ΛΕΟΝΤΟΣ ΠΑΥΣΙΠΟΝΗ ΘΕΡΜIKH ΚΡΕΜΑ CREAM 0,075 % W/W Σωλ. x 50 G

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: σκευάσματα από Capsicum και παρόμοιοι παράγοντες
Κωδικός ATC: M02AB

Μηχανισμός δράσης

Η καψαϊκίνη είναι το βασικό οξύ συστατικό του καρπού των φυτών του γένους capsicum. Ο μηχανισμός δράσης δεν είναι γνωστός με ακρίβεια μέχρι στιγμής.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Όταν εφαρμόζεται τοπικά προκαλεί τοπικό ερεθισμό, ο οποίος εκδηλώνεται με συμπτώματα ερυθήματος, αισθήματος καύσου και μερικές φορές αισθήματος κνησμού.

Τα συμπτώματα αυτά μπορεί να αποδοθούν σε μία νευρογενή φλεγμονώδη αντίδραση και συσχετίζονται εν μέρει με την απελευθέρωση της ουσίας P., ενός νευροδιαβιβαστή. Κλινική μελέτη, η οποία διενεργήθηκε με τη ΛΕΟΝΤΟΣ ΠΑΥΣΙΠΟΝΗ ΘΕΡΜΙΚΗ ΚΡΕΜΑ 750 µg / g έδειξε ότι η καψαϊκίνη μπορεί να προκαλέσει ερύθημα και αρχικά αίσθημα θερμότητας, ορισμένες φορές σε συνδυασμό με κνησμό, που σε ιδιαίτερες περιπτώσεις μπορεί να διαρκέσει έως και μερικές ώρες.

Η επακόλουθη φάση της δράσης της καψαϊκίνης συνδέεται με την αποευσθητοποίηση των αισθητηρίων άλγους με αποτέλεσμα την έλλειψη αισθήματος πόνου και καύσου.

Απορρόφηση και κατανομή

In-vitro και in-vivo μελέτες έδειξαν, ότι η καψαϊκίνη απορροφάται από το δέρμα.
Σε in-vitro 24ωρη εφαρμογή της ΛΕΟΝΤΟΣ ΠΑΥΣΙΠΟΝΗΣ ΘΕΡΜΙΚΗΣ ΚΡΕΜΑΣ 750 µg / g η ποσότητα καψαϊκίνης που απορροφάται από τα διάφορα στρώματα του δέρματος αυξάνει με το χρόνο επώασης.

Η ροή διείσδυσης στο δέρμα είναι ιδιαίτερα μεταβλητή στα διάφορα είδη: τo ανθρώπινο δέρμα ήταν το λιγότερο διαπερατό και δε διαφέρει σημαντικά από το δέρμα χοίρου.

Αθροιστικές ποσότητες της ΛΕΟΝΤΟΣ ΠΑΥΣΙΠΟΝΗΣ ΘΕΡΜΙΚΗΣ ΚΡΕΜΑΣ 750 µg / g που είχαν απορροφηθεί από τον άνθρωπο κατά την περίοδο παρακολούθησης, έδειξαν αυξανόμενες τιμές, ίσες με 11,19 μg/cm² στις 8 ώρες.

Βιομετασχηματισμός και αποβολή

Μετά την απορρόφηση η καψαϊκίνη δεσμεύεται από τη λευκωματίνη, μεταβολίζεται κυρίως στο συκώτι από πολλαπλής λειτουργίας οξειδάσες και μία σημαντική ποσότητα αυτής αποβάλλεται στα ούρα.

Οξεία τοξικότητα της καψαϊκίνης σε ποντίκια εμφανίστηκε σε σχέση με τον τρόπο χορήγησης με την εξής σειρά: ενδοφλεβίως>ενδοπεριτοναϊκώς>υποδορίως>από το στόμα>δια του δέρματος. Το γεγονός αυτό δείχνει ότι η συστηματική απορρόφηση και τοξικότητα που ακολουθούν τη δερματική χρήση ήταν χαμηλότερες εκείνων που εμφανίστηκαν με τη χορήγηση από το στόμα.

Υψηλές δόσεις καψαϊκίνης υποδορίως δεν προκάλεσαν τερατογένεση σε αρουραίους. Υπάρχουν όμως ενδείξεις ότι η καψαϊκίνη διαπερνά τον πλακούντα και ασκεί τοξική επίδραση στα περιφερικά νεύρα των εμβρύων, προκαλώντας μεγάλη μείωση των νευρικών ινών του ραχιαίου κέρατος της σπονδυλικής στήλης που ανοσοαντιδρούν με την ουσία Ρ. Προγεννητική θεραπεία αρουραίων με μεγάλες δόσεις καψαϊκίνης (50mg/kg) υποδορίως προκάλεσαν λειτουργική έκπτωση των νευρώνων, ενώ η χορήγηση σε νεογέννητα καθυστέρησε τη σωματική ανάπτυξη και τη σεξουαλική ωρίμανση, μείωσε την αναπαραγωγική δραστηριότητα και προκάλεσε ελάττωση των κυήσεων.

Δημοσιευμένα στοιχεία σχετικά με την πιθανή μεταλλαξιογόνο και καρκινογόνο δράση της καψαϊκίνης δεν οδηγούν σε συμπεράσματα.

Η καψαϊκίνη, στην ποσότητα, η οποία απορροφάται μετά από δερματική χρήση κλινικής δόσης της ΛΕΟΝΤΟΣ ΠΑΥΣΙΠΟΝΗΣ ΘΕΡΜΙΚΗΣ ΚΡΕΜΑΣ 750 µg / g, είναι απίθανο να θέσει σε ιδιαίτερο κίνδυνο τον άνθρωπο.

Γονιμότητα

Δεν υπάρχουν δεδομένα γονιμότητας.

ΛΕΟΝΤΟΣ ΠΑΥΣΙΠΟΝΗ ΘΕΡΜΙΚΗ ΚΡΕΜΑ 750µg/g.