Κλαύδιος Γαληνός
Δωρεάν εγγραφή Αποκτήσετε πρόσβαση σε όλες τις πληροφορίες και τα εργαλεία του galinos.gr για έναν μήνα
Γαληνός Office Χρησιμοποιήστε δωρεάν το νέο cloud πρόγραμμα διαχείρισης κάθε σύγχρονου ιατρείου
Έλεγχος συγχορήγησης Ελέγξτε την αγωγή σας για αντενδείξεις και αλληλεπιδράσεις μεταξύ των φαρμάκων
Πρόγραμμα συνδρομητών Μάθετε περισσότερα για τα οφέλη και τις επιπλέον παροχές των συνδρομητικών προγραμμάτων
Γαληνός Mobile Κατεβάστε τη δωρεάν εφαρμογή και απολαύστε τις υπηρεσίες του galinos.gr σε κινητό ή tablet
Γνωρίζατε οτι... Μοιραζόμαστε μαζί σας γεγονότα της πορείας του galinos.gr από το 2011 μέχρι σήμερα
 

ALGOFREN F.C.TAB 200MG/TAB BTx30 (BLIST 3x10)

Ευρετήριο Αναφορές

Σκεύασμα - Φαρμακολογικές ιδιότητες

Εμπορική
ALGOFREN
Μορφή
Δισκία επικαλυμμένα με υμένιο
Συγκέντρωση
200MG/TAB

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιφλεγμονώδη και αντιρευματικά φάρμακα, μη στεροειδή, παράγωγα προπιονικού οξέος
Κωδικός ATC: M01AE01

Η χημική ονομασία της ιβουπροφαίνης είναι (±)2(4-ισοβουτυλοφαινυλο) προπιονικό οξύ. Το μοριακό βάρος της ιβουπροφαίνης είναι 206,28 και ο μοριακός τύπος είναι C13H18O2.

Η ιβουπροφαίνη είναι ένα παράγωγο του προπιονικού οξέος, μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο (ΜΣΑΦ) με αναλγητική, αντιφλεγμονώδη και αντιπυρετική δράση. Επιπλέον, η ιβουπροφαίνη αναστέλλει αντιστρεπτά τη συγκόλληση αιμοπεταλίων. Οι θεραπευτικές ιδιότητες του φαρμάκου θεωρείται ότι οφείλονται στην ανασταλτική δράση επί του ενζύμου κυκλοξυγενάση που έχει ως αποτέλεσμα τη αναστολή της σύνθεσης των προσταγλανδινών. Αυτές οι ιδιότητες παρέχουν συμπτωματική ανακούφιση από τη φλεγμονή, τον πόνο και τον πυρετό.

Πειραματικά δεδομένα υποδεικνύουν ότι η ιβουπροφαίνη πιθανόν να αναστέλλει ανταγωνιστικά την επίδραση των χαμηλών δόσεων ακετυλοσαλικυλικού οξέος στη συσσώρευση αιμοπεταλίων όταν τα δύο φάρμακα χορηγούνται ταυτόχρονα. Ορισμένες φαρμακοδυναμικές μελέτες υποδεικνύουν ότι, όταν χορηγήθηκε μια εφάπαξ δόση 400 mg ιβουπροφαίνης εντός 8 ωρών πριν ή εντός 30 λεπτών μετά τη λήψη ακετυλοσαλικυλικού οξέος άμεσης αποδέσμευσης (81mg), παρατηρήθηκε μείωση της δράσης του ακετυλοσαλικυλικού οξέος στο σχηματισμό θρομβοξανών ή στη συσσώρευση αιμοπεταλίων. Παρόλο που υπάρχουν ασάφειες ως προς την παρέκταση των εν λόγω δεδομένων σε κλινικές συνθήκες, δεν αποκλείεται η πιθανότητα ότι η τακτική, μακροπρόθεσμη χρήση της ιβουπροφαίνης ενδέχεται να συμβάλει στη μείωση της καρδιοπροστατευτικής επίδρασης του ακετυλοσαλικυλικού οξέος χαμηλής δοσολογίας. Δεν υπάρχει το ενδεχόμενο κλινικά σχετικής επίδρασης από την περιστασιακή χρήση της ιβουπροφαίνης (βλ. παράγραφο 4.5).

Φαρμακοκινητική

H ιβουπροφαίνη είναι ένα ρακεμικό μίγμα [+]S- και []R εναντιομερών.

Απορρόφηση

Η ιβουπροφαίνη απορροφάται ταχέως από το γαστρεντερικό σύστημα με βιοδιαθεσιμότητα 80-90%. Οι υψηλότερες συγκεντρώσεις στον ορό επιτυγχάνονται μία έως δύο ώρες μετά τη χορήγηση των σκευασμάτων άμεσης αποδέσμευσης.

Μελέτες που περιλαμβάνουν ένα σταθερό γεύμα υποδεικνύουν ότι η τροφή δεν επηρεάζει σημαντικά τη συνολική βιοδιαθεσιμότητα.

Κατανομή

Η ιβουπροφαίνη δεσμεύεται εκτενώς με τις πρωτεΐνες του πλάσματος (99%). Η ιβουπροφαίνη έχει μικρό όγκο κατανομής, περίπου 0,12-0,2 L/kg στους ενήλικες.

Βιομετασχηματισμός

Η ιβουπροφαίνη μεταβολίζεται ταχέως στο ήπαρ μέσω του κυτοχρώματος Ρ450, κατά προτίμηση του CYP2C9, σε δύο πρωτογενείς αδρανείς μεταβολίτες, την 2-hydroxyibuprofen και την 3-carboxyibuprofen. Μετά την από του στόματος χορήγηση του φαρμάκου, ελαφρώς λιγότερο από το 90% μιας από του στόματος δόσης ιβουπροφαίνης μπορεί να ανιχνευθεί στα ούρα ως οξειδωτικοί μεταβολίτες και τα συζευγμένα γλυκουρονίδιά τους. Πολύ μικρή ποσότητα ιβουπροφαίνης απεκκρίνεται αναλλοίωτη στα ούρα.

Αποβολή

Η απέκκριση από τους νεφρούς είναι ταχεία και πλήρης. Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής των σκευασμάτων άμεσης αποδέσμευσης είναι περίπου δύο ώρες. Η απέκκριση της ιβουπροφαίνης έχει σχεδόν ολοκληρωθεί 24 ώρες μετά την τελευταία δόση. Σε περιορισμένες μελέτες, η ιβουπροφαίνη εμφανίζεται στο μητρικό γάλα σε πολύ χαμηλές συγκεντρώσεις.

Ειδικοί πληθυσμοί

Ηλικιωμένοι

Δεδομένης της απουσίας νεφρικής δυσλειτουργίας, υπάρχουν μόνο μικρές, κλινικά ασήμαντες διαφορές στο φαρμακοκινητικό προφίλ και την νεφρική απέκκριση μεταξύ των νέων και των ηλικιωμένων.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Στα παιδιά ηλικίας ενός έτους και άνω, μετά από προσαρμογή της θεραπευτικής δόσης ως προς το βάρος (5 mg/kg έως 10 mg/kg σωματικού βάρους), η συστηματική έκθεση στην ιβουπροφαίνη φαίνεται να είναι παρόμοια με αυτή των ενηλίκων. Παιδιά ηλικίας 3 μηνών έως 2,5 ετών φάνηκε να έχουν μεγαλύτερο όγκο κατανομής (L/kg) και κάθαρση (L/kg/h) της ιβουπροφαίνης από ό,τι τα παιδιά ηλικίας άνω των 2,5 έως 12 ετών.

Νεφρική δυσλειτουργία

Για ασθενείς με ήπια νεφρική δυσλειτουργία, έχουν αναφερθεί αυξημένα επίπεδα της (S)-ιβουπροφαίνης στο πλάσμα και αυξημένες αναλογίες AUC των εναντιομερών (S/R) σε σύγκριση με τα υγιή άτομα. Σε ασθενείς με νεφρική νόσο τελικού σταδίου που υποβάλλονταν σε αιμοδιύλιση, το μέσο ελεύθερο κλάσμα της ιβουπροφαίνης ήταν περίπου 3% σε σύγκριση με περίπου 1% σε υγιείς εθελοντές. Σοβαρή έκπτωση της νεφρικής λειτουργίας μπορεί να οδηγήσει σε συσσώρευση των μεταβολιτών της ιβουπροφαίνης. Η σημασία αυτής της δράσης είναι άγνωστη. Οι μεταβολίτες μπορεί να απομακρυνθούν με αιμοδιύλιση (βλέπε παραγράφους 4.2 - Δοσολογία και τρόπος χορήγησης, 4.3 - Αντενδείξεις και 4.4 - Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση).

Ηπατική δυσλειτουργία

Αλκοολική ηπατοπάθεια με ήπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργία δεν οδήγησε σε σημαντικά αλλοιωμένες φαρμακοκινητικές παραμέτρους. Σε κιρρωτικούς ασθενείς με μέτρια ηπατική δυσλειτουργία (σκορ Child-Pugh 6-10) που έλαβαν θεραπεία με ρακεμική ιβουπροφαίνη, παρατηρήθηκε κατά μέσο όρο διπλάσια παράταση του χρόνου ημίσειας ζωής και η αναλογία AUC των εναντιομερών (S/R) ήταν σημαντικά χαμηλότερη σε σύγκριση με τους υγιείς εθελοντές υποδεικνύοντας διαταραχή της μεταβολικής αντιστροφής της ®ιβουπροφαίνης στο δραστικό (S)εναντιομερές (βλέπε παραγράφους 4.2 - Δοσολογία και τρόπος χορήγησης, 4.3 - Αντενδείξεις και 4.4 - Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση).

Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια

Η τοξικότητα της ιβουπροφαίνης σε πειράματα σε ζώα εκδηλώθηκε ως διαβρώσεις και έλκη στο γαστρεντερικό σύστημα. Δεν έδειξε μεταλλαξιογόνο δράση in vitro και δεν ήταν καρκινογόνος σε αρουραίους και ποντίκια. Σε πειραματικές μελέτες αποδείχτηκε ότι η ιβουπροφαίνη διαπερνά τον πλακούντα αλλά δεν υπάρχουν ενδείξεις τερατογόνου δράσης.

Καρκινογένεση, μεταλλάξεις, στείρωση

Γονιμότητα

Υπάρχουν ενδείξεις ότι φάρμακα τα οποία αναστέλλουν τη σύνθεση κυκλοξυγενάσης/προσταγλανδινών μπορεί να επηρεάσουν τη γυναικεία γονιμότητα (επίδραση στην ωορρηξία) και δεν συνιστάται σε γυναίκες που προσπαθούν να συλλάβουν. Σε γυναίκες που έχουν δυσκολίες να συλλάβουν ή που υποβάλλονται σε έλεγχο της στειρότητας, θα πρέπει να εξετάζεται διακοπή της θεραπείας με ιβουπροφαίνη. Η επίδραση στη γυναικεία γονιμότητα είναι αντιστρέψιμη μετά τη διακοπή της θεραπείας.