Ομάδα ATC: B01AD Ένζυμα

Η αλτεπλάση (alteplase) είναι ένας ανασυνδυασμένος ανθρώπινος ενεργοποιητής του ιστικού πλασμινογόνου, μία γλυκοπρωτεΐνη, που ενεργοποιεί το πλασμινογόνο κατ’ ευθείαν προς πλασμίνη. Χορηγούμενη ενδοφλεβίως η αλτεπλάση παραμένει στην κυκλοφορία σχετικά ανενεργή. Συνδεόμενη όμως με το ινώδες του θρόμβου ενεργοποιείται, προκαλώντας τη μετατροπή του πλασμινογόνου σε πλασμίνη που προκαλεί τη διάλυση του ινώδους του θρόμβου. Η αλτεπλάση έχει δειχθεί ότι ελαττώνει τη θνητότητα του ΟΕΜ όταν δίδεται ενδοφλεβίως τις πρώτες 12 ώρες από την έναρξη των συμπτωμάτων.

Η δροτρεκογίνη άλφα (drotrecogin alfa) είναι μία ανασυνδυασμένη μορφή της φυσικής ενεργοποιημένης πρωτεΐνης C του ανθρωπίνου πλάσματος, που είναι ένας καθοριστικός ρυθμιστικός παράγοντας της διαδικασίας της πήξης. Αποτελεί έναν σημαντικό ρυθμιστή της συστηματικής ανταπόκρισης σε λοίμωξη και έχει αντιθρομβωτικές και προϊνωδολυτικές ιδιότητες.

H πρωτεΐνη C (protein c) είναι μία πρωτεάση της σερίνης με ισχυρή αντιπηκτική δράση, ιδιαίτερα παρουσία του συμπαράγοντά της, πρωτεΐνη S. Η πρωτεΐνη C ασκεί την δράση της με την απενεργοποίηση των ενεργοποιημένων μορφών των παραγόντων V και VIIΙ, που οδηγεί σε μείωση του σχηματισμού θρομβίνης. H πρωτεΐνη C έχει επίσης αποδειχθεί ότι έχει προϊνωδογονολυτικά αποτελέσματα.

Η ρετεπλάση (reteplase) είναι ένας ανασυνδυασμένος ενεργοποιητής του πλασμινογόνου, που καταλύει τη διάσπαση του ενδογενούς πλασμινογόνου προς πλασμίνη. Η λύση αυτή του πλασμινογόνου λαμβάνει χώρα, κατά προτίμηση, παρουσία ινώδους. Η πλασμίνη με τη σειρά της, διασπά το ινώδες, το οποίο αποτελεί το κύριο συστατικό της μήτρας του θρόμβου, ασκώντας κατ’αυτόν τον τρόπο τη θρομβολυτική της δράση.

Η στρεπτοκινάση (streptokinase) συνδέεται με το πλασμινογόνο και το προκύπτον σύμπλοκο μόριο μετατρέπει το μη συνδεδεμένο πλασμινογόνο σε ενεργό ένζυμο πλασμίνη με αποτέλεσμα την υδρόλυση των θρόμβωβν ινώδους, την αποδόμηση του ινωδογόνου και των παραγόντων πήξης V και VII.

H τενεκτεπλάση (tenecteplase) είναι ανασυνδυασμένος ενεργοποιητής του πλασμινογόνου, εκλεκτικός για το ινώδες που προέρχεται από το φυσικό t-PA μέσω τροποποίησης τριών σημείων της πρωτεϊνικής δομής. Συνδέεται στο ινώδες μέρος του θρόμβου (θρόμβος αίματος) και μετατρέπει επιλεκτικά το πλασμινογόνο που είναι συνδεδεμένο με το θρόμβο σε πλασμίνη, η οποία προκαλεί αποδόμηση του ινώδους πλέγματος του θρόμβου. Συγκρινόμενο με το φυσικό t-PA, η τενεκτεπλάση έχει υψηλότερη συγγένεια με το ινώδες και μεγαλύτερη αντίσταση στην απενεργοποίησή του από τον ενδογενή αναστολέα (PAI-1).

H ουροκινάση (urokinase) είναι πολυπεπτίδιο που παράγεται στα νεφρικά κύτταρα και βρέθηκε στα ούρα. H ουροκινάση δρα επί του ενδογενούς ινωδολυτικού συστήματος και μετατρέπει το πλασμινογόνο στο ένζυμο πλασμίνη. Η πλασμίνη διασπά τους ινώδεις θρόμβους και το ινωδογόνο, καθώς και άλλες πρωτεΐνες του πλάσματος.