Ομάδα ATC: L01EN Αναστολείς της τυροσινικής κινάσης του υποδοχέα του αυξητικού παράγοντα ινοβλάστης (FGFR)

Η ερδαφιτινίμπη είναι ένας παν-αναστολέας της τυροσινικής κινάσης του υποδοχέα του αυξητικού παράγοντα των ινοβλαστών (FGFR). Η ερδαφιτινίμπη αυξάνει τη συγκέντρωση των φωσφορικών στον ορό, μια δευτερεύουσα επίδραση της αναστολής του FGFR.

Η ιδιοσυστασιακή σηματοδότηση του υποδοχέα του ινοβλαστικού αυξητικού παράγοντα (FGFR) μπορεί να υποστηρίξει τον πολλαπλασιασμό και την επιβίωση των κακοήθων κυττάρων. Η φουτιμπατινίμπη είναι ένας αναστολέας της τυροσινικής κινάσης που αναστέλλει μη αναστρέψιμα τον FGFR 1, 2, 3 και 4 μέσω ομοιοπολικής δέσμευσης.

Η πεμιγατινίμπη είναι ένας αναστολέας κινάσης των FGFR1, 2 και 3, ο οποίος αναστέλλει τη φωσφορυλίωση και τη σηματοδότηση του FGFR και μειώνει την κυτταρική βιωσιμότητα στα κύτταρα που εκφράζουν γενετικές αλλοιώσεις του FGFR, συμπεριλαμβανομένων σημειακών μεταλλάξεων, ενισχύσεων και συντήξεων ή αναδιατάξεων. Οι συντήξεις/αναδιατάξεις του FGFR2 έχουν ισχυρή ογκογόνο δράση και είναι η πιο συχνή μεταβολή στον FGFR που εμφανίζεται, σχεδόν αποκλειστικά, στο 10-16% του ενδοηπατικού χολαγγειοκαρκινώματος (CCA).