ASPIRIN TAB 500MG/TAB ΒΤΧ20(BLIST2X10)

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Λοιπά αναλγητικά και αντιπυρετικά, σαλικυλικό οξύ και παράγωγα
Κωδικός ATC: Ν02ΒΑ01

Tο ακετυλοσαλικυλικό οξύ ανήκει στην ομάδα των όξινων ΜΣΑΦ με αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιφλεγμονώδεις ιδιότητες. Ο τρόπος δράσης που περιγράφεται, περιλαμβάνει μη αναστρέψιμη αναστολή της κυκλοοξυγενάσης και κατά συνέπεια αναστολή των προστανοειδών: προσταγλανδίνη Ε₂, προσταγλανδίνη Ι₂ και θρομβοξάνη Α₂.

Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ σε από στόματος δόσεις, οι οποίες γενικά κυμαίνονται μεταξύ 0,3 έως 1,0 g χρησιμοποιείται για την ανακούφιση του άλγους και σε ελάσσονες εμπύρετες καταστάσεις, όπως σε κρυολογήματα ή γρίπη, για τη μείωση του πυρετού και την ανακούφιση της αρθραλγίας και της μυαλγίας. Χρησιμοποιείται επίσης σε οξείες και χρόνιες φλεγμονώδεις διαταραχές όπως η ρευματοειδής αρθρίτιδα, η οστεοαρθρίτιδα και η αγκυλοποιητική σπονδυλίτιδα.

Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ επίσης αναστέλλει τη συσσώρευση των αιμοπεταλίων παρεμποδίζοντας τη σύνθεση της θρομβοξάνης Α2 στα αιμοπετάλια. Έτσι, το ακετυλοσαλικυλικό οξύ έχει διάφορες αγγειακές ενδείξεις σε δόσεις εν γένει 75 έως 300 mg ημερησίως.

Απορρόφηση

Η απορρόφηση του ακετυλοσαλικυλικού οξέος μετά τη χορήγησή του από στόματος πραγματοποιείται ταχέως και πλήρως από το γαστρεντερικό.

Για τα δισκία Aspirin 500 mg η μέση μέγιστη συγκέντρωση του ακετυλοσαλικυλικού οξέος στο πλάσμα (C_max) είναι 5,4 μg/ml και ο διάμεσος χρόνος έως την επίτευξη της μέγιστης συγκέντρωσης στο πλάσμα (T_max) είναι 30 λεπτά. Η μέση συνολική έκθεση σε ακετυλοσαλικυλικό οξύ (περιοχή κάτω από την καμπύλη [AUC]) είναι 6,2 μg × h/ml. Για το σαλικυλικό οξύ, η μέση τιμή C_max είναι 25,4 μg/ml, η διάμεση τιμή T_max είναι 2 ώρες και η μέση AUC είναι 145 μg × h/ml.

Κατανομή

Τόσο το ακετυλοσαλικυλικό οξύ όσο και το σαλικυλικό οξύ δεσμεύονται εκτεταμένα στις πρωτεΐνες του πλάσματος και διανέμονται ταχέως σε όλο το σώμα. Η δέσμευση με τις πρωτεΐνες του ορού στον άνθρωπο εξαρτάται από τη συγκέντρωση. Έχει βρεθεί ποσοστό που ανέρχεται στο 66–98% (του σαλικυλικού οξέος). Μετά τη χορήγηση υψηλών δόσεων, το ακετυλοσαλικυλικό οξύ είναι ανιχνεύσιμο στο εγκεφαλικό, στο νωτιαίο και στο αρθρικό υγρό. Το σαλικυλικό οξύ διέρχεται τον πλακούντα και απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα.

Βιομετασχηματισμός

Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ μετατρέπεται στον κύριο μεταβολίτη του, το σαλικυλικό οξύ. Η ακετυλομάδα του ακετυλοσαλικυλικού οξέος αρχίζει να διαχωρίζεται υδρολυτικά ακόμη και κατά τη διάρκεια της διέλευσης από τον γαστρεντερικό βλεννογόνο, αλλά η διεργασία αυτή λαμβάνει χώρα κυρίως στο ήπαρ.

Οι μεταβολίτες του είναι το σαλικυλουρικό οξύ, το σαλικυλικό φαινολικό γλυκουρονίδιο, το εστερικό γλυκουρονίδιο του σαλικυλικού οξέος, το γεντισικό οξύ και το γεντισουρικό οξύ.

Αποβολή

Η κινητική της αποβολής του σαλικυλικού οξέος είναι δοσοεξαρτώμενη, καθώς ο βιομετασχηματισμός περιορίζεται από τη δυναμικότητα των ηπατικών ενζύμων. Ο χρόνος ημιζωής κυμαίνεται από 2 έως 3 ώρες μετά από χαμηλές δόσεις μέχρι περίπου 15 ώρες μετά από υψηλές δόσεις. Το σαλικυλικό οξύ και οι μεταβολίτες του απεκκρίνονται κυρίως από τους νεφρούς.

Γραμμικότητα

Τα διαθέσιμα φαρμακοκινητικά δεδομένα για το ακετυλοσαλικυλικό οξύ δεν υποδεικνύουν κλινικά σημαντική απόκλιση από την αναλογικότητα των δόσεων στο δοσολογικό εύρος από 100 mg έως 500 mg.

Το προκλινικό προφίλ ασφαλείας του ακετυλοσαλικυλικού οξέος είναι καλά τεκμηριωμένο.

Οξεία τοξικότητα

Η οξεία λήψη δόσεων ακετυλοσαλικυλικού οξέος >10 g σε ενήλικες και >4 g σε παιδιά μπορεί να είναι θανατηφόρα.

Συγκεντρώσεις σαλικυλικού οξέος στο πλάσμα από 300–350 μg/ml μπορεί να οδηγήσουν σε τοξικά συμπτώματα και συγκεντρώσεις από 400–500 μg/ml οδηγούν σε κωματώδεις έως θανατηφόρες καταστάσεις.

Χρόνια τοξικότητα

Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ και ο κύριος μεταβολίτης του, το σαλικυλικό οξύ, έχουν τοπική ερεθιστική δράση στους βλεννογόνους.

Εφόσον υπάρχουν έλκη στο γαστρεντερικό σύστημα, η αυξημένη τάση για αιμάτωση δημιουργεί κίνδυνο αιμορραγίας.

Σε μελέτες σε ζώα, υψηλές δόσεις σαλικυλικών προκάλεσαν νεφρική βλάβη, αλλά όχι άλλες οργανικές αλλοιώσεις.

Μεταλλαξιογένεση – Καρκινογένεση

Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ έχει εκτενώς εξετασθεί in vivo και in vitro για μεταλλαξιογόνο δράση. Δεν έχει βρεθεί καμία ένδειξη δυνητικής μεταλλαξιογόνου δράσης. Το ίδιο ισχύει για τις μελέτες καρκινογένεσης.

Τοξικότητα στην αναπαραγωγή

Τα σαλικυλικά έχουν επιδείξει τερατογόνο δράση σε μελέτες σε ζώα και σε έναν αριθμό διαφορετικών ειδών ζώων. Έχουν αναφερθεί διαταραχές στην εμφύτευση του γονιμοποιημένου ωαρίου, εμβρυοτοξικές επιδράσεις και διαταραχές στην ικανότητα εκμάθησης στους απογόνους μετά από προγεννητική έκθεση.

Γονιμότητα

Με βάση κάποια περιορισμένα διαθέσιμα δημοσιευμένα δεδομένα, οι μελέτες στον άνθρωπο δεν έδειξαν σταθερή, επαναλαμβανόμενη βλαβερή επίδραση του σαλικυλικού οξέος στη γονιμότητα και δεν υπάρχουν αξιόπιστα αποδεικτικά στοιχεία από τις μελέτες σε ζώα.

Aspirin 500 mg δισκία.