FLAGYL CAPS 500MG/CAP BTX30 (BLIST.3X10)

Κωδικός ΑΤC:
P01AB01 Αντιπαρασιτικό/αντιπρωτοζωικό
J01XD01 Αντιβακτηριακό για συστηματική χορήγηση
G01AF01 Αντιμικροβιακό ουροποιογεννητικού συστήματος

Αντιμικροβιακό της ομάδας των νίτρο-5-ιμιδαζολίων.

Αντιμικροβιακό φάσμα

Συνήθως ευαίσθητα είδη (ποσοστό πάνω από 90%): Peptostreptococcus, Clostridium perfrigens, Clostridium difficile, Clostridium sp., Bacteroides sp., Prevotella, Fusobacterium, Veillonella

Aνθεκτικά είδη (περίπου κατά 50%): Propionibacterium, Actinomyces, Mobiluncus

Είδη που δεν είναι πάντα ευαίσθητα (το ποσοστό τους ποικίλλει. Η ευαισθησία δεν μπορεί να προσδιοριστεί χωρίς αντιβιόγραμμα): Bifidobacterium, Eubacterium

Aντιπαρασιτική δράση: Entamoeba histolytica, Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis.

Η μετρονιδαζόλη χρησιμοποιείται από πολλά χρόνια για τη θεραπεία των τριχομοναδικών λοιμώξεων του ουροποιογεννητικού συστήματος, την αμοιβάδωση και τη λαμβλίαση. Είναι πλέον γνωστό ότι η μετρονιδαζόλη δρα αποτελεσματικά και επί των υποχρεωτικώς αναεροβίων μικροβίων, των οποίων η ελάχιστη ανασταλτική πυκνότητα και η ελάχιστη βακτηριοκτόνος συμπίπτουν, με αποτέλεσμα την ταχύτατη θεραπευτική ανταπόκριση.

Η μετρονιδαζόλη δεν έχει άμεση δράση έναντι των αεροβίων μικροοργανισμών. Τα αερόβια μικρόβια παραμένουν ανεπηρέαστα από τις συγκεντρώσεις της μετρονιδαζόλης στους ιστούς. Εμπειρία από ασθενείς οι οποίοι θεραπεύτηκαν με μετρονιδαζόλη έδειξε ότι είναι καλώς ανεκτή και ότι τα επίπεδα του φαρμάκου στο αίμα και τους ιστούς είναι κατά πολύ υψηλότερα από εκείνα τα οποία θεωρητικώς απαιτούνται για μια επιτυχή αντιμικροβιακή θεραπεία. Επιπλέον η μετρονιδαζόλη είναι ικανή να περάσει τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και οι θεραπευτικές συγκεντρώσεις στα περισσότερα υγρά του σώματος (π.χ. σίελο, χολή, ούρα, αμνιακό υγρό, γάλα και πύον αποστηματικών κοιλοτήτων) είναι ιδιαίτερα υψηλές.

Ταχεία απορρόφηση, το 80% σε 1 περίπου ώρα.

Οι μέγιστες συγκεντρώσεις προσομοιάζουν με αυτές μετά από ενδοφλέβια χορήγηση ομοίων δόσεων και επιτυγχάνονται από 20 λεπτά έως 3 ώρες.

Η βιοδιαθεσιμότητα μετά από χορήγηση από το στόμα είναι 100%. Δεν μεταβάλλεται σημαντικά με συγχορήγηση τροφής.

Κατανομή

Χορήγηση μιας δόσης 500 mg δίνει μετά από 1 ώρα μέση μέγιστη συγκέντρωση 10 μg/ml.

Χρόνος ημίσειας ζωής: 8-10 ώρες.

Σύνδεση με πρωτεΐνες: Ασθενής, μικρότερη του 20%.

Όγκος κατανομής

Περίπου 40 λίτρα.

Βιομεταβολισμός

Δίνει δύο βασικούς μεταβολίτες με οξείδωση.

• Αλκαλικός μεταβολίτης με αντιβακτηριακή δράση σε αναερόβιους μικροοργανισμούς περίπου 30% από αυτή της μετρονιδαζόλης και χρόνου ημίσειας ζωής 11 ώρες περίπου.
• Οξικός μεταβολίτης με αντιβακτηριακή δράση περίπου 5% της μετρονιδαζόλης.

Αποβολή

Κυρίως από τα ούρα, όπου η μετρονιδαζόλη και οι οξειδωμένοι μεταβολίτες είναι περίπου το 60-80% της χορηγηθείσας δόσης.

Συγκεντρώνεται κυρίως στο ήπαρ και στη χολή.

Η μετρονιδαζόλη χορηγούμενη στα πειραματόζωα σε μεγάλες δόσεις εμφανίζει τερατογόνο δράση.

Η μεταλλαξιογόνος δραστηριότητα της μετρονιδαζόλης έχει αποδειχθεί σε σειρά συστημάτων βακτηριακών δοκιμασιών in vitro.

Σε δοκιμασίες in vivo δεν προκάλεσε τη δημιουργία μικροπυρήνων στα πολυχρωμόφιλα ερυθροκύτταρα του μυελού των οστών σε ποντικούς που υπεβλήθησαν σε ενδοπεριτοναϊκή ή από του στόματος θεραπεία με δόσεις έως 1500 και 2000 mg/kg^-1 αντίστοιχα, θεραπεία κατά την οποία υπήρχαν εμφανή σημεία κλινικής τοξικότητας.

Σε μελέτη καλλιέργειας των λεμφοκυττάρων του περιφερικού αίματος του ανθρώπου για την πρόκληση αλλοιώσεων στα χρωμοσώματα, η μετρονιδαζόλη δεν φάνηκε να προκαλεί αλλοιώσεις σε καλλιέργειες λεμφοκυττάρων του περιφερικού αίματος του ανθρώπου, με μέγιστη τιμή δοκιμασίας τα 10 mM, απουσία ή παρουσία μεταβολικής ενεργοποίησης.

Η δραστηριότητα της μετρονιδαζόλης ως καρκινογόνου παράγοντα κατά την από του στόματος χορήγηση έχει μελετηθεί σε αρουραίους, ποντικούς και hamsters. Οι σχετικές μελέτες έδειξαν πως η από του στόματος χορηγούμενη μετρονιδαζόλη αποτελεί παράγοντα αυξημένης συχνότητας όγκων στους πνεύμονες σε ποντικούς και πιθανόν και άλλων όγκων, συμπεριλαμβανομένων αυτών στο ήπαρ στους αρουραίους. Αντίστροφα, σε δύο διά βίου μελέτες καρκινογένεσης σε hamsters δεν διαπιστώθηκε ο ίδιος συσχετισμός. Επιπλέον, σε μια μελέτη διαπιστώθηκε σημαντική αύξηση όγκων στο δέρμα από υπεριώδεις ακτίνες σε ποντικούς χωρίς τριχωτό που ακολουθούσαν ενδοπεριτοναϊκή θεραπεία με μετρονιδαζόλη (15 μg ανά g σωματικού βάρους και ανά ημέρα για 28 εβδομάδες).

Flagyl.