Αλληλεπιδράσεις
Η δραστική ουσία Αλεκτινίμπη εμφανίζει αλληλεπίδραση στις παρακάτω περιπτώσεις:
Υποστρώματα BCRP
In vitro, η αλεκτινίμπη και το M4 είναι αναστολείς του μεταφορέα εκροής της πρωτεΐνης αντίστασης του καρκίνου του μαστού (BCRP). Επομένως, η αλεκτινίμπη και το Μ4 ενδέχεται να αυξήσουν τις συγκεντρώσεις ...
Υποστρώματα της πρωτεΐνης που ανθίσταται στον καρκίνο του μαστού (Breast Cancer Resistance Protein - BCRP/ABCG2)
Υποστρώματα CYP3A4, υποστρώματα CYP2B6
In vitro, η αλεκτινίμπη και το M4 επιδεικνύουν ασθενή εξαρτώμενη από το χρόνο αναστολή του CYP3A4, και η αλεκτινίμπη επιδεικνύει ασθενές με ενδεχόμενο επαγωγής του CYP3A4 και του CYP2B6 σε κλινικές συγκεντρώσεις. ...
τουλάχιστον ένα από
Υποστρώματα CYP3A4
Υποστρώματα CYP2B6
Υποστρώματα CYP2B6
Υποστρώματα P-gp
In vitro, η αλεκτινίμπη και ο μείζων ενεργός μεταβολής του M4 είναι αναστολείς του μεταφορέα εκροής Ρ-γλυκοπρωτεΐνης (P-gp). Επομένως, η αλεκτινίμπη και το Μ4 ενδέχεται να αυξήσουν τις συγκεντρώσεις στο ...
Υποστρώματα P-γλυκοπρωτεϊνών
Ισχυροί αναστολείς του CYP3A4
Βάσει in vitro δεδομένων, το CYP3A4 είναι το κύριο ένζυμο το οποίο μεσολαβεί στο μεταβολισμό τόσο της αλεκτινίμπης όσο και του κύριου ενεργού μεταβολίτη Μ4, και το CYP3A συνεισφέρει στο 40%-50% του συνολικού ...
Ισχυροί αναστολείς του CYP3A4
Ισχυροί επαγωγείς CYP3A4
Βάσει in vitro δεδομένων, το CYP3A4 είναι το κύριο ένζυμο το οποίο μεσολαβεί στο μεταβολισμό τόσο της αλεκτινίμπης όσο και του κύριου ενεργού μεταβολίτη Μ4, και το CYP3A συνεισφέρει στο 40%-50% του συνολικού ...
Ισχυροί επαγωγείς του CYP3A4
Μέτρια (Child-Pugh B) έως σοβαρή (Child-Pugh C) ηπατική δυσλειτουργία
Η αλεκτινίμπη δεν έχει μελετηθεί σε ασθενείς με μέτρια προς σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία. Επομένως, η αλεκτινίμπη δεν συνιστάται σε ασθενείς με μέτρια έως σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία. Οι ασθενείς με υποκείμενη ...
τουλάχιστον ένα από
Ηπατική ανεπάρκεια σταδίου IΙΙ
Ηπατική ανεπάρκεια σταδίου IV
Ηπατική ανεπάρκεια σταδίου IV
Διάμεση πνευμονοπάθεια (ILD), πνευμονίτιδα
Περιστατικά διάμεσης πνευμονοπάθειας (ILD), πνευμονίτιδας έχουν αναφερθεί σε κλινικές μελέτες με την αλεκτινίμπη. Οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται για συμπτώματα εκ του αναπνευστικού ενδεικτικά ...
τουλάχιστον ένα από
Διάμεση πνευμονική νόσος επαγόμενη από φάρμακο
Πνευμονίτιδα επαγόμενη από φάρμακα
Πνευμονίτιδα επαγόμενη από φάρμακα
Βραδυκαρδία
Συμπτωματική βραδυκαρδία μπορεί να εμφανιστεί με την αλεκτινίμπη. Ο καρδιακός ρυθμός και η αρτηριακή πίεση θα πρέπει να παρακολουθούνται σύμφωνα με τις κλινικές ενδείξεις. Δεν απαιτείται τροποποιήση δόσης ...
Βραδυκαρδία επαγόμενη από φάρμακο
Ηπατοτοξικότητα
Σε ασθενείς που συμμετείχαν σε βασικές κλινικές μελέτες φάσης ΙΙ (NP28761, NP28673) με την αλεκτινίμπη σημειώθηκαν αυξήσεις στις τιμές της αμινοτρανσφεράσης της αλανίνης (ALT) και της ασπαρτικής αμινοτρασφεράσης ...
Φαρμακογενής ηπατική βλάβη
Σοβαρή μυαλγία, αύξηση κρεατινικής φωσφοκινάσης (CPK)
Μυαλγία ή μυοσκελετικός πόνος σημειώθηκε στο 31% των ασθενών στις βασικές μελέτες φάσης ΙΙ (NP28761, NP28673) με την αλεκτινίμπη. Η επίπτωση της Βαθμού 3 μυαλγίας/μυοσκελετικού πόνου ήταν 1.2%. Οι δόσεις ...
τουλάχιστον ένα από
Μυικό άλγος
Αυξημένα επίπεδα κινάσης της κρεατίνης
Αυξημένα επίπεδα κινάσης της κρεατίνης
Φωτοευαισθησία
Φωτοευαισθησία στην ηλιακή ακτινοβολία έχει αναφερθεί με τη χορήγηση της αλεκτινίμπης. Θα πρέπει να συνιστάται στους ασθενείς να αποφεύγουν την παρατεταμένη έκθεση στον ήλιο κατά τη διάρκεια λήψης αλεκτινίμπης, ...
Drug-induced photosensitivity (disorder)
Κύηση
Δεν υπάρχουν δεδομένα ή υπάρχει περιορισμένος αριθμός δεδομένων για τη χρήση της αλεκτινίμπης σε έγκυες γυναίκες. Βάσει του μηχανισμού δράσης του, η αλεκτινίμπη μπορεί να προκαλέσει βλάβη στο έμβρυο όταν ...
Γαλουχία
Δεν είναι γνωστό εάν η αλεκτινίμπη και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται στο ανθρώπινο γάλα. Ο κίνδυνος για το νεογνό/βρέφος δεν μπορεί να αποκλειστεί. Οι μητέρες θα πρέπει να ενημερώνονται να αποφεύγουν ...
Καρκινογένεση, μεταλλάξεις, στείρωση
Γυναίκες με αναπαραγωγική ικανότητα/αντισύλληψη Οι γυναίκες με αναπαραγωγική ικανότητα συμβουλεύονται ώστε να αποφεύγουν την εγκυμοσύνη κατά τη διάρκεια της θεραπείας με την αλεκτινίμπη. Οι γυναίκες ασθενείς ...
Ικανότητα οδήγησης και χειρισμός μηχανημάτων
Η αλεκτινίμπη έχει μικρή επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων. Θα πρέπει να δίνεται προσοχή κατά την οδήγηση ή λειτουργία μηχανών καθώς οι ασθενείς μπορεί να εμφανίσουν συμπτωματική ...
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Σύνοψη του προφίλ ασφαλείας Τα δεδομένα που περιγράφονται παρακάτω αντικατοπτρίζουν την έκθεση στην αλεκτινίμπη 405 ασθενών με ALK-θετικό προχωρημένο μη μικροκυτταρικό καρκίνο του πνεύμονα ΜΜΚΠ που συμμετείχαν ...