Φαρμακοδυναμική
Το Lysopaine είναι συνδυασμός τριών συστατικών:
- της Λυσοζύμης, που είναι μια φυσική πολυσακχαριδάση με αντιμικροβιακή δράση.
- της Παπαϊνης, που είναι ένα πρωτεολυτικό ένζυμο φυτικής προέλευσης με δυνητικά επουλωτική δράση, και
- της Βακιτρακίνης, που είναι ένα αντιβιοτικό με ευρύ φάσμα δράσης στους παθογόνους οργανισμούς που ευθύνονται κυρίως για τις λοιμώξεις των ανωτέρων αναπνευστικών οδών.
Φαρμακοκινητική
Από μελέτες που έγιναν σε ζώα φαίνεται ότι η Βακιτρακίνη πολύ λίγο απορροφάται όταν χορηγείται από το στόμα ή τοπικά, πράγμα που εξηγεί την ελάχιστη τοξικότητά της. Η Λυσοζύμη άλλωστε είναι ένζυμο που παράγεται από τον ίδιο τον οργανισμό σε ποσότητα 150-300 mg/ημέρα και απορροφάται τόσο όταν χορηγείται από το στόμα, όσο και όταν δίνεται υπογλώσσια. Περνά αυτούσια στο έντερο, όπου και απορροφάται μερικώς. Στον οργανισμό η Λυσοζύμη σχηματίζει σύμπλοκα (διαλυτά και μη) με τα ηλεκτροαρνητικά κολλοειδή: λιποπρωτεΐνες, γλυκοπρωτεΐνες, ηπαρίνη κλπ.
Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια
Τα τοξικο-φαρμακολογικά πειράματα που έγιναν με Lysopaine έδειξαν ότι:
- Η HLD του Lysopaine ξεπερνά τα 30g/ kg στους επίμυες και τους μύες (20 δισκία/kg).
- Καμία τοξική επίδραση δεν εδήχθη στους επίμυες (2,5 δισκία/kg επί 6 μήνες) και στους μύες (2 δισκία/kg επί 4 εβδομάδες) σε επαναλαμβανόμενη χορήγηση.
- Καμία τερατογενετική επίδραση δεν παρατηρήθηκε σε κουνέλια στα οποία χορηγήθηκε Lysopaine (2,5 δισκία/kg). Η μη κεκαθαρμένη παπαΐνη μπορεί να έχει μία τερατογενετική επίδραση μετά από χορήγηση πολύ μεγάλων δόσεων: 375 mg ενδοπεριτοναϊκώς και 500 mg/kg από το στόμα που αντιστοιχούν σε 250 δισκία Lysopaine/kg.
- Δεν απεδείχθη καμία μεταλλαξιογόνος ή καρκινογόνος επίδραση.
Δραστικά
Λυσοζύ μη-Βακιτρακίνη: Τα πειράματα που έχουν γίνει σε ζώα δεν έχουν δείξει καμία τερατογενετική επίδραση για τα 2 αυτά δραστικά.
Παπαΐνη: Η παπαΐνη σε πολύ μεγάλες δόσεις (πάνω από 375 mg/ kg) σε επίμυες και κουνέλια έχει δείξει εμβρυοτοξικότητα.
Lysopaine: Η παπαΐνη δεν επιφέρει κανένα κίνδυνο στις δόσεις που περιέχουν τα δισκία Lysopaine (2mg ανά δισκίο, δηλ. λήψη 12mg την ημέρα).
Μελέτη που έγινε σε κυοφορούντα κουνέλια στα οποία χορηγήθηκαν περίπου 2,5 δισκία Lysopaine/kg βάρους (12,28mg/ kg Λυσοζύμη, 5,328 mg/ kg παπαΐνη και 5323,8IU/ kg βακιτρακίνη ημερησίως) δεν έδειξε καμία εμβρυοτοξικότητα ή τερατογένεση και καμία διαφορά από την ομάδα - μάρτυρα.