Τα φάρμακα αυτής της κατηγορίας αναστέλλουν εκλεκτικώς την επαναπρόσληψη της σεροτονίνης.
Έχουν αναφερθεί αιμορραγικές εκδηλώσεις από το δέρμα και τους βλεννογόνους και για τον λόγο αυτόν απαιτείται ιδιαίτερη προσοχή σε άτομα που λαμβάνουν αντιπηκτικά ή αντιαιμοπεταλιακά φάρμακα (ακετυλοσαλικυλικό οξύ, τικλοπιδίνη, κλπ.) ή άλλα φάρμακα τα οποία μπορεί να αυξήσουν τον κίνδυνο αιμορραγιών (π.χ. άτυπα αντιψυχωσικά, ΜΣΑΦ), καθώς επίσης σε ασθενείς με ιστορικό αιμορραγικών διαταραχών ή καταστάσεων που προδιαθέτουν σε αιμορραγία.
Λοιπά: Βλ. εισαγωγή 04.04 .
Περιεχόμενα κεφαλαίου
- 04.04.03.01 Εσιταλοπράμη (Escitalopram)
- 04.04.03.02 Παροξετίνη υδροχλωρική (Paroxetine Hydrocloride)
- 04.04.03.03 Σερτραλίνη υδροχλωρική (Sertraline Hydrocloride)
- 04.04.03.04 Σιταλοπράμη υδροβρωμική (Citalopram Hydrobromide)
- 04.04.03.05 Φλουοξετίνη υδροχλωρική (Fluoxetine Hydrochloride)
- 04.04.03.06 Φλουβοξαμίνη μηλεϊνική (Fluvoxamine Maleate)
Δραστικές ουσίες κεφαλαίου
Η σιταλοπράμη (citalopram) είναι δικυκλικό παράγωγο του φθαλενίου με αντικαταθλιπτική δράση. Η σιταλοπράμη είναι πολύ εκλεκτικός αναστολέας επαναπρόσληψης της σεροτονίνης (SSRI) χωρίς ή με μικρή δράση στη πρόσληψη της νοραδρεναλίνης (NA), της ντοπαμίνης (DA) και του γάμμα αμινοβουτυρικού οξέος (GABA). Η σιταλοπράμη δεν επηρεάζει την επαναπρόσληψη νορεπνερίνης, ντοπαμίνης ή GABA (γάμμα-αμνοβουτυρκού οξέος).
Η εσιταλοπράμη (escitalopram) είναι εκλεκτικός αναστολέας της επαναπρόσληψης της σεροτονίνης (5-HT) με υψηλή δέσμευση στην κύρια θέση σύνδεσης. Επίσης συνδέεται με την αλλοστερική θέση σύνδεσης της πρωτεΐνης μεταφοράς της σεροτονίνης με 1000 φορές χαμηλότερη δέσμευση.
Η φλουοξετίνη (fluoxetine) είναι ένας εκλεκτικός αναστολέας της επαναπρόσληψης της σεροτονίνης και σε αυτό φαίνεται ότι οφείλεται ο μηχανισμός δράσης της. Πρακτικά, η φλουοξετίνη δεν έχει συγγένεια με άλλους υποδοχείς όπως οι α1, α2, και β-αδρενεργικοί, σεροτονινεργικοί, ντοπαμινεργικοί, ισταμινεργικοί-1 , μουσκαρινικοί και GABA υποδοχείς.
Η φλουβοξαμίνη (fluvoxamine) είναι ένας εκλεκτικός αναστολέας της επαναπρόσληψης σεροτονίνης στους νευρώνες του εγκεφάλου, με ασήμαντη παρεμβολή στη νοραδρενεργική διαδικασία. Μελέτες σύνδεσης με υποδοχείς απέδειξαν ότι η φλουβοξαμίνη έχει αμελητέα ικανότητα συνδέσεως με τους α-αδρενεργικούς, β-αδρενεργικούς και μουσκαρινικούς χολινεργικούς υποδοχείς αλλά και με τους υποδοχείς της ισταμίνης, της ντοπαμίνης και της σεροτονίνης.
Η παροξετίνη (paroxetine) είναι ένας ισχυρός και εκλεκτικός αναστολέας της πρόσληψης της 5-υδροξυτρυπταμίνης (5-HT, σεροτονίνη) και η αντικαταθλιπτική του ενέργεια και αποτελεσματικότητα στη θεραπεία της ΙΨΔ, της Αγχώδους Κοινωνικής Διαταραχής/Κοινωνικής Φοβίας, της Γενικής Αγχώδους Διαταραχής, του Μετατραυματικού Στρες, και της Διαταραχής Πανικού, θεωρείται ότι σχετίζεται με την εξειδικευμένη αναστολή της 5-HT στους εγκεφαλικούς νευρώνες.
Η σερτραλίνη (sertraline) αποτελεί έναν ισχυρό και ειδικό αναστολέα της επαναπρόσληψης της σεροτονίνης (5-ΗΤ) από τους νευρώνες in vitro, με αποτέλεσμα την ενίσχυση της δράσης της 5-ΗΤ στα ζώα. Έχει πολύ ασθενή δράση στην επαναπρόσληψη της νορεπινεφρίνης και της ντοπαμίνης από τους νευρώνες.