Μηχανισμός δράσης
Η τολβαπτάνη είναι ένας επιλεκτικός ανταγωνιστής υποδοχέων-V2 της βαζοπρεσίνης που αποκλείει ειδικά τη δέσμευση της αργινίνης βαζοπρεσίνης (AVP) στους υποδοχείς V2 των περιφερικών τμημάτων του νεφρώνα. ...
Φαρμακοδυναμική
Σε υγιή ενήλικα άτομα, η από του στόματος χορήγηση δόσεων 7,5 έως 120 mg τολβαπτάνης προκάλεσε αύξηση στο ρυθμό απέκκρισης ούρων εντός 2 ωρών από τη χορήγηση της δόσης. Μετά από εφάπαξ από του στόματος ...
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση Μετά από χορήγηση από του στόματος, η τολβαπτάνη απορροφάται ταχέως και η κορύφωση των συγκεντρώσεων πλάσματος εμφανίζεται σε 2 ώρες περίπου μετά τη χορήγηση της δόσης. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα ...
Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια
Τα μη κλινικά δεδομένα δεν αποκαλύπτουν ιδιαίτερο κίνδυνο για τον άνθρωπο με βάση τις συμβατικές μελέτες φαρμακολογικής ασφάλειας, τοξικότητας επαναλαμβανόμενων δόσεων, γονοτοξικότητας ή ενδεχόμενης καρκινογόνου ...