισίμπη είναι υπόστρωμα για το BCRP <em>in vitro</em>, και εκφράζεται κυρίως στο ήπαρ και στον αιματοεγκεφαλικό φραγμό. Το BCRP εμπλέκεται στην αποβολή μέσω ήπατος και χοληφόρων και στην εντερική ...
Αναστολείς της πρωτεΐνης που ανθίσταται στον καρκίνο του μαστού (Breast Cancer Resistance Protein - BCRP/ABCG2)
Ισχυροί επαγωγείς του CYP3A4
Η χορήγηση 600 mg ριφαμπίνης (ενός ισχυρού CYP3A4 επαγωγέα) μία φορά την ημέρα για 7 ημέρες ακολουθούμενη από συγχορήγηση μιας εφάπαξ από του στόματος δόσης 300 mg αλπελισίμπης την 8<sup>η</sup> ημέρα, ...
Ισχυροί επαγωγείς του CYP3A4
Σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία
Χρειάζεται προσοχή σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία καθώς δεν υπάρχει εμπειρία με την αλπελισίμπη σε αυτόν τον πληθυσμό.
τουλάχιστον ένα από
Νεφρική ανεπάρκεια σταδίου 4 (GFR:15-29 mL/min/1.73 m2)
Νεφρική ανεπάρκεια σταδίου 5 (GFR <15 mL/min/1.73 m2 ή αιμοκάθαρση)
Νεφρική ανεπάρκεια σταδίου 5 (GFR <15 mL/min/1.73 m2 ή αιμοκάθαρση)
Ουσίες που μειώνουν την οξύτητα
Η συγχορήγηση του ανταγωνιστή του υποδοχέα H<sub>2</sub> ρανιτιδίνη σε συνδυασμό με εφάπαξ από του στόματος δόση 300 mg αλπελισίμπη μείωσε ελαφρώς τη βιοδιαθεσιμότητα της αλπελισίμπης και μείωσε τη συνολική ...
τουλάχιστον ένα από
Αναστολείς της αντλίας πρωτονίων
Ανταγωνιστές των H2-υποδοχέων
Αντιόξινα
Ανταγωνιστές των H2-υποδοχέων
Αντιόξινα
Σακχαρώδης διαβήτης
Η ασφάλεια της αλπελισίμπης σε ασθενείς με διαβήτη Τύπου 1 και μη ελεγχόμενο διαβήτη Τύπου 2 δεν έχει εδραιωθεί καθώς αυτοί οι ασθενείς αποκλείστηκαν από την κλινική μελέτη φάσης III. Συμπεριλήφθηκαν ασθενείς ...
τουλάχιστον ένα από
Σακχαρώδης διαβήτης
History of diabetes mellitus (situation)
History of diabetes mellitus (situation)
Κύηση
Η αλπελισίμπη δεν ενδείκνυται και δεν προορίζεται για χρήση σε γυναίκες που είναι, ή μπορεί να είναι, έγκυες. Δεν διατίθενται κλινικά δεδομένα σχετικά με τη χρήση της αλπελισίμπης σε έγκυους γυναίκες. ...
Γαλουχία
Δεν είναι γνωστό αν η αλπελισίμπη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα των ανθρώπων ή των ζώων. Εξαιτίας της πιθανότητας για σοβαρές ανεπιθύμητες αντιδράσεις στο θηλάζον βρέφος συνιστάται οι γυναίκες να μην θηλάζουν ...
Καρκινογένεση, μεταλλάξεις, στείρωση
Η αλπελισίμπη ενδείκνυται σε άντρες και μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες. Γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία / Αντισύλληψη σε άνδρες και γυναίκες Οι γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία πρέπει να συμβουλεύονται ότι ...
Ικανότητα οδήγησης και χειρισμός μηχανημάτων
Η αλπελισίμπη έχει μικρή επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων. Οι ασθενείς πρέπει να συμβουλεύονται να είναι προσεκτικοί όταν οδηγούν ή χειρίζονται μηχανήματα στην περίπτωση που εμφανίσουν ...
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Σύνοψη του προφίλ ασφάλειας Το προφίλ ασφάλειας βασίζεται σε εδεδομένα από 284 ασθενείς στο σκέλος αλπελισίμπη συν φουλβεστράντη της διπλά τυφλής, ελεγχόμενης με εικονικό φάρμακο μελέτης φάσης ΙΙΙ. Οι ...