Ομάδα ATC: L01EH Αναστολείς της τυροσινικής κινάσης του υποδοχέα του ανθρώπινου επιδερμικού αυξητικού παράγοντα 2 (HER2)

Η λαπατινίμπη (lapatinib), μια 4-ανιλινοκιναζολίνη, είναι ένας αναστολέας των ενδοκυτταρικών περιοχών κινάσης της τυροσίνης και των δύο EGFR (ErbB1) και ErbB2 (HER2) υποδοχέων (εκτιμώμενες τιμές Kiapp 3nM και 13nM αντίστοιχα) με βραδύ ρυθμό διαχωρισμού από αυτούς τους υποδοχείς (ημιζωή μεγαλύτερη ή ίση με 300 λεπτά). Η λαπατινίμπη αναστέλλει την κατευθυνόμενη από το ErbB ανάπτυξη των νεοπλασματικών κυττάρων in vitro και σε διάφορα μοντέλα ζώων.

Η νερατινίμπη (neratinib) είναι μη αντιστρεπτός αναστολέας της τυροσινικής κινάσης του ERBB και η δράση της συνίσταται στον αποκλεισμό της μεταγωγής σήματος του μιτογενικού αυξητικού παράγοντα μέσω ομοιοπολικής και υψηλής συγγένειας πρόσδεσης στη θέση πρόσδεσης της τριφωσφορικής αδενοσίνης (ATP) 3 υποδοχέων επιδερμικών αυξητικών παραγόντων (EGFR): του EGFR (κωδικοποιημένου από το ERBB1), του HER2 (κωδικοποιημένου από το ERBB2), και του HER4 (κωδικοποιημένου από το ERBB4) ή των ενεργών ετεροδιμερών τους με HER3 (κωδικοποιημένο από το ERBB3).