Η γαναξολόνη είναι μεθύλιο ανάλογο του ενδογενούς νευροστεροειδούς αλλοπρεγνανολόνη. Η γαναξολόνη είναι νευροδραστικό κορτικοστεροειδές το οποίο επιδρά θετικά και αλλοστερικά στους υποδοχείς γ-αμινοβουτυρικού οξέος τύπου A (GABAA) στο ΚΝΣ μέσω της αλληλεπίδρασής του με ένα σημείο αναγνώρισης το οποίο είναι διαφορετικό από άλλους αλλοστερικούς ρυθμιστές των υποδοχέων GABAA. Οι αντισπασμωδικές της επιδράσεις θεωρείται ότι προκύπτουν από αυτή τη ρύθμιση της λειτουργίας των υποδοχέων GABAA, η οποία παρέχει σταθερή, ή τονική, ρύθμιση της επαγόμενης από τους GABA ανασταλτικής νευρομετάδοσης.
