Ομάδα ATC: J01C β-λακτάμες, πενικιλλίνες

Η αμοξυκιλλίνη (amoxycillin) είναι μία ημισυνθετική πενικιλλίνη (αντιβιοτικό βήτα-λακτάμης) η οποία αναστέλλει ένα ή περισσότερα ένζυμα (αναφέρονται συνήθως ως πενικιλλινοδεσμευτικές πρωτεΐνες, PBP) στην οδό βιοσύνθεσης της βακτηριακής πεπτιδογλυκάνης, ενός βασικού δομικού συστατικού του τοιχώματος του βακτηριακού κυττάρου. Η αναστολή της πεπτιδογλυκάνης οδηγεί σε εξασθένηση του κυτταρικού τοιχώματος, της οποίας συνήθως έπεται η λύση και ο θάνατος του κυττάρου.

Η αμπικιλλίνη (ampicillin) είναι ευρέος φάσματος ημισυνθετική πενικιλλίνη που ασκεί βακτηριοκτόνο δράση εναντίον πολλών θετικών και αρνητικών κατά Gram μικροοργανισμών.

Η βενζαθινική πενικιλλίνη (benzathine penicillin) δρα με τη δέσμευση σε συγκεκριμένες πενικιλλίνο-δεσμευτικές πρωτεΐνες (PBPs) που βρίσκονται στο εσωτερικό του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος και αναστέλλει το τρίτο και τελευταίο στάδιο της σύνθεσης του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Στη συνέχεια επέρχεται η κυτταρική λύση με τη μεσολάβηση βακτηριακών ενζύμων του κυτταρικού τοιχώματος, όπως οι αυτολυσίνες.

Η βενζυλπενικιλλίνη (benzylpenicillin) δρα με τη δέσμευση σε συγκεκριμένες πενικιλλίνο-δεσμευτικές πρωτεΐνες (PBPs) που βρίσκονται στο εσωτερικό του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος και αναστέλλει το τρίτο και τελευταίο στάδιο της σύνθεσης του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Στη συνέχεια επέρχεται η κυτταρική λύση με τη μεσολάβηση βακτηριακών ενζύμων του κυτταρικού τοιχώματος, όπως οι αυτολυσίνες. Η βενζυλπενικιλλίνη είναι σταθερή κατά την υδρόλυση από μια ποικιλία β-λακταμασών, συμπεριλαμβανομένων των πενικιλλινασών, και κεφαλοσπορινασών και μεγάλου φάσματος β-λακταμάσες.

Η καρβενικιλλίνη ανήκει στην υπομάδα των πενικιλλινών, τις καρβοξυπενικιλλίνες.

Το κλαβουλανικό οξύ είναι μία β-λακτάμη που σχετίζεται δομικά με πενικιλίνες. Απενεργοποιεί ορισμένα ένζυμα της β-λακταμάσης αποτρέποντας, ως εκ τούτου, την αδρανοποίηση της αμοξικιλίνης.

Η κλοξακιλλίνη (cloxacillin) δρα με τη δέσμευση σε συγκεκριμένες πενικιλλίνο-δεσμευτικές πρωτεΐνες (PBPs) που βρίσκονται στο εσωτερικό του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος και αναστέλλει το τρίτο και τελευταίο στάδιο της σύνθεσης του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Στη συνέχεια επέρχεται η κυτταρική λύση με τη μεσολάβηση βακτηριακών ενζύμων του κυτταρικού τοιχώματος, όπως οι αυτολυσίνες.

Η δικλοξακιλλίνη (dicloxacillin) δρα με τη δέσμευση σε συγκεκριμένες πενικιλλίνο-δεσμευτικές πρωτεΐνες (PBPs) που βρίσκονται στο εσωτερικό του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος και αναστέλλει το τρίτο και τελευταίο στάδιο της σύνθεσης του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Στη συνέχεια επέρχεται η κυτταρική λύση με τη μεσολάβηση βακτηριακών ενζύμων του κυτταρικού τοιχώματος, όπως οι αυτολυσίνες.

Η φλουκλοξακιλλίνη είναι μία ημισυνθετική πενικιλλίνη (β-λακταμικό αντιβιοτικό, ισοξαζολυλοπενικιλλίνη) με στενό φάσμα δράσης κυρίως έναντι Gram-θετικών μικροοργανισμών, περιλαμβανομένων στελεχών που παράγουν β-λακταμάση.

Η μεκιλλινάμη (mecillinam) ανήκει σε ομάδα νέου τύπου πενικιλλινών - τις αμιδινοπενικιλλίνες - με αντιμικροβιακό φάσμα που διαφέρει κατά πολύ από εκείνο των ήδη γνωστών ακυλαμινοπενικιλλινών.

Η οξακιλλίνη (oxacillin) δρα με τη δέσμευση σε συγκεκριμένες πενικιλλίνο-δεσμευτικές πρωτεΐνες (PBPs) που βρίσκονται στο εσωτερικό του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος και αναστέλλει το τρίτο και τελευταίο στάδιο της σύνθεσης του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Στη συνέχεια επέρχεται η κυτταρική λύση με τη μεσολάβηση βακτηριακών ενζύμων του κυτταρικού τοιχώματος, όπως οι αυτολυσίνες.

Η φαινοξυμεθυλοπενικιλλίνη (phenoxymethylpenicillin) δρα με τη δέσμευση σε συγκεκριμένες πενικιλλίνο-δεσμευτικές πρωτεΐνες (PBPs) που βρίσκονται στο εσωτερικό του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος και αναστέλλει το τρίτο και τελευταίο στάδιο της σύνθεσης του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Στη συνέχεια επέρχεται η κυτταρική λύση με τη μεσολάβηση βακτηριακών ενζύμων του κυτταρικού τοιχώματος, όπως οι αυτολυσίνες.

Η πιπερακιλλίνη (piperacillin) είναι μια ευρέως φάσματος ημισυνθετική πενικιλλίνη που προέκυψε από την D(-)-a-aminobenzylpenicillin. Η πιπερακιλλίνη ασκεί μικροβιοκτόνο δράση αναστέλλοντας τη σύνθεση τόσο της κυτταρικής μεμβράνης όσο και του κυτταρικού τοιχώματος.

Η πιβαμπικιλλίνη (pivampicillin) μεταβολίζεται στον δραστικό της μεταβολίτη, αμπικιλλίνη, η οποία έχει βακτηριοκτόνο δράση μέσω πρόκλησης αναστολής της βιοσύνθεσης κυτταρικού τοιχώματος των μικροβίων.

Η πιβμεκιλλινάμη (pivmecillinam) ανήκει σε ομάδα νέου τύπου πενικιλλινών - τις αμιδινοπενικιλλίνες – με αντιμικροβιακό φάσμα που διαφέρει κατά πολύ από εκείνο των ήδη γνωστών ακυλαμινοπενικιλλινών. Η πιβμεκιλλινάμη είναι ένα προφάρμακο της μεκιλλινάμης, ενός ευρέως φάσματος αντιβιοτικού. Η πιβμεκιλλινάμη αποτελεί τον pivaloyloxymethyl εστέρα της μεκιλλινάμης. Δρα παρεμποδίζοντας τον σχηματισμό του κυτταρικού τοιχώματος των μικροοργανισμών και χρησιμοποιείται κυρίως έναντι gram αρνητικών βακτηρίων που προσβάλλουν την κατώτερη ουροποιητική οδό.

Η προκαϊνούχος βενζυλπενικιλλίνη (procaine benzylpenicillin) δρα με τη δέσμευση σε συγκεκριμένες πενικιλλίνο-δεσμευτικές πρωτεΐνες (PBPs) που βρίσκονται στο εσωτερικό του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος και αναστέλλει το τρίτο και τελευταίο στάδιο της σύνθεσης του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Στη συνέχεια επέρχεται η κυτταρική λύση με τη μεσολάβηση βακτηριακών ενζύμων του κυτταρικού τοιχώματος, όπως οι αυτολυσίνες.

Η σουλμπακτάμη (sulbactam) είναι ένας αναστολέας των β-λακταμασών. Έχει πολύ μικρή αντιμικροβιακή δράση, αλλά διακρίνεται για την ικανότητα της να αναστέλλει β-λακταμάσες, τις οποίες δεσμεύει σταθερά, γι' αυτό και αποκαλείται μη αναστρέψιμος αναστολέας (non reversible inhibitors). Συνδυαζόμενη με την αμπικιλλίνη δρα αναστέλλοντας τη δράση των σταφυλοκοκκικών και πολλών πλασμιδιακών λακταμασών, καθιστώντας έτσι ευαίσθητα μικρόβια που προηγουμένως ήσαν ανθεκτικά στα υπό χορήγηση φάρμακα.

Η σουλταμικιλλίνη είναι ένας συνδυασμός του αντιβιοτικού αμπικιλλίνη και του αναστολέα της β-λακταμάσης, σουλβακτάμη. Ο συνδυασμός αυτός αυξάνει την ευαισθησία ορισμένων μικροβιακών στελεχών έναντι της αμπικιλλίνης.

Η ταζομπακτάμη (tazobactam) είναι ένας αναστολέας των β-λακταμασών. Η ταζομπακτάμη έχει πολύ μικρή εγγενή αντιμικροβιακή δράση. Η παρουσία της επαυξάνει και επεκτείνει το αντιμικροβιακό φάσμα των πενικιλλινών (με τις οποίες συγχορηγείται), έτσι ώστε αυτό να περιλαμβάνει πολλούς μικροοργανισμούς που παράγουν β-λακταμάσες που φυσιολογικά παρουσιάζουν αντοχή σε αυτή και σε άλλα β-λακταμικά αντιβιοτικά.

Η τικαρκιλλίνη (ticarcillin) είναι ημισυνθετική πενικιλλίνη με ευρύ αντιμικροβιακό φάσμα και είναι μικροβιοκτόνος για θετικούς και αρνητικούς αερόβιους και αναερόβιους οργανισμούς. Η τικαρκιλλίνη δρα μέσω της ιδιότητάς της να αποτρέπει την σύνδεση της πεπτιδογλυκάνης κατά την σύνθεση του κυτταρικού τοιχώματος.