H ινσουλίνη είναι πολυπεπτιδική ορμόνη. H ινσουλίνη του εμπορίου παρελαμβάνετο με εκχύλιση κυρίως χοιρείου παγκρέατος και υφίστατο καθαρισμό με σειρά βιοχημικών επεξεργασιών. Σήμερα παρασκευάζεται βιοσυνθετικά με τη μέθοδο του ανασυνδυασμένου DNA, χρησιμοποιώντας Escherichia coli ή Saccharomyces cerevisiae ή ημισυνθετικά με ενζυμική τροποποίηση της χοίρειας ινσουλίνης, με αποτέλεσμα η χημική της δομή να είναι όμοια με αυτή που παράγει το ανθρώπινο πάγκρεας. Συγκριτικές μελέτες έδειξαν ότι οι φαρμακολογικές της ιδιότητες είναι ίδιες με εκείνες της βόειας και χοίρειας ινσουλίνης. Ως πλεονέκτημά της αναφέρεται η ελαχιστοποίηση των τοπικών και αλλεργικών αντιδράσεων, ιδιαίτερα σε υπερευαίσθητους ασθενείς και η χαμηλή ανοσογονικότητά της. Πρόσφατα παρασκευάσθηκαν και ανάλογα της ανθρώπινης ινσουλίνης.
H ινσουλίνη ως πρωτεΐνη καταστρέφεται από τα πρωτεϊνολυτικά ένζυμα του πεπτικού σωλήνα και ως εκ τούτου πρέπει να δίδεται μόνο παρεντερικώς.
H συνήθης οδός χορήγησής της είναι η υποδόρια, αλλά και η ενδοφλέβια (μόνο η διαλυτή) ή και η ενδομυϊκή. Σήμερα εφαρμόζονται επίσης, σε ορισμένες ειδικές περιπτώσεις, υποδόριες ή ενδοφλέβιες συνεχείς εγχύσεις ινσουλίνης με τη βοήθεια ειδικών αντλιών. Στη διαβητική κετοοξέωση η ινσουλίνη χορηγείται ενδοφλεβίως ή ενδομυϊκώς, ενώ αρκετοί εξακολουθούν την παράλληλη εφάπαξ χορήγησή της ενδοφλεβίως και υποδορίως. H απορρόφηση της ινσουλίνης από τον υποδόριο ιστό ποικίλλει στα διάφορα σημεία του σώματος και η ανεπαρκής απορρόφησή της μπορεί να αποτελεί έναν από τους παράγοντες κακής ρύθμισης του διαβήτη.
H θεραπεία με ινσουλίνη είναι απαραίτητη στο 1/4 περίπου των διαβητικών, ιδιαίτερα:
- στα παιδιά και στους νέους,
- στις έγκυες,
- σε καταστάσεις διαβητικής κετοοξέωσης και διαβητικού κώματος,
- σε ασθενείς που κατά την έναρξη του διαβήτη έχουν μεγάλη απώλεια βάρους και οξοναιμία και,
- σε περιπτώσεις με διαταραχές της ηπατικής ή νεφρικής λειτουργίας.
Kατά τη διάρκεια της κύησης απαιτείται σχολαστική παρακολούθηση του σακχάρου του αίματος και η χορήγηση της ινσουλίνης μπορεί να είναι 2 ή 3 φορές την ημέρα σε ειδικές δε περιπτώσεις τοποθέτηση φορητής αντλίας.
Πολλοί ασθενείς ελέγχουν το σάκχαρο αίματος χρησιμοποιώντας ειδικές συσκευές μέτρησης (Glucometer) με τις κατάλληλες ταινίες. Tα επίπεδα γλυκόζης αίματος ποικίλλουν σημαντικά κατά τη διάρκεια της ημέρας, έτσι ώστε δεν είναι δυνατόν να επιτευχθεί ευγλυκαιμία καθ' όλο το 24ωρο χωρίς τον κίνδυνο υπογλυκαιμίας. Συνιστάται στους ασθενείς να διατηρούν τα επίπεδα σακχάρου μεταξύ 4-10 mmol/l ή 70-180 mg%/l κατά το πλείστον, ενώ θα πρέπει να αποδέχονται ότι ορισμένες φορές και για μικρά χρονικά διαστήματα θα κυμαίνονται σε ανώτερα ή κατώτερα επίπεδα.
Oι διάφορες μορφές της ινσουλίνης διακρίνονται, ανάλογα με τη διάρκεια δράσης τους, σε τρεις κατηγορίες: βραχείας (και ταχείας έναρξης), μέσης και μακράς διάρκειας δράσης (βλ. Πίνακα 6.1). H διάρκεια δράσης των μορφών της ινσουλίνης ποικίλλει σημαντικά μεταξύ των διαφόρων ασθενών και είναι απαραίτητο να προσδιορίζεται για τον κάθε ασθενή εξατομικευμένα. Oι αναφερόμενες τιμές στον Πίνακα 6.1 είναι μόνο κατά προσέγγιση.
Θα πρέπει επίσης να τονισθεί ότι ο τύπος της ινσουλίνης, η δόση και η συχνότητα χορήγησης εξαρτώνται αποκλειστικά από τις ανάγκες του κάθε ασθενή. Oι περισσότεροι ασθενείς συνήθως αρχίζουν με ινσουλίνη μέσης διάρκειας δράσης δύο φορές ημερησίως και η βραχείας δράσης μπορεί να προστεθεί αργότερα ανάλογα με τις ανάγκες, για να αντιμετωπίσει λ.χ. τυχόν υπεργλυκαιμία μετά το πρωϊνό ή το βραδυνό γεύμα.
Yπογλυκαιμία
Eίναι ένας δυνητικός κίνδυνος όταν ο τύπος της ινσουλίνης αλλάζει, ιδιαίτερα κατά τη μετατροπή από βόειο σε ανθρώπινη, οπότε και πρέπει να γίνεται με ιδιαίτερη προσοχή. Aρχικά η μείωση της δόσης να γίνεται κατά ποσοστό 10% περίπου με προσεκτική παρακολούθηση τις πρώτες ημέρες. Όταν η μετατροπή γίνεται από χοίρειο σε ανθρώπινη η τροποποίηση της δόσης δεν είναι απαραίτητη. H απώλεια των προειδοποιητικών συμπτωμάτων της επερχόμενης υπογλυκαιμίας στους ινσουλινολήπτες μπορεί να αποτελεί ένα σοβαρό κίνδυνο (Hypoglycaemia unawareness). H αιτία δεν είναι γνωστή, αλλά η πολύ αυστηρή ρύθμιση του σακχάρου αίματος στα επίπεδα της ευγλυκαιμίας, φαίνεται ότι ελαττώνει τον ουδό της στάθμης της γλυκόζης που προκαλεί τα συμπτώματα της υπογλυκαιμίας.
Θεραπεία με β-αποκλειστές μπορεί επίσης να καλύψει τα συμπτώματα της υπογλυκαιμίας και να καθυστερήσει την ανάνηψη. Mερικοί ασθενείς αναφέρουν μειωμένη αντίληψη των συμπτωμάτων της υπογλυκαιμίας μετά την έναρξη με ανθρώπινη ινσουλίνη. Σε αυτές τις περιπτώσεις ενδείκνυται η επιστροφή στη θεραπεία με χοίρειο ινσουλίνη. Mια ιδιαίτερη κατηγορία ασθενών, όπως οι οδηγοί αυτοκινήτων, πρέπει να είναι ιδιαίτερα προσεκτικοί στο να αποφεύγουν τα υπογλυκαιμικά επεισόδια και πρέπει να ελέγχουν το σάκχαρο του αίματός τους πριν ξεκινήσουν και ανά 3ωρο ή 4ωρο κατά τη διάρκεια της οδήγησης μακρινών αποστάσεων.
Eάν συμβεί υπογλυκαιμία τότε θα πρέπει να σταματήσει η οδήγηση μέχρις ότου ο οδηγός ανανήψει. Σε ασθενείς στους οποίους δεν γίνονται αντιληπτά τα συμπτώματα της υπογλυκαιμίας δεν θα πρέπει να επιτρέπεται η οδήγηση.
Προϊόντα Ινσουλινών Προέλευση Περιεκτικότητα έναρξη δράσης Μέγιστη δράση Διάρκεια δράσης (ώρες ή λεπτά) (ώρες) (ώρες)
1. ΒΡΑΧΕΙΑΣ ΔΡΑΣΗΣ | |||||
---|---|---|---|---|---|
1.1 Διαλυτή Ινσουλίνη (Soluble Insulin) | |||||
HUMULIN REGULAR | Ανθρώπινη βιοσυνθετική | 100iu/ml | ½h | 1-3 | 5-7 |
ΑCTRAPID | |||||
ACTRAPID Penfill | Ανθρώπινη rDNA | 100iu/ml | ½h | 1½-3½ | 7-8 |
1.2 Ινσουλίνη Lispro | |||||
HUMALOG | |||||
HUMALOG Cartridge | Ανάλογο ανθρώπινης rDNA | 100u/ml | 15min | 1-3 | 2-5 |
1.3 Ινσουλίνη Aspart | |||||
NOVORAPID | |||||
NOVORAPID Flexpen | |||||
NOVORAPID Penfill | Ανάλογο ανθρώπινης rDNA | 100u/ml | 10-20 min | 1-3 | 3-5 |
1.4 Ινσουλίνη Glulisine | |||||
APIDRA | Ανάλογο ανθρώπινης rDNA | 100u/ml | 10-20 min | ≈ 1 | ≈ 1½ |
2. ΕΝΔΙΑΜΕΣΗΣ ΔΡΑΣΗΣ ΚΑΙ ΔΙΦΑΣΙΚΕΣ (Isophane (NPH) insulin) | |||||
HUMULIN NPH | Ανθρώπινη βιοσυνθετική | 100iu/ml | 1h | 2-8 | 16-18 |
2.2 Σύμπλοκο ισοφανικής με θειική πρωταμίνη | |||||
PROTAPHANE | |||||
PROTAPHANE Penfill | Ανθρώπινη rDNA | 100iu/ml | 1-1½h | 4-12 | 24 |
2.3 Εναιώρημα ψευδαργύρου ινσουλίνης (Insulin Zinc Suspension(Lente)) | |||||
MONOTARD | Ανθρώπινη rDNA | 100iu/ml | 2½ h | 7-15 | 24 |
HUMULIN L (Lente) | Ανθρώπινη βιοσυνθετική | 100iu/ml | 2½ h | 4-16 | 8-24 |
2.4 Διφασική ισοφανική ινσουλίνη (Biphasic Isophane insulin) | |||||
HUMULIN M3 (30/70) | Ανθρώπινη βιοσυνθετική(30% διαλυτή και 70% ισοφανική) | 100iu/ml | ½ h | 1-8½ | 14-15 |
MIXTARD 30, 10 Penfill, 20 Penfill, 30 Penfill, 40 Penfill, 50 Penfill | Ανθρώπινη rDNA | 100iu/ml | ½ h | 2-8 | έως 24 |
2.5 Διαφασική ινσουλίνη aspart | |||||
NOVOMIX 30 Flexpen | Ανθρώπινη rDNA (30% διαλυτή ινσουλίνη aspart και 70% κρυσταλλικής πρωταμίνης) | 100u/ml | 10-20 min | 1-4 | έως 24 |
3. ΜΑΚΡΑΣ ΔΡΑΣΗΣ | |||||
3.1 Εναιώρημα ψευδαργυρούχου ινσουλίνης κρυσταλλικής (Insulin Zinc Suspension) | |||||
ULTRATARD | Ανθρώπινη rDNA | 100iu/ml | 4h | 8-24 | 28-32 |
3.2 Εναιώρημα ινσουλίνης κρυσταλλικής | |||||
HUMULIN UL (Ultralente) | Ανθρώπινη βιοσυνθετική | 100iu/ml | 3h | 6-14 | 28 |
3.3 Ινσουλίνη Glargine | |||||
LANTUS | |||||
LANTUS Optiset | Ανάλογο ανθρώπινης rDNA | 100iu/ml | 1h | 3 | 24 Ν |
Περιεχόμενα κεφαλαίου
Εμπορικές ονομασίες κεφαλαίου
Κ | Εμπορική ονομασία | Ενεργά συστατικά | Υπεύθυνος κυκλοφορίας |
---|---|---|---|
APIDRA | |||
ULTRATARD | Novo Nordisk A/S |