Αντενδείξεις
Η χρήση του Lariam αντενδείκνυται σε ασθενείς με γνωστή υπερευαισθησία στη μεφλοκίνη ή σε παρόμοιες ουσίες (π.χ. κινίνη και κινιδίνη) ή σε οποιαδήποτε από τα έκδοχα που περιέχει.
Το Lariam δεν πρέπει να συνταγογραφείται για προφύλαξη σε άτομα με ενεργό κατάθλιψη ή με ιστορικό ψύχωσης ή σπασμών.
Προφυλάξεις και προειδοποιήσεις
Όπως και με τα περισσότερα φάρμακα, δεν μπορούν να προβλεφθούν αντιδράσεις υπερευαισθησίας που κυμαίνονται από ήπια δερματικά συμβάματα έως αναφυλαξία.
Σε επιληπτικούς ασθενείς, το Lariam μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο εμφάνισης επιληπτικών κρίσεων. Γι' αυτό το λόγο, το φάρμακο πρέπει να συνταγογραφείται μόνο για θεραπευτική αγωγή σε τέτοιους ασθενείς και μόνο αν υπάρχουν απόλυτα επιβεβλημένοι ιατρικοί λόγοι για τη χρήση του (βλ. παρ. 4.5 “Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης”).
Σε ασθενείς με έκπτωση της ηπατικής λειτουργίας η αποβολή της μεφλοκίνης μπορεί να παραταθεί, οδηγώντας σε υψηλότερες συγκεντρώσεις στο πλάσμα.
Εξαιτίας της δυνητικής παράτασης του διαστήματος QTc με θανατηφόρο κατάληξη, δεν πρέπει να χορηγείται αλοφαντρίνη ταυτόχρονα ή μετά το Lariam. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα στοιχεία για τη χρήση του Lariam μετά από αγωγή με αλοφαντρίνη.
Αν, κατά τη διάρκεια προφυλακτικής αγωγής, εμφανιστούν επεισόδια οξέος άγχους, κατάθλιψης, ανησυχίας ή σύγχυσης, το Lariam πρέπει να διακόπτεται και θα πρέπει να συστηθεί ένας εναλλακτικός προφυλακτικός παράγοντας.
Μετά από θεραπεία μικτής ελονοσίας από P.falciparum / P.vivax με Lariam, πρέπει να εξετασθεί η προφύλαξη από υποτροπή με τη χρήση ενός παραγώγου της 8-αμινοκινολίνης (π.χ. πριμακίνη) προκειμένου να εξαλειφθούν οι ηπατικές μορφές του P.vivax.
Ασυμβατότητες
Καμμία γνωστή.
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Στις δόσεις στις οποίες χορηγείται για την αντιμετώπιση της οξείας ελονοσίας, οι ανεπιθύμητες ενέργειες του Lariam μπορεί να μην είναι δυνατόν να διαφοροποιηθούν από τα συμπτώματα της νόσου.
Οι πλέον κοινές ανεπιθύμητες ενέργειες της χημειοπροφύλαξης με Lariam, δηλαδή η ναυτία, ο έμετος και η ζάλη, είναι γενικά ήπιες και μπορεί να μειωθούν κατά τη μακροχρόνια χορήγηση, παρά τα αυξανόμενα επίπεδα του φαρμάκου στο πλάσμα. Η συχνότητα εμφάνισης των ανεπιθύμητων ενεργειών που αναφέρθηκαν κατά τη χρήση της μεφλοκίνης σε χημειοπροφύλαξη είναι συγκρίσιμη με αυτή που αναφέρθηκε και με άλλους χημειοπροφυλακτικούς παράγοντες. Οι νευροψυχολογικές ανεπιθύμητες ενέργειες αποτελούν τις κύριες ανεπιθύμητες ενέργειες της μεφλοκίνης.
Οι συχνότερα αναφερόμενες ανεπιθύμητες ενέργειες είναι ναυτία, έμετος, μαλακά στη σύσταση κόπρανα ή διάρροια και κοιλιακός πόνος, ζάλη ή ίλιγγος, απώλεια ισορροπίας και νευροψυχολογικές ανεπιθύμητες ενέργειες όπως πονοκέφαλος, υπνηλία και διαταραχές του ύπνου (αϋπνία, μη φυσιολογικά όνειρα).
Λιγότερο συχνά αναφερόμενες ανεπιθύμητες ενέργειες
Νευροψυχιατρικές διαταραχές: αισθητικές και κινητικές νευροπάθειες (συμπεριλαμβανομένης της παραισθησίας, του τρόμου και της αταξίας), επιληπτικές κρίσεις, ανησυχία, άγχος, κατάθλιψη, διαταραχές της διάθεσης, επιδρομές πανικού, εξασθένιση της μνήμης, σύγχυση, παραισθήσεις, επιθετικότητα και ψυχωσικές ή παρανοϊκές αντιδράσεις.
Υπάρχουν σπάνιες αναφορές για αυτοκτονικό ιδεασμό, αλλά δεν έχει τεκμηριωθεί καμμία σχέση με τη χορήγηση του φαρμάκου.
Καρδιαγγειακές διαταραχές: κυκλοφορικές διαταραχές (υπόταση, υπέρταση, εξέρυθρο πρόσωπο, λιποθυμία), θωρακικό άλγος, ταχυκαρδία ή αίσθημα προκάρδιων παλμών, βραδυκαρδία, άρρυθμος σφυγμός, έκτακτες συστολές και άλλες παροδικές διαταραχές της καρδιακής αγωγιμότητας.
Δερματικές διαταραχές: ερεθισμός, εξάνθημα, ερύθημα, κνησμός, κνίδωση, οίδημα, απώλεια τριχών.
Μυοσκελετικές διαταραχές: μυϊκή αδυναμία και μυϊκές κράμπες, μυαλγία, αρθραλγία.
Άλλα Συμπτώματα: διαταραχές της όρασης, διαταραχές του έσω ώτος συμπεριλαμβανομένων των εμβοών και της ανεπαρκούς ακοής, δύσπνοια, αδυναμία, κακουχία, κόπωση, εφίδρωση, πυρετός, ρίγη, δυσπεψία και απώλεια της όρεξης.
Εργαστηριακές εξετάσεις: παροδική αύξηση των τρανσαμινασών, λευκοπενία ή λευκοκυττάρωση, θρομβοκυτταροπενία.
Έχουν αναφερθεί μεμονωμένα περιστατικά πολύμορφου ερυθήματος, συνδρόμου Stevens Johnson, κολποκοιλιακού αποκλεισμού και εγκεφαλοπάθειας.
Λόγω της μακράς ημίσειας ζωής της μεφλοκίνης, οι ανεπιθύμητες ενέργειες του Lariam μπορεί να εμφανισθούν ή να επιμείνουν μέχρι και αρκετές εβδομάδες μετά τη χορήγηση της τελευταίας δόσης.
In vitro και in vivo μελέτες δεν έδειξαν την πρόκληση αιμόλυσης η οποία να σχετίζεται με ανεπάρκεια της G6PD.
Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα ή ουσίες
Ταυτόχρονη χορήγηση του Lariam με άλλες παρόμοιες ουσίες (π.χ. κινίνη, κινιδίνη και χλωροκίνη) μπορεί να δημιουργήσει ηλεκτροκαρδιογραφικές ανωμαλίες και να αυξήσει τον κίνδυνο εκδήλωσης σπασμών (βλ. παρ. 4.2 “Δοσολογία και τρόπος χορήγησης”).
Υπάρχουν αποδείξεις ότι η χρήση της αλοφαντρίνης, μετά τη μεφλοκίνη προκαλεί σημαντική επιμήκυνση του διαστήματος QTc. Κλινικά σημαντική επιμήκυνση του διαστήματος QTc δεν έχει διαπιστωθεί με τη χρήση μόνο μεφλοκίνης.
Αυτή φαίνεται ότι είναι και η μόνη κλινικά σημαντική αλληλεπίδραση αυτού του τύπου με τη χρήση του Lariam αν και θεωρητικά η ταυτόχρονη χορήγηση και άλλων φαρμάκων που είναι γνωστό ότι μεταβάλλουν την καρδιακή αγωγιμότητα (π.χ. αντιαρρυθμικά ή ουσίες που δρουν ως β-αδρενεργικοί αποκλειστές, αποκλειστές των διαύλων ασβεστίου, αντιισταμινικά ή αποκλειστές των H1 υποδοχέων, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά και οι φαινοθειαζίνες) μπορεί επίσης να συμβάλλουν στην επιμήκυνση του διαστήματος QTc. Δεν υπάρχουν στοιχεία που τεκμηριώνουν αποτελεσματικά εάν η ταυτόχρονη χορήγηση μεφλοκίνης με τους ως άνω αναφερόμενους παράγοντες επιδρά στην καρδιακή λειτουργία.
Σε ασθενείς οι οποίοι λαμβάνουν αντιεπιληπτικά (π.χ. βαλπροϊκό οξύ, καρβαμαζεπίνη, φαινοβαρβιτάλη ή φαινυτοΐνη), η ταυτόχρονη χρήση Lariam μπορεί να μειώσει τον έλεγχο των κρίσεων μειώνοντας τα επίπεδα του αντιεπιληπτικού φαρμάκου στο πλάσμα. Σε ορισμένες περιπτώσεις μπορεί να χρειαστεί προσαρμογή της δοσολογίας του αντιεπιληπτικού φαρμάκου, (βλ. παρ. 4.4 “Ιδιαίτερες προειδοποιήσεις και ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά τη χρήση”).
Όταν το Lariam λαμβάνεται μαζί με από στόματος χορηγούμενα εμβόλια τυφοειδούς, η εξασθένηση της ανοσοποίησης δεν μπορεί να αποκλειστεί. Έτσι, ο εμβολιασμός με ζωντανά εξασθενημένα βακτήρια πρέπει να έχει ολοκληρωθεί τουλάχιστον 3 ημέρες πριν την πρώτη δόση του Lariam.
Δεν είναι γνωστές άλλες φαρμακευτικές αλληλεπιδράσεις. Παρ' όλα αυτά, η δράση του Lariam σε ταξιδιώτες οι οποίοι λαμβάνουν ταυτόχρονα και άλλα φάρμακα και ιδιαίτερα σε διαβητικούς ή σε ασθενείς που λαμβάνουν αντιπηκτικά, πρέπει να ελέγχεται πριν την αναχώρηση.
Κύηση
Έγκυοι κυρίως κατά το πρώτο τρίμηνο πρέπει να αποφεύγουν ταξίδι σε χώρα με υψηλό κίνδυνο μετάδοσης λοίμωξης από P. falciparum και να πραγματοποιούν τέτοια ταξίδια μόνο αν αυτό είναι αναπόφευκτο.
Χορηγούμενη σε 5 με 20 φορές μεγαλύτερη δόση από τη θεραπευτική δόση στον άνθρωπο, η μεφλοκίνη παρουσιάζει τερατογόνο δράση στους μύες και τους επίμυες και εμβρυοτοξική στα κουνέλια. Η κλινική εμπειρία όμως με τη χρήση του Lariam δεν απεκάλυψε κάποια εμβρυοτοξική ή τερατογόνο δράση. Παρ' όλα αυτά, το Lariam πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια του πρώτου τριμήνου κύησης μόνο εάν τα αναμενόμενα πλεονεκτήματα δικαιολογούν τους πιθανούς κινδύνους που εγκυμονούνται για το έμβρυο.
Συνιστάται στις γυναίκες οι οποίες βρίσκονται σε αναπαραγωγική ηλικία να λαμβάνουν αντισυλληπτικά μέτρα κατά τη διάρκεια προφύλαξης με Lariam και για τρεις μήνες μετά. Ωστόσο, σε περίπτωση μη προγραμματισμένης εγκυμοσύνης, η χημειοπροφύλαξη από ελονοσία με το Lariam δε θεωρείται ένδειξη για τερματισμό της εγκυμοσύνης.
Γαλουχία
Η μεφλοκίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα σε μικρές ποσότητες η δραστικότητα των οποίων είναι άγνωστη. Περιστασιακές αποδείξεις δείχνουν ότι ανεπιθύμητες ενέργειες δεν εμφανίζονται σε θηλάζοντα βρέφη των οποίων οι μητέρες λαμβάνουν Lariam.
Λόγω της πιθανότητας εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών στα θηλάζοντα βρέφη θα πρέπει να αποφασισθεί η διακοπή ή του θηλασμού ή του φαρμάκου λαμβάνοντας υπόψη την αναγκαιότητα της αγωγής με το φάρμακο για τη μητέρα.
Ικανότητα οδήγησης και χειρισμός μηχανημάτων
Τα άτομα που νιώθουν ζαλάδα και διαταραχή της ισορροπίας ή άλλες διαταραχές του κεντρικού ή περιφερικού νευρικού συστήματος, θα πρέπει να είναι προσεκτικά όσον αφορά στην οδήγηση, την κυβέρνηση αεροσκαφών το χειρισμό μηχανημάτων, την κατάδυση σε βαθιές θάλασσες ή άλλες δραστηριότητες που απαιτούν εγρήγορση και τέλειο συγχρονισμό των κινήσεων.
Πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η πιθανότητα εμφάνισης τέτοιων αντιδράσεων μέχρι και τρεις βδομάδες μετά τη χρήση του Lariam.
Σχετικό SPC
Lariam 250mg.
Το πηγαίο έγγραφο είναι διαθέσιμο προς ανάγνωση ή μεταφόρτωση από τους συνδρομητές.