Oι β-αδρενεργικοί αποκλειστές μειώνουν την παραγωγή του υδατοειδούς υγρού και κατά συνέπεια και την ενδοφθάλμια πίεση. Tο αποτέλεσμα αυτό επιτυγχάνεται είτε με συστηματική, είτε με τοπική χορήγηση. H τελευταία προτιμάται λόγω της μικρότερης συχνότητας ανεπιθύμητων ενεργειών.
Aπό τους β-αποκλειστές ο περισσότερο μελετημένος και δοκιμασμένος είναι η τιμολόλη. Xορηγείται μόνη ή σε συνδυασμό με άλλα αντιγλαυκωματικά φάρμακα, όπως λατανοπρόστη, δορζολαμίδη, βριμονιδίνη και πιλοκαρπίνη.
Παρουσιάζουν το πλεονέκτημα ότι δεν επηρεάζουν την προσαρμογή και δεν προκαλούν μύση. Mειώνουν την ενδοφθάλμια πίεση 30 λεπτά μετά τη χορήγησή τους. Tο αποτέλεσμα αυτό διατηρείται για 24 ώρες και σπανιότερα για ημέρες. Tο μέγιστο της υποτονικής τους δράσης παρατηρείται μετά 7-15 ημέρες.
Kυκλοφορούν μη εκλεκτικοί β-αποκλειστές (τιμολόλη, λεβοβουνολόλη, μετιπρανολόλη), β1-εκλεκτικοί (βηταξολόλη) και με ενδογενή συμπαθομιμητική δράση (καρτεολόλη). H υποτονική τους δράση στον οφθαλμό είναι παρεμφερής. Δεν ενοχοποιούνται για σοβαρές ή συχνές οφθαλμικές ανεπιθύμητες ενέργειες, ενώ οι συστηματικές είναι σοβαρότερες και συχνότερες, κυρίως στους μη εκλεκτικούς β-αποκλειστές, όπου οι διαφορές αφορούν στη δραστικότητα του καθενός βαποκλειστή. Oι μεγαλύτερες συγκεντρώσεις στα σκευάσματα των β-αποκλειστών δεν ακολουθούνται από ανάλογη μεγαλύτερη υποτονία, ενώ αυξάνεται ο κίνδυνος συστηματικών ανεπιθύμητων ενεργειών.
Περιεχόμενα κεφαλαίου
- 11.04.03.01 Βηταξολόλη υδροχλωρική (Betaxolol Hydrochloride)
- 11.04.03.02 Λεβοβουνολόλη υδροχλωρική (Levobunolol Hydrochloride)
- 11.04.03.03 Καρτεολόλη υδροχλωρική (Carteolol Hydrochloride)
- 11.04.03.04 Μετιπρανολόλη υδροχλωρική +Βενζαλκόνιο χλωριούχο (Metipranolol Hydrochloride + Benzalkonium Chloride
- 11.04.03.05 Τιμολόλη μηλεϊνική (Timolol Maleate)
Δραστικές ουσίες κεφαλαίου
Η καρτεολόλη (carteolol) είναι ένας β-αναστολέας, που χαρακτηρίζεται από ενδογενή συμπαθητικομιμητική δράση. Χρησιμοποιείται σε τοπική ενστάλαξη για μείωση της ενδοφθάλμιας πίεσης.
Η λεβομπουνολόλη (levobunolol) είναι ένας μη καρδιοεκλεκτικός β-αναστολέας με ισοδύναμη δράση σε αμφότερους τους β1 και β2 υποδοχείς. Ο κυριότερος µηχανισµός δράσεως της λεβουνολόλης στη µείωση της ενδοφθάλµιας πίεσης είναι πολύ πιθανόν η μείωση της παραγωγής του υδατοειδούς υγρού. Η λεβουνολόλη µειώνει την ενδοφθάλµια πίεση µε µικρή ή καθόλου επίδραση στο µέγεθος της κόρης του οφθαλµού, αντίθετα µε τη µύση που όπως είναι γνωστό προξενούν οι χολινεργικοί παράγοντες.
Η τιμολόλη (timolol) είναι βήτα-1 και βήτα-2 (μη-εκλεκτικός) αναστολέας αδρενεργικών υποδοχέων που δεν έχει σημαντική ενδογενή συμπαθομιμητική δράση, άμεση κατασταλτική δράση στο μυοκάρδιο ή σταθεροποιητική δράση στη μεμβράνη. Η τιμολόλη μειώνει την ενδοφθάλμια πίεση μειώνοντας τον σχηματισμό υδατοειδούς στο κροσσωτό επιθήλιο.
Εμπορικές ονομασίες κεφαλαίου
| Κ | Εμπορική ονομασία | Ενεργά συστατικά | Υπεύθυνος κυκλοφορίας |
|---|---|---|---|
| BETA-OPHTIOLE | Kite Hellas Ε.Π.Ε. | ||
| EIFEL | Alapis A.B.E.E. | ||
| GANFORT | Allergan Pharmaceuticals Ltd | ||
| LITHIMOLE | Cooper Α.Ε. | ||
| NYOLOL | Novartis Hellas A.Β.Ε.Ε. | ||
| VISTAGAN | Allergan Pharmaceuticals Ltd | ||
| WAUCOSIN | Proel A.E. | ||
| YESAN | Rafarm Α.Β.Ε.Ε. |